Farmacologia Basica
Enviado por j_ignacio89 • 10 de Julio de 2011 • 3.089 Palabras (13 Páginas) • 1.409 Visitas
Farmaco Cinetica
• Principio Activo – porción medular del fármaco que produce reacción.
• Farmaco Cinetica - LADME
• Liberacion - formula farmacéutica – velocidad de acción.
o Solución – emulsion – capsula – comprimidos – grageas – cub. Entérica.
• Absorcion
o Farmaco – Liposolubilidad, tamaño y grado de ionización
o Paciente - Superficie de absorción, irrigación, tiempo de contacto, complejo de membrana, genético.
o Biodisponibilidad – fracción del fármaco inalterado que llega a la sangre a un lugar de acción comparado con un estándar.
o Margen Terapeutico – concentración en sangre que es efectiva un fármaco.
o Bioequivalencia – cuando dos fármacos tienen el mismo principio activo e igual biodisponibilidad.
o Efecto 1er Paso - el porcentaje de drogas que son inactivadas antes de llegar a la circulación por enzimas microsomales del intestino.
• Distribucion . proceso en el cual el fármaco abandona reversiblemente la circulación sistémica y entra al intesticio
o Vol. De Distribucion – Vol hipotético de fluido dentro del cual el fármaco se dispera para alcanzar concentraciones similar a la sangre una vez alcanzado el equilibrio.
• Metabolismo – Higado, Riñon e Intestinos
o Cinetica
• I – transformación metabolica catalizadas por enzimas del metabolismos proporcional a concentración de fármaco
• 0- enzimas se saturan por altas concentración y la tasa de metabolismo es constante.
o Rxns
• Fase I – oxidación, reducción, hidrólisis (CYP450)
• Microsomales – no especificas
• No microsomales – muy especificas
• Fase 2 – Conjugacion – transferasas que enlazan droga a sust. Endógenas.
o Biotransformacion . CYP450 metabolismo oxidativo – Higado y GI. Modificado por edad, grasa corporal, función hemática, función renal.
• Eliminacion - se eliminan – inalterados, metabolitos activos, productos toxicos.
o Vias – hepática-biliar, pulmonar, intestinal, saliva, leche materna y renal.
o Excrecion Renal
• Filtrado Glomerular – todadroma menos las ligadas se escapan al plasma y son filtradas.
• Reabsorcion tubular – depnde ph orina.
• Crearance – relaciona concentración de fármaco y eliminación del mismo.
o Niveles Plamaticos
• Concentracion plasmática – cantidad de droga que se encuentra en el plasma en un momento determinado.
• Concentracion Plamatica Util – cantidad de droga libre en el plasma en un momento determinado.
o Vida Media – tiempo que permanece sustancia en sangre hasta que se reduce en un 50%.
o Ley de Marshal – actividad de un fármaco depende de su concentración sérica.
Calculo de Dosis
Farmacologia Molecular
• Afinidad – Capacidad de molecula de fijar a cualquier receptor.
• Especificidad- Capacidad de molecula para fijarse en un receptor especifico.
• Actividad Intrinseca . realizar cambios para lograr efecto
o Antagonistica – liga a receptor pero no tiene actividad intrincesa
o Agonista – liga a receptor con actividad intrínseca
• Tipos de Receptores . ionoforos, acoplados a prot. G, ligados a cinasa, y nucleares.
• Canales
o Ionicos – Receptore dependiente de voltaje, 2ndos mensajeros.
o Nicotinico – ACh
o Gabanergico y Benzodiacepinico
o Receptor NMDA
o Acoplado a Prot. G – mas grande actua por 2ndo mensaje.
• Fosfolipasa C – IP3 (Saca Ca) IP4 (mete Ca) y DAG (Acido Araquidonico) – CAMP/CGMP
o Nucleares – sensibles a lípidos/hormonas.
Farmacos Simpaticolicos
• Alfa . exita todo menos el corazón
o 1 – Vasos – contriccion
o 2- Autoreceptores presinaptico y postsinaptico
• Beta – inhibe todo menos al corazón
o 1 – corazón – cronotropico e inotrópico positivo
o 2 – pulmones – broncodilatacion y vasodilatador
o 3 – adipositos
• Agonistas
• Catecolaminas
• Directos
o Adrenalina (Tirosina) . dosis dependiente – Altas – Alfa, Bajas- Beta. Revierte brocoespasmo, glaucoma , paro cardiaco. EA – HTA, Arritmias, Edema Pulmonar, Alteracion SNC. CI – Diabeticos, Cocaine e Hipertiroidismo.
o Noradrenalina – Mas Alfa que Beta. Shock hipovolmico en salas Qx. EA- Vasoconstricion – isquemia renal e hiperglicemia.
o Dopamina – En alfa y Beta- bajas dosis – dopaminergico, altas dosis – adrenérgico. Vasodilatacion Renal
• Sinteticos
o Isoproterenol - Beta mas potente, vasodilatación periférica, broncodilatacion en asma. EA- palpitación e hiperglucemia.
o Dobutamina – B – B1 selectivo - cronotropico
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