Formas Farmaceuticas

FORMAS FARMACÉUTICAS SEGÚN LA VIA DE ADMINISTRACIÓN

Se denominan preparados farmacéuticos, formas medicamentosas, formas farmacéuticas o de dosificación, o simplemente preparados a los productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administradas al organismo. La forma farmacéutica tiene como propósito facilitar la administración del principio activo y liberarlo en el momento y lugar que aseguren una óptima absorción.

• Vía Oral:

Constituye la vía más utilizada de administración de fármacos. En la administración de medicamentos por esta vía, la forma galénica, los excipientes y las condiciones de fabricación desempeñan un importante papel en relación con la liberación del principio activo en la luz del tubo digestivo y también en lo relativo a la velocidad de absorción en el organismo. Las formas de administración oral se subdividen, en función de su estado físico en:

o Formas líquidas:

 Ventajas:

Cómoda

Sencilla

No dolorosa

Segura

Económica

Permite autoadministración

No plantean problemas de disgregación o de disolución en el tubo digestivo, lo que condiciona una acción terapéutica más rápida.

 Desventajas:

No están protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos.

No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, con vómitos o si están inconscientes.

Algunos fármacos: sabor desagradable, irritación gástrica.

Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Los vehículos pueden ser:

 Acuosos:

Sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los más comunes son

los jarabes (que contienen una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso).

 Mucílagos:

Líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas

(goma arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar

suspensiones y emulsiones.

 Hidroalcohólicos:

Los elixires son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol.

o Formas sólidas:

 Ventajas:

Presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua.

Permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades.

Enmascarar sabores desagradables.

Regular la liberación de los principios activos.

 Formas orales sólidas:

 Comprimidos:

Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución, aunque algunos de ellos deben disolverse previamente en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de ejercer una acción local sobre la mucosa.

También existen comprimidos destinados a situarse en otras cavidades naturales del organismo, e incluso subcutáneamente (implantes). Todos estos comprimidos tendrán unas exigencias específicas, dependientes de su vía de administración.

Los comprimidos destinados a la administración oral pueden clasificarse en:

Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple compresión. Están compuestos por el fármaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubrificantes).

Comprimidos de capas múltiples: obtenidos por múltiples compresiones con lo que se obtienen varios núcleos superpuestos, con distinta compactación en cada uno de ellos. Este tipo de comprimidos se utiliza bien para administrar dos o más fármacos incompatibles entre sí, o bien para obtener una acción más prolongada de uno de ellos.

Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azúcar o de un polímero que se rompe al llegar al estómago. Sirven para proteger al fármaco de la humedad y del aire, así como para enmascarar sabores y olores desagradables.

Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entérica: Resisten las secreciones ácidas del estómago, disgregándose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger fármacos que se alteran por los jugos gástricos o para proteger a la mucosa gástrica de fármacos irritantes.

Comprimidos de liberación controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberación del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el lugar de liberación (p. e. los sistemas flotantes o mucoadhesivos, representados en las figuras 1c y 1d); o temporal (se pretende liberar el fármaco al organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada). Existen diversos sistemas que permiten la liberación temporal controlada del fármaco, el más popular es el llamado sistema OROS o “Microbomba osmótica”. Este sistema está constituido por un reservorio que contiene el fármaco, formado por un núcleo sólido con capacidad osmótica. Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua procedente del exterior del sistema.

Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo gastrointestinal, la penetración del agua produce la disolución del núcleo osmótico y la salida del medicamento por un orificio o zona de liberación. El tamaño del poro de la membrana semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de liberación del principio activo.

Comprimidos efervescentes: Se obtienen por compresión de un granulado de salesefervescentes, generalmente un ácido (ácido cítrico) y un álcali (bicarbonato sódico). Estas sustancias, en contacto con el agua, originan anhídrido carbónico que va descomponiendo la masa del comprimido y liberando el principio activo. Se suele emplear para administrar analgésicos (aspirina efervescente), preparados antigripales y sales de calcio y potasio.

Comprimidos bucales: Son comprimidos destinados a disolverse íntegramente en laboca, con objeto de ejercer una acción local sobre la mucosa. Se administran así fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o sialagogos (clorato potásico).

 Cápsulas:

Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de medicamento (contenido). El contenido puede ser de consistencia sólida, líquida o pastosa y está constituido por uno o más principios activos, acompañados o no de excipientes. El contenido no debe provocar el deterioro del receptáculo, el cual se alterará por la acción de los jugos digestivos, produciéndose la liberación del contenido (a excepción de las capsulas de cubierta gastrorresistente). En la mayoría de los casos, las cápsulas se destinan a la administración oral, distinguiéndose las siguientes categorías:

Cápsulas duras: formadas por la tapa y la caja (2 medias cápsulas cilíndricas) que se cierran por encajado de ambas.

Cápsulas blandas o perlas: receptáculo de una sola pieza; resultan interesantes para administrar líquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles)

Cápsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cápsulas duras oblandas con una película gastrorresistente, o bien rellenando las cápsulas con granulados o partículas recubiertas con una película resistente a los jugos gástricos.

Cápsulas de liberación modificada: cápsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricación, o bien su contenido y/o recubrimiento, integran en su composición sustancias auxiliares destinadas a modificar la velocidad o el lugar de liberación del o los principios activos.

 Otras formas orales sólidas:

Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente pulverulento inerte (lactosa o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparación de una solución extemporánea en agua u otra bebida. La dosificación se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y papelillos). Muchos principios activos se dispensan de esta forma de : antibióticos, fermentos lácticos, antiácidos etc.

Granulados: Agregados de partículas de polvos que incluyen principios activos, azucares y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada.

Sellos: Son cápsulas con un receptáculo de almidón. Prácticamente, han sido desplazados por las cápsulas duras.

Píldoras: Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas íntegramente. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica. Se encuentran en franco desuso habiendo sido desplazadas por los comprimidos y cápsulas.

Tabletas: Son pastillas para desleir en la cavidad bucal. Se diferencian de las píldoras por el tamaño y de los comprimidos por la técnica de elaboración. Sus constituyentes principales son la sacarosa, un aglutinante y uno o más principios activos.

Pastillas oficinales: Presentan una consistencia semisólida y están constituidas primordialmente por los principios activos y goma arábiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor conservación, con parafina o azúcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculización de antitusígenos y antisépticos pulmonares

Liofilizados: Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.

• Formas de administración parenteral:

o Ventajas:

 Efecto inmediato o instantáneo (casos de urgencia).

Los preparados para administración parenteral son formulaciones estériles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuación se enumeran cinco de las más representativas:

 Preparaciones inyectables. Son preparaciones del principio activo disuelto (solución), emulsionado (emulsión) o disperso (dispersión) en agua o en un líquido no acuoso apropiado.

 Preparaciones para diluir previamente a la administración parenteral. Soluciones concentradas y estériles destinadas a ser inyectadas o administradas por perfusión tras ser diluidas en un líquido apropiado antes de su administración.

 Preparaciones inyectables para perfusión. Son soluciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, exentas de pirógenos, estériles y, en la medida de lo posible, isotónicas con respecto a la sangre.

 Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas. Sustancias sólidas estériles dosificadas y acondicionadas en recipientes definidos que, rápidamente tras agitación, en presencia de un volumen prescrito de líquido estéril apropiado, dan lugar a soluciones prácticamente límpidas, exentas de partículas, o bien a suspensiones uniformes.

 Implantes o pellet. Pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño adecuados que garantizan la liberación del principio activo a lo largo de un tiempo prolongado.

Las tres vías principales para administración de preparaciones inyectables son:

 La intravenosa (IV):

Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación precisa, sin problemas de biodisponibilidad.

 La subcutánea (SC): al ser una zona menos vascularizada, la velocidad de absorción es mucho menor. Sin embargo, dicha velocidad puede ser incrementada por distintos medios (p. e. añadiendo hialuronidasa o dando un masaje), o también disminuida (p. e. utilizando un vasoconstrictor como la adrenalina junto a un anestésico local). Esta vía es muy utilizada para la administración de insulina.

 La intramuscular (IM): Es la inyección de un medicamento en el tejido muscular. Los puntos de inyección que se emplean con mayor frecuencia son: músculos glúteos, cara lateral de los muslos y deltoides. La rica perfusión vascular facilita la absorción de la droga.

Ventajas:

o La absorción es más rápida que por vía subcutáneas y pueden administrase sustancias más irritantes y volúmenes mayores de medicamentos. (de 1 a 10 ml)

Desventajas:

o Aunque se pueden administrar de 1 a 10 ml, volúmenes mayores de 5 ml pueden producir dolor por distensión.

o La inyección de sustancias irritantes pueden producir escaras o accesos locales.

o La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior.

 Otras vías parenterales de uso

menos frecuente son la intradérmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural, intraósea, intraarticular, intraarterial, intracardiaca etc.

• Formas de administracion rectal: via rectal

o Supositorios: Son preparados de consistencia sólida y forma cónica y redondeada en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusión inferior a 37ºC. Los excipientes de esta forma farmacéutica pueden clasificarse en dos categorías principales:

Triglicéridos (excipiente lipófilo). Son los más utilizados; entre ellos se encuentran la manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados saturados.

Excipientes hidrosolubles: polietilenglicoles (PEG).

 Formas de administracion topica: via tópica:

Entre las principales formas farmacéuticas de administración tópica se encuentran:

 Formas líquidas:

Colirios: preparación farmacéutica en la que el fármaco suele estar en solución o suspensión acuosa u oleosa para ser instilada, en forma de gotas, en el fondo del saco conjuntival. Los colirios deben ser indoloros, no irritantes, estériles e isotónicos. El ojo tolera valores de pH entre 6,6 - 9.

Gotas nasales y óticas: soluciones acuosas u oleosas.

Lociones.

Linimentos.

 Formas semisólidas:

Unguento: Pomada en suspensión de elevada consistencia y, por tanto, reducida extensibilidad.

Pomada: De consistencia (extensibilidad) intermedia.

Crema: Pomada en emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida.

Gel: Fácilmente extensible.

 Formas sólidas:

Polvos dérmicos, óvulos, tabletas y cápsulas vaginales.

• Formas de administracion transdermica: via percutánea

Existen varios tipos de sistemas transdérmicos, entre los que se encuentran:

o Los parches transdérmicos. Los componentes básicos de los dos tipos de parches que existen en el mercado farmacéutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) una lámina protectora externa, b) un depósito con el principio activo y c) una membrana microporosa que permite la liberación continua del fármaco que se encuentra en su interior mediante un mecanismo de difusión pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmáticos terapéuticos constantes del fármaco, siempre que la piel permanezca intacta. La liberación del fármaco desde el parche se realiza durante un periodo de tiempo que fluctúa entre 24 horas y una semana.

La iontoforesis es una técnica reciente, aún en fase de desarrollo. Consiste en la colocación sobre la piel de dos electrodos que, por su orientación, hacen que un fármaco cargado, atraviese la piel a favor de un gradiente eléctrico al ser atraído por una carga distinta a la suya. De esta manera pueden ser administrados por vía percutánea fármacos antiinflamatorios cargados e incluso péptidos y proteínas como vasopresina e insulina, al ser fácilmente ionizables.

• Formas de administracion sublingual: via sublingual

Se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. La mucosa sublingual ofrece una superficie de absorción pequeña, aunque muy ricamente vascularizada.

Esta mucosa es exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas, muy liposolubles.

Esta vía se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de fármacos que, reuniendo

las características anteriores, no puedan administrarse por vía oral por alguna de las siguientes

razones:

Posean un alto grado de metabolización hepática

Se degraden por el jugo gástrico

No sean absorbidos por vía oral.

• Formas de administracion especiales: via inhalatoria.

Existen distintos dispositivos para la administración de principios activos por vía inhalatoria

como los: aerosoles, nebulizadores e inhaladores.

a) Los aerosoles son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio

activo, envasadas en un sistema a presión de manera que, al accionar la válvula, se produce la

liberación del principio activo impulsado gracias a un agente propelente.

b) Los nebulizadores son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan

partículas uniformes y muy finas del principio activo (líquido) en un gas. Este sistema permite que el fármaco penetre más profundamente en las vías aereas.

c) Los inhaladores de polvo seco, a partir del medicamento en estado sólido, se liberan

partículas suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la inspiración; la fuerza de la inhalación arrastra el producto.

La mayoría de las veces se emplea la vía inhalatoria para conseguir una acción local del fármaco

en diversos procesos patológicos pulmonares, de esta forma se consigue una acción rápida del

fármaco y la disminución de sus efectos adversos. Sin embargo, en otras ocasiones, la vía

inhalatoria es utilizada con el fin de que el fármaco alcance la circulación sistémica, ya que está

zona está muy vascularizada, evitandose el efecto primer paso hepático.

Los grupos farmacológicos que más se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo de los

antiasmáticos (agonistas β2-adrenérgicos, corticoides…), los antibióticos (kanamicina), los

preparados antianginosos (nitroglicerina, dinitrato de isosorbide) y agentes inmunizantes, etc.

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