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Bicho De Siete Cabezas

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Enviado por:    04 mayo 2013
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Palabras: 2471   |   Páginas: 10
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Topiramato antimigrañosos

Nombres Comerciales:

Topamax, Topamac, Topibrain, Topirol, Topictal.

Acción Terapéutica:

Antiepiléptico.

Indicaciones:

Epilepsia. Profilaxis de la migraña.

Farmacodinamia:

Topiramato es un agente antiepiléptico clasificado como monosacárido sulfamato sustituido. El preciso mecanismo de acción por el cuál topiramato ejerce su mecanismo de acción no se conoce. Los estudios de electrofisiología y bioquímica realizados con neuronas cultivadas han identificado tres propiedades que pueden contribuir con la eficacia antiepiléptica del topiramato. Los potenciales evocados repetidamente por una despolarización sostenida de las neuronas fueron bloqueados por topiramato de manera tiempo-dependiente,

sugestivo de una acción bloqueadora estado-dependiente, de los canales de sodio. Topiramato aumentó la frecuencia a la cual g-amino butirato (GABA) activaba los receptores GABA-A, y aumentó la habilidad del GABA de inducir un flujo de iones de cloro hacia las neuronas, sugiriendo que topiramato potencia la actividad de este neurotransmisor inhibitorio. Este efecto no fue bloqueado por flumazenil, un antagonista benzodiacepínico, ni por un incremento en la

duración del tiempo de apertura del canal, diferenciando a topiramato de los barbitúricos que modulan los receptores GABA-A.

Dado que el perfil antiepiléptico de topiramato difiere marcadamente de aquel de las benzodiacepinas, puede modular un receptor del subtipo GABA-A a ser insensible a las benzodiacepinas. Topiramato antagonizó la habilidad de kainato de activar el kainato/ampa (ácido l - amino - 3 - hidroxi - 5 - metilisoxasol - 4 - propiónico) subtipo de receptor excitatorio de aminoácidos (glutamato), pero no tuvo efecto aparente sobre la actividad de N - metil - D - aspartato (NMDA) en el subtipo de receptor NMDA. Estos efectos de topiramato dependieron de la concentración en un rango de 1mcM a 200 mcM, con mínima actividad observada con 1mcM a 10 mcM.

Además, topiramato inh

ibe algunas isoenzimas de la anhidrasa carbónica. Este efecto farmacológico es mucho más débil que aquel de la acetazolamida, un conocido inhibidor de la anhidrasa carbónica, y no se cree que sea un componente importante de la actividad antiepiléptica de topiramato.

En estudios en animales, topiramato exhibió actividad anticonvulsivante en el test de MES (convulsión ante electroshock máximo) en ratas y ratones, y resultó efectivo en modelos de epilepsia en roedores, los cuales incluyeron crisis tónicas y símil ausencia en ratas espontáneamente epilépticas (SER) y en crisis tónico clónicas en ratas inducidas por kindling de la amígdala o isquemia global. Topiramato resultó sólo débilmente efectivo en el bloqueo de las crisis tónicas inducidas por el antagonista del receptor GABA-A pentilenetetrazol.

Los estudios en ratones que recibieron la administración concomitante de topiramato y carbamacepina o fenobarbital mostraron una acción anticonvulsivante sinérgica, mientras que la combina ...



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