Antihistamínico

ACCIÓN Y MECANISMO

Bloqueante de los canales lentos del calcio, perteneciente al grupo de las difenilpiperazinas. Actúa inhibiendo preferentemente el proceso contráctil de la musculatura lisa vascular lo que se traduce en una vasodilatación arteriolar con una reducción de la resistencia periférica (postcarga). Vasodilatador periférico y cerebral. Antihistamínico con acción sobre los receptores H1. Antiemético. Antivertiginoso.

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FARMACOCINÉTICA

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 85%. Es absorbido rápidamente, siendo el tiempo empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) 2-4 h). El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 98-99%. Es metabolizado extensamente en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con las heces (70%), una mínima cantidad se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 17-18 días.

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INDICACIONES

- Migraña: profilaxis de migraña en pacientes con ataques severos y frecuentes que no responden adecuadamente a otros tratamientos y/o en los cuales estos causen efectos secundarios incapacitantes.

- Vértigo vestibular: tratamiento sintomático del vértigo vestibular debido a alteraciones funcionales diagnosticadas del sistema vestibular.

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POSOLOGÍA

Vía oral:

- Profilaxis de la migraña: inicialmente, 10 mg/24 h. Suspender el tratamiento en caso de depresión, reacciones extrapiramidales u otra reacción adversa, o si no se observa mejoría al cabo de 2 meses. La dosis de mantenimiento será la dosis inicial en ciclos semanales de 5 días y 2 de descanso. Interrumpir el tratamiento después de 6 meses, reiniciándolo sólo en caso de recaida.

- Vértigo: 10 mg/24 h, hasta el control de síntomas. Suspender el tratamiento si no se observa mejoría después de 1 ó 2 meses en vértigo crónico o recurrente respectivamente.

- Ancianos: utilizar dosis de inicio de 5 mg/24 h.

- Normas para la correcta administración: administrar en dosis única preferentemente por la noche.

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CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Contraindicaciones

- Alergia al medicamento.

- Accidente isquémico cerebral.

- Depresión: puede precipitar la aparición de depresión.

- Enfermedad de Parkinson: puede producir síntomas extrapiramidales parkinsonianos que no respondan a tratamientos habituales.

Precauciones

- Glaucoma: el efecto midriático anticolinérgico que da lugar a un aumento de la presión intraocular, puede provocar un agravamiento.

- Hipertrofia prostática: los efectos anticolinérgicos pueden precipitar o agravar la retención urinaria. - Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente

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