ANTIBIOTICOS

ANTIBIOTICOS

El conocimiento sobre los antibióticos ha crecido considerablemente en los últimos años. Esto ha permitido entender muchos de los enigmas alrededor del tratamiento de las enfermedades infecciosas.

Así como este conocimiento ha ayudado al entendimiento de los procesos infecciosos y su curación, también ha traído nuevas responsabilidades para los médicos, ya que el éxito de la utilización de antibióticos, depende de una adecuada y oportuna formulación.

Para esto es de vital importancia, el conocimiento de los mecanismos de acción de los diferentes grupos de antibióticos, y de los mecanismos de resistencia generado por las bacterias; para así poder hacer un uso racional y adecuado de los antibióticos, que lleve a un manejo exitoso de los procesos infecciosos y al bienestar de los pacientes afectados por estas patologías. Los antibióticos, los podemos agrupar dependiendo del mecanismo de acción para el caso de esta revisión en los siguientes grupos (Grafica 1):

Grafica 1: Mecanismo de Acción Bacteriana

I- INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA

1- ANTIBIOTICOS ß LACTAMICOS:

Los antibióticos ß lactamicos, son productos de gran utilidad, que se formulan frecuentemente y comparten una estructura y un mecanismo de acción comunes. Pertenecen a este grupo las penicilinas, las cefalosporinas y carbapenems.

A- PENICILINAS:

Se caracterizan por su baja toxicidad, gran capacidad de difusión, lo cual asociada a su bajo costo y alta eficacia en casos de gérmenes susceptibles las mantiene como agentes de primera línea en el manejo de infecciones extrahospitalarias.

-Mecanismo de Acción:

Las penicilinas se unen a las PBP de alto y bajo peso molecular luego de traspasar ya sea la gruesa capa de peptidoglicanos en las bacterias gram positivas , o la membrana celular externa y la delgada capa de peptidoglicanos en las gram negativos. Para atravesar la pared de las bacterias gram negativas, generalmente el antibiótico utiliza proteínas que actúan como canales, denominadas porinas. Una vez unidas a la PBP (Transpeptidasa), la inhibe, evitando la formación de enlaces cruzados, con lo cual se crean poros que comunican con el medio externo y llevan a la lisis celular. (Actúan en la 3ª fase de síntesis de la pared bacteriana o transpeptidación).

-Utilidad:

Las penicilinas, las podemos agrupar en cuatro grupos de importancia clínica así: Penicilina G y V muy activas contra cocos gram positivos, Ampicilina y Amoxicilina con un espectro mas amplio contra gérmenes gram negativos, penicilinas resistentes a ß lactamasas como la Oxacilina efectiva contra Staphylococcus aureus productores de ß lactamasas, y penicilinas de espectro extendido como Ticarcilina y Piperacilina con efecto sobre Pseudomonas aeuroginosa.

1- Penicilina G y su congénere cercano Penicilina V: Son altamente efectivas contra la gran mayoría de gérmenes Gram positivos, incluido Streptococcus pneumoniae y enterococos susceptibles. Además es eficaz contra Fusobacterium, Listeria y Bacteroides no fragilis. Sufren hidrólisis fácilmente por ß lactamasas (también conocidas como penicilinasas). Por tal razón estos compuestos son ineficaces contra casi todas las cepas de S. aureus.

2- Ampicilina y Amoxicilina: Es eficaz contra la mayoría de gérmenes Gram positivos, además tiene cobertura sobre enterococo sensible y su actividad antimicrobiana se ha extendido para abarcar microorganismos gram negativos como Haemophilus influenzae, E coli, Proteus mirabilis, Shigella y Salmonella. Desafortunadamente los fármacos de esta categoría son hidrolizados fácilmente por ß lactamasas de “amplio espectro” que han surgido con frecuencia cada ves mayor en estas bacterias gram negativas.

3- Penicilina resistentes a ß lactamasas (Oxacilina, Meticilina, Dicloxacilina): Generan efectos antimicrobianos menos potentes contra microorganismos sensibles a penicilina G, pero son eficaces contra S. aureus productor de ß lactamasas y S. epidermidis no resistente a meticilina.

4- Penicilinas de espectro ampliado (Carbenicilina, Ticarcilina, Piperacilina): La Carbenicilina y Ticarcilina, cubren gérmenes gram positivos y Listeria monocytogenes, aunque en inferioridad con respecto a la ampicilina. Pero su efecto se ha extendido para abarcar gérmenes gram negativos como Enterobacterias, Pseudomonas, Enterobacter, especies de Proteus; y anaerobios incluidos Bacteroides no fragilis. La Piperacilina al igual que las anteriores tiene actividad antimicrobiana útil contra Pseudomonas, Klebsiella y algunos

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