Antibioticos

1. ¿QUÉ SON LOS ANTIBIÓTICOS?

Antibiótico significa literalmente 'contra la vida'. Estas substancias químicas impiden que las bacterias puedan reproducirse. En 1928, Alexander Fleming descubrió casualmente la penicilina, el primer antibiótico. Existen dos tipos de antibióticos:

1.1 CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIBIÓTICOS SEGÚN SU ESPECTRO

 Anbióticos de amplio espectro

Actúan sobre una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, y también contra Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Espiroquetas y Actinomycetos. Ej: tetraciclinas, cloramfenicol.

 Anbióticos de espectro limitado

Actúan sólo contra cocos grampositivos y gramnegativos, bacilos grampositivos y espiroquetas. Ejemplo: penicilina.

 Anbióticos de espectro reducido

Actúan sólo contra un sector limitado de gérmenes

ANTIBIOTICOS DE AMPLIO ESPECTRO

 T E T R A C I C L I N A S

 C L O R A M F E N I C O L

 M A C R O L I D O

2.1 TETRACICLINAS

2.1.2 ORIGEN Y QUIMICA:

Las tetraciclinas forman un grupo de agentes con una estructura química y acciones farmacológicas comunes. La clortetraciclina aislada de Streptomices aureofaciens, fue introducida en 1948. La oxitetraciclina derivada del St. rimosus, se introdujo en 1950. La doxiciclina se obtiene por desoxigenación de la oxitetraciclina. Existen tetraciclinas naturales, producidas por distintas cepas de Streptomices y otras son semisintéteticas.

Químicamente tienen una estructura policíclica común, todas derivan del grupo octahidronaftaceno (hidrocarburo). Este grupo es anfótero por poseer un grupo

OH (ácido) en posición 10 y un grupo amínico terciario (básico) en posición 4, esto hace que formen sales con los ácidos y con las bases , las bases dan compuestos poco estables , por ello se utilizan las sales ácidas por ejemplo los clorhidratos.

 Clortetraciclina: Radical en posición 7

 Oxitetraciclina: OH en posición 5

 Tetraciclina: No contiene ninguno de los radicales mencionados.

Estos antibióticos son poco solubles en agua, pero forman sales de sodio y clorhidratos muy solubles. Son estables en forma de polvo seco, pero pierden rápidamente su actividad cuando están en solución.

2.1.3 CLASIFICACION

Tetraciclina clorhidrato (Ciclotetryl)

Rolitetraciclina(Reverín)

Clortetraciclina (Aureomicina)

Demeclociclina (ledermicina)

Oxitetraciclina(Terramicina)

Doxiciclina (Vibramicina)

Minociclina (Minocin )

Prototipo Mejor biodisponibilidad, vida media plasmática más prolongada.

2.1.4 MECANISMO DE ACCION:

Las tetraciclinas inhiben la síntesis proteica bacteriana, fijándose a la subunidad 30 S del ribosoma; sin embargo, para los gérmenes Gram son necesarios dos procesos para que el antibiótico llegue al ribosoma:

Difusión pasiva a través de la membrana celular externa. La minociclina y la doxiciclina, son más lipofílicos, esto le permite pasar directamente a través de la capa bilipídica.

El segundo proceso es un sistema de transporte activo, dependiente de energía,que bombea las tetraciclinas a través de la membrana plasmática interna. Una vez en el interior de la célula bacteriana, inhiben la síntesis proteica, uniéndose a la fracción 30 S del ribosoma, impidiendo el acceso del aminoacil RNAt, al sitio aceptor del complejo RNAm- ribosoma, esto impide la unión de los aminoácidos a la cadena polipeptídica en formación. Con respecto al pasaje o difusión de las tetraciclinas a través de la pared bacteriana de los de los gérmenes Gram +, se sabe poco, aunque también es necesario un sistema dependiente de energía. Estos antibióticos, también son capaces de deteriorar la síntesis proteica en células de mamíferos, en altas concentraciones.

2.1.5 RESISTENCIA BACTERIANA

La resistencia, se establece en forma lenta, y generalmente es cruzada con respecto a las otras tetraciclinas. Es difícil que se instale en el curso de un tratamiento, aunque existen proporciones importantes de las cepas de algunos microorganismos que se han hecho resistentes. La resistencia de E. coli y otras especies está mediada por plásmidos, ésta resistencia es inducible o sea que el gérmen se hace resistente solo después de su exposición a la droga , los plásmidos poseen información para numerosas proteínas que afectan el transporte de las tetraciclinas al interior celular, siendo este el mecanismo más importante de resistencia.

2.1.6 ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Las tetraciclinas son el “prototipo “ de antibióticos de amplio espectro. Son bacteriostáticos para bacterias Gram +, Gram - y anaerobios. Los Gram + desarrollan resistencia más rápidamente, por lo que su uso es mas restringido en estas infecciones, para las cuales se dispone de agentes superiores o más eficaces.

También actúan contra ricketssias , clamidias, Mycoplasma, y formas L y algunos

protozoarios como amebas. Actúan contra:

Cocos Gram +: Streptococo beta hemolítico, viridans, faecalis, Enterococo.

Bacilos Gram +: Clostridium

Cocos Gram + : Meningococo y gonococo ( neisserias).

Bacilos Gram -: Brucella, V. cólera.

Espiroquetas, actinomyces, y protozoarios : Leptospira, Treponema pallidum, Borrelia, Actynomices israelii, Entamoeba hytolítica.

Rickettsias

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