Antiinflamatorios
Enviado por • 24 de Noviembre de 2013 • Ensayos • 6.229 Palabras (25 Páginas) • 488 Visitas
Antiinflamatorios
Fenilbutazona
Mecanismo de Acción
Inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides.
Indicaciones Terapéuticas y Posología
-Exacerbaciones agudas de artritis reumatoide y otras poliartritis y espondilitis anquilosante: oral. Inicial: 200-600 mg/día (varias tomas), mantenimiento: 200 mg/día. Rectal. Inicial: 250-500 mg/día, mantenimiento: 250 mg/día.
-Gota aguda: inicial: oral, 600-800 mg/día o rectal, 500 mg/día, en 2-3 dosis (1-3 días), continuar si fuera necesario con 200-400 mg/día (oral) o 250 mg/día (rectal), máx. 1 sem.
Interacciones
Incrementa acción y/o toxicidad de: anticoagulantes orales, metotrexato.
Aumenta toxicidad de: misoprostol.
Incrementa niveles séricos de: bencilpenicilina, litio.
Reduce efecto de: hidroclorotiazida.
Niveles séricos disminuidos por: fenobarbital, digoxina, lindano.
Niveles séricos incrementados por: metilfenidato.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad y/o a otros AINE, porfiria, úlcera péptica, colitis ulcerosa, alteraciones coagulación, hemorragia digestiva, I.R., I.H., insuf. Cardiaca, insuf. Coronaria, HTA, hipertiroidismo, hipotiroidismo, depresión.
Advertencia y Precauciones
No recomendable en niños < 14 años. Pacientes > 65 años, mayor riesgo de reacciones adversas. Asma, ajustar dosis. Lupus eritematoso sistémico.
Insuficiencia hepática
Contraindicado.
Insuficiencia renal
Contraindicado.
Reacciones Adversas
Efectos en el Embarazo y Lactancia
Embarazo
No administrar en el 1º y 2º trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Contraindicado 3 er trimestre de embarazo.
Lactancia
Compatible. Se excreta en bajas cantidades. No se han registrado efectos adversos.
Reacciones adversas
Dolor abdominal, náuseas, dispepsia
Indometacina (Antiinflamatorio no Esteroideo)
Mecanismo de Acción
Inhibidor de la síntesis de prostaglandinas en tejidos periféricos.
Indicaciones Terapéuticas y Posología
Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Alteraciones musculoesqueléticas agudas (bursitis, tendinitis, sinovitis, etc.). Procesos inflamatorios consecutivos a intervenciones quirúrgicas. Gota aguda. Alivio del dolor y otros síntomas de la dismenorrea primaria.
Rectal: 50-100 mg/día. Oral. Formas no retard: recomendada: 50-200 mg/día (2-4 tomas). Procesos crónicos iniciar con 25 mg/8-12 h aumentar progresivamente; máx. 200 mg/día. Gota aguda: 50 mg/8 h. Procesos agudos: 25 mg/6-8 h. Dismenorrea primaria: 25 mg/8 h. Formas retard: 75 mg/día, máx. 75 mg/12 h.
Interacciones
Niveles plasmáticos disminuidos por: AAS.
Niveles plasmáticos aumentados por: probenecid, diflunisal.
Reduce hipotensión de: ß-bloqueantes, diuréticos tiazídicos, furosemida, captopril.
Aumenta niveles plasmáticos de: litio, determinación frecuente de los mismos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a indometacina y/o otros AINE; úlcera duodenal activa, historia de lesiones gástricas recurrentes; embarazo; lactancia; niños < 14 años. Además, historial reciente de proctitis (rectal)
Advertencia y Precauciones
Insuficiencia hepática Ancianos, alteraciones psiquiátricas, epilepsia, enf. de Parkinson, alteración de coagulación o bajo tto. con anticoagulantes, I.R., I.H., insuf. Cardiaca, procesos infecciosos (enmascara sus síntomas). En tto. Crónicos controlar periódicamente el cuadro hemático y la función hepática, y en artritis reumatoide efectuar exámenes oftalmológicos regulares.
Reacciones Adversa
Cefalea, mareo, aturdimiento, depresión, vértigo y fatiga, náuseas, anorexia, vómitos, molestias epigástricas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, ulceraciones en esófago, duodeno e intestino delgado, hemorragia gastrointestinal sin evidencia de úlcera y aumento del dolor abdominal en pacientes con colitis ulcerosa preexistente.
Efectos en el Embarazo
No se recomienda su uso durante el embarazo. El uso durante la 27-34 sem de gestación se ha detectado diversos efectos adversos en el feto: en el sistema cardiovascular, plaquetas, función renal, sistema gastrointestinal.
Lactancia
Evitar. Contraindicado. Se elimina por la leche.
Meloxican (Antiinflamatorio no Esteroideo)
Mecanismo de Acción
Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas, conocidos mediadores de la inflamación.
Indicaciones terapéuticas y Posología
No sobrepasar 15 mg/día. Utilizar dosis efectiva más baja y durante menos tiempo posible y reevaluar periódicamente.
- Tto. Sintomático de corta duración de las crisis agudas de osteoartrosis: oral: 7,5 mg/día. Si no hay mejoría, aumentar a 15 mg/día.
- Tto. Sintomático a largo plazo de artritis reumatoide o espondilitis anquilosante: oral: 15 mg/día.
- Tto. Sintomático a corto plazo de las exacerbaciones agudas de artrosis reumatoide y espondilitis anquilosante (cuando no son adecuadas las otras vías): IM: 15 mg/día; máx. 2-3 días.
Ancianos y dializados con I.R. grave: 7,5 mg/día. No administrar a niños < 16 años (oral) y < 18 años (IM).
Indicaciones Terapéuticas
- Comprimidos: administrar en una sola toma, con agua u otro líquido, durante una comida.
- Inyección: administrar lentamente por vía intramuscular profunda en el cuadrante superior externo de la nalga usando una técnica aséptica estricta.
Interacciones
Efecto sinérgico con: otros AINE, incluyendo AAS > 3 g/día.
Riesgo aumentado de hemorragia con: anticoagulantes orales, trombolíticos y antiagregantes plaquetarios.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a meloxicam o a AINE, AAS. No administrar con manifestaciones asmáticas, pólipos nasales, edema angioneurótico o urticaria después de la administración de AAS u otros AINE; 3 er trimestre de embarazo; niños y adolescentes < 16 años; antecedentes de hemorragia o perforación gastrointestinal relacionada con un tto. previo con AINE; úlcera/hemorragia péptica activa o antecedentes de úlcera/hemorragia péptica recurrente (2 o más episodios distintos confirmados de úlcera o hemorragia); I.H. grave; I.R. grave no dializada; hemorragia gastrointestinal, antecedentes de hemorragia cerebrovascular u otros trastornos hemorrágicos; insuf. cardíaca grave; trastornos hemostáticos o tto. concomitante con anticoagulantes (vía IM).
Advertencia y Precauciones
Antecedentes de esofagitis, gastritis, úlcera péptica, colitis ulcerosa y/o enf; con síntomas gastrointestinales; insuf. Cardiaca o HTA (induce a retención de Na, K y agua), monitorizar al inicio del tto.; enf. Infecciosa (enmascara síntomas);. Controlar diuresis y función renal, al iniciar tto. O al aumentar dosis en: ancianos, ttos. concomitantes con IECA, antagonistas de la angiotensina II, sartanes, diuréticos, hipovolemia, ICC, I.R., síndrome nefrótico, nefropatía lúpica e I.H. gravePor vía IM: riesgo de abscesos y necrosis en el lugar de iny. Si el efecto terapéutico es insuficiente, no exceder de la dosis máx. Permitida ni añadir otro AINE.
Reacciones Adversa
En ancianos efectos adversos, en especial los renales y digestivos, son peor tolerados. Existe riesgo de reacciones cutáneas y de hipersensibilidad, incremento de transaminasas séricas, bilirrubina sérica u otros parámetros hepáticos, creatinina sérica y BUN también de hiperpotasemia, que puede verse favorecido por la diabetes, monitorizar niveles de K
Efectos en el Embarazo y Lactancia
Advertencias y precauciones en mujeres con intención de concebir o sometidas a pruebas de infertilidad. Suspender si aparece hemorragia gastrointestinal o úlcera.
Ketorolaco (Antiinflamatorio no Esteroideo)
Mecanismo de Acción
Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de prostaglandinas. A dosis analgésicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.
Indicaciones terapéuticas
Inyectable: tto. a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor causado por cólico nefrítico. Oral: tto. a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio.
Indicaciones Terapéuticas y Posologia
IM (lenta y profunda en el músculo) o IV. Inicial: 10 mg seguidos de 10-30 mg/4-6 h, según necesidad para controlar el dolor; en caso de dolor muy intenso iniciar con 30 mg. Cólico nefrítico dosis única de 30 mg.
Dosis máx. ads.: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duración total del tto. no > 2 días.
Oral: 10 mg/4-6 h, máx. 40 mg/día. Duración total del tto. no > 7 días.
Interacciones
Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Además:
Disminuye acción de: furosemida (formulación parenteral).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ketorolaco trometamol u otros AINE (posibilidad de sensibilidad cruzada con AAS y otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas); úlcera péptica activa; antecedente de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal; síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema o broncoespasmo; asma; insuf. cardíaca grave; I.R. moderada a severa; hipovolemia o deshidratación; diátesis hemorrágica y trastornos de la coagulación, hemorragia cerebral; intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico o hemostasis incompleta; no debe utilizarse asociado con otros AINE ni con AAS, incluyendo los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2; terapia anticoagulante con dicumarínicos o con heparina a dosis plenas; uso concomitante con: probenecida, sales de litio, pentoxifilina (riesgo de sangrado gastrointestinal); embarazo, parto o lactancia; niños < 16 años; profilaxis analgésica antes o durante la intervención quirúrgica.
Advertencia y Precauciones
Ancianos, I.H. (elevación transitoria de parámetros hepáticos), antecedentes de enf. Inflamatoria intestinal, I.R. leve (½ dosis sin superar los 60 mg/día), descompensación cardiaca, HTA o patología similar (produce retención hídrica y edema), administración simultánea con metotrexato (potencia su toxicidad). Riesgo de toxicidad gastrointestinal grave (irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación) en particular anciano o delimitado. Ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangría, precaución tto. Con anticoagulantes dicumarínicos o heparina. Monitorizar función renal y hepática. Riesgo de reacción cutánea al inicio del tto. y reacciones anafilácticas (broncoespasmo, rubor, rash, hipotensión, edema laríngeo y angioedema). Puede afectar la fertilidad femenina.
Insuficiencia hepátic. Precaución en I.H. pequeñas elevaciones transitorias de alguno de los parámetros hepáticos, elevaciones significativas de la SGOT y SGPT. Evidencia clínica o manifestaciones sistémicas indicativas de disfunción hepática, suspender tto de insuficiencia Renal
Reacciones Adversa
Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea, diarrea, somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, vértigo, retención hídrica y edema.
Embarazo
Contraindicado.
Lactancia
Evitar. Contraindicado.
Ketoprofeno (Antiinflamatorio no Esteroideo)
Mecanismo de Acción
Inhibe la ciclooxigenasa, que cataliza la formación de precursores de prostaglandina a partir del ác. araquidónico.
Indicaciones Terapéuticas y Posología
Artritis reumatoide. Artrosis. Espondilitis anquilosante. Episodio agudo de gota. Cuadros dolorosos asociados a inflamación (dolor dental, traumatismos, dolor post-quirúrgico odontológico). Iny.: tto. De ataque de cuadros agudos con predominio del dolor
Oral: 50 mg/8-12 h, máx. 200 mg/día. Comp. liberación prolongada: 200 mg/día. Rectal: 100 mg al acostarse, si es necesario, otro por la mañana, máx. 200 mg/día. IM: 100-200 mg/día (5-15 días), obtenida respuesta, pasar vía oral o rectal.
Interacciones
Aumenta riesgo ulcerogénico y hemorrágico digestivo con: salicilatos, AINE, antiagregantes plaquetarios, corticoides, ISRS.
Aumenta efecto anticoagulante de: anticoagulantes dicumarínicos.
Incrementa riesgo de hemorragia con: pentoxifilina, trombolíticos.
Potencia toxicidad de: litio, metotrexato.
Riesgo de fallo renal con: diuréticos, inhibidores de la ECA, antagonistas de angiotensina II.
Reduce efecto antihipertensor de: ß-bloqueantes, IECA, diuréticos.
Aclaramiento plasmático reducido por: probenecid.
Contraindicaciones
Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (broncoespasmo, agudizaciones del asma, rinitis, urticaria o cualquier otro tipo de reacción alérgica a ketoprofeno, AAS u otro AINE); úlcera péptica activa (antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación); predisposición hemorrágica; I.H. grave; I.R. grave; 3 er trimestre de gestación; insuf. cardiaca grave. Además en sol. iny.: casos de sangrado cerebrovascular o cualquier otro sangrado activo; trastornos hemostáticos o en tratamiento con anticoagulantes. Rectal: alteraciones de la zona ano-rectal: rectitis o antecedentes de proctorragia (rectal).
Advertencia y Precauciones
I.H., I.R. y ancianos (mantener mín. dosis efectiva); antecedentes de colitis ulcerosa, enf. de Crohn (exacerban dichas patologías); antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca. Riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINE, en pacientes con antecedentes de úlcera y ancianos. Valorar riesgo/beneficio en: HTA, ICC, enf. coronaria establecida, arteriopatía periférica y/o enf. cerebrovascular, valorar también en tto. de larga duración con factores de riesgo cardiovascular conocidos (HTA, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores). Riesgo de reacciones cutáneas al inicio del tto. Enmascara síntomas de infecciones. Control renal y hepático. Interrumpir si aparecen alteraciones visuales. Altera la fertilidad femenina. No recomendado en niños < 15 años.
Reacciones Adversa
Dispepsia, náusea, dolor abdominal, vómitos.
Embarazo
No recomendado en el 1º y 2º trimestre a menos que sea absolutamente necesario. Contraindicado 3 er trimestre por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal y posible disminución de la contractilidad uterina.
Lactancia
Evitar. Se desconoce si se excreta en la leche materna. No se recomienda durante el período de lactancia
Oxaprozina (Antiinflamatorio no Esteroideo)
Mecanismo de Acción
Inhibe la síntesis de prostaglandinas
Indicaciones Terapéuticas y posología
Oral. Artritis reumatoide: 1.200 mg/día (toma única). Artrosis: 1.200 mg/día, mantenimiento 600-1.200 mg. Máx. 26 mg/kg repartida en varias tomas. Con bajo peso iniciar con 600 mg/día.
Menores de 18 años no hay datos. I.R. leve-moderada reducir dosis inicial diaria, grave no utilizar. I.H. leve-moderada vigilancia al inicio del tto., grave no utilizar.
Interacciones
Potencia toxicidad de: metotrexato, hidantoínas, sulfamidas, litio, digoxina, glucósidos cardiacos, anticoagulantes.
Efecto aditivo en inhibición de agregación plaquetaria con: ticlopidina
Aumenta riesgo de úlcera gastrointestinal y hemorragias con: otros AINE, pentoxifilina, corticosteroides, trombolíticos.
Reduce efectos de: mifepristona.
Inhibe efecto de: tiazidas, diuréticos del asa y diuréticos inhibidores de potasio, ß-bloqueantes e IECA
Potencia efecto hipoglucemiante de: sulfonilureas.
Aumenta toxicidad renal con: ciclosporina, tacrolimús.
Aumenta riesgo de toxicidad sobre hematíes con: zidovudina.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a oxaprozina o a otros AINE; historia de crisis de asma, rinitis aguda, urticaria, edema angioneurótico u otras reacciones de tipo alérgico al AAS u otros AINE; hemorragia gastrointestinal; úlcera péptica activa; I.R. grave; I.H. grave; diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación; embarazo.
Advertencia y Precauciones
Enf. Gastrointestinal, colitis ulcerosa, enf. de Crohn, alcoholismo, antecedentes o asma bronquial, ancianos (mayor tendencia a efectos adversos), concomitante con anticoagulantes. Riesgo de reacciones anafilácticas/anafilactoides, sin exposición previa. Insuf. cardiaca, HTA, edema preexistente por otra razón, enf. hepática o renal, y con diuréticos: utilizar dosis más baja y control de la función renal. Enmascara síntomas de infecciones. Ttos. largos controlar función renal, hepática, hematológica y recuentos hemáticos. Si hay aumentos significativos de parámetros hepáticos suspender.
Reacciones Adversa
Dispepsia, diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, erupción cutánea, fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vértigo, retención hídrica en hipertensos o con trastornos renales.
Embarazo
Contraindicado especialmente durante el 3 er trimestre.
Lactancia
Evitar. No se recomienda, riesgo de inhibir síntesis de prostaglandinas en neonato.
Mefenámico ácido (antiinflamatorio no Esteroideo)
Mecanismo de Acción
Inhibidor del enzima ciclooxigenasa, causando inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
Indicaciones Terapéuticas y posología
Procesos dolorosos, manifestaciones inflamatorias y estados febriles de cualquier etiología. Dismenorrea y menorragia de causa disfuncional. Artritis reumatoide y gota aguda o crónica.
Oral. Ads. y niños > 14 años: 500 mg/8 h o 250 mg/6 h. Dismenorrea y menorragia: oral: 500 mg/8 h.
Interacciones
Aumenta riesgo de sangrado con: anticoagulantes hipoprotrombinémicos.
Aumenta toxicidad de: litio.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; úlcera gastrointestinal y estados inflamatorios gastrointestinales; embarazo y lactancia; niños < 2 años
Advertencia y Precauciones
I.R., I.H., asmáticos. Concomitante con anticoagulantes, vigilar tiempo de protrombina.
Insuficiencia hepática
Precaución.
Insuficiencia renal
Reacciones Adversa
Diarrea, sangrado del recto, erupción cutánea
Efectos en el Embarazo y Lactancia
Contraindicado, evitar.
Celecoxib (Antiinflamatorio no Esteroideo)
Mecanismo de Acción
Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 dentro del intervalo de dosis utilizado en la práctica clínica (200-400 mg/día) y que se administra por vía oral.
Indicaciones Terapéuticas y posología
Alivio sintomático en el tto. De artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.
Oral. Ads. y ancianos: Artrosis y espondilitis anquilosante : 200 mg/24 h ó 100 mg/12 h. Artritis reumatoide: 100 mg/12 h. Se puede incrementar a 200 mg/12 h (artrosis y artritis reumatoide) y a 400 mg/día en 1 o en 2 tomas (espondilitis anquilosante). Si tras 2 sem, no hay incremento del beneficio terapéutico, considerar otras alternativas. Dosis máx.: 400 mg/día para todas las indicaciones. I.H. moderada establecida iniciar con ½ dosis recomendada. No indicado en niños.
Interacciones
Aumenta efecto nefrotóxico de: ciclosporina y tacrolimús.
Aumenta concentraciones plasmáticas de: fármacos metabolizados por CYP2D6 (antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la recaptación de serotonina, neurolépticos, antiarrítmicos, etc.).
Potencia toxicidad de: litio.
Reduce efecto de: diuréticos y antihipertensivos.
Acción y toxicidad potenciada por: fluconazol.
Concentraciones plasmáticas reducidas por: rifampicina, carbamazepina y barbitúricos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al celecoxib, a las sulfamidas; ulceración péptica activa o hemorragia gastrointestinal; pacientes que hayan experimentado asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico después de tomar AAS u otros AINE, incluyendo inhibidores de la ciclooxigenasa-2; embarazo y mujeres con potencial para concebir, salvo que utilicen un método efectivo de contracepción; lactancia; disfunción hepática grave (albúmina sérica < 25 g/L o Child-Pugh >10); pacientes con un Clcr estimado < 30 ml/min; enf. inflamatoria intestinal; ICC (clases funcionales II-IV según la NYHA); cardiopatía isquémica, enf. arterial periférica y/o enf. cerebrovascular establecida.
Advertencia y Precauciones
I.R. y/o I.H. leve o moderada; ancianos; pacientes con alto riesgo de complicaciones digestivas asociadas a los AINE, con metabolización lenta por el CYP2C9, que reciban otro tipo de AINE o AAS (incluso a dosis bajas); antecedentes de enf, digestiva (úlcera y hemorragia digestiva), antecedentes de insuf. Cardiaca, disfunción ventricular izda. o HTA, edema preexistente, tto. con diuréticos o que presenten riesgo de hipovolemia. No es sustitutivo del AAS para la profilaxis de enf. tromboembólicas cardiovasculares, no interrumpir los tto. antiagregantes. Pacientes con riesgo cardiovascular (HTA, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores), valorar riesgo/beneficio. Utilizar dosis diaria efectiva más baja y duración de tto. lo más corta posible y reevaluar periódicamente la respuesta, especialmente en artrosis. Si durante el tto., hay deterioro de la función renal y/o hepática suspenderlo, así como si aparece erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. Advertencias y precauciones cuando se asocie con warfarina y otros anticoagulantes orales. Enmascara la fiebre y otros signos de inflamación. Evitar uso concomitante con un AINE diferente de AAS.
Reacciones Adversas
Sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertonía; IAM; HTA; faringitis, rinitis, tos, disnea; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómito, disfagia; erupción, prurito; síntomas de tipo gripal, edema periférico/retención de líquidos.
Embarazo
No se dispone de datos clínicos. Riesgo potencial desconocido. Puede producir inercia uterina y cierre prematuro del ductus arteriosus en el último trimestre del embarazo.
Lactancia
No hay estudios sobre la excreción de celecoxib en leche humana. Celecoxib se excreta en la leche de ratas lactantes en concentraciones parecidas a las del plasma.
Acemetacina
Mecanismo de Acción
Inhibe la síntesis prostaglandinas y otros prostanoides por inhibición competitiva y reversible de ciclooxigenasa.
Indicaciones Terapéuticas y Posologia
Artritis reumatoide, artrosis, espondiloartritis, reumatismo de tejidos blandos.
Oral. 60 mg/8-24 h.
Interacciones
Control regular con: anticoagulantes e hipoglucemiantes orales.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al AAS o indometacina, antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, I.R. grave, I.H. grave, niños < 14 años, lactancia
Advertencia y Precauciones
Inestabilidad psíquica, epilepsia, enf. infecciosas (enmascara síntomas), ancianos (más probable la aparición de efectos adversos).
Insuficiencia hepática
Contraindicado en I.H. grave.
Insuficiencia renal
Contraindicado en I.R. grave
Reacciones Adversa
Cefaleas, sensación de mareo, trastornos gastrointestinales, escotoma centelleante, alteraciones pasajeras de agudeza visual, zumbido de oídos, sensación de fatiga, reacciones alérgicas cutáneas.
Efectos en el Embarazo y Lactancia
No se ha establecido la inocuidad en el embarazo.
Evitar. No existe experiencia.
Ibuprofeno tópico
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de prostaglandinas al inhibir la ciclooxigenasa.
Indicaciones terapéuticas y posología
Alivio del dolor e inflamación asociados a procesos artríticos, artrósicos y musculoesqueléticos incluyendo: contusiones, esguinces, tendinitis, tenosinovitis, bursitis, lumbago, tortícolis, mialgias y luxaciones.
Tópico: niños > 12 años: aplicar una fina capa 3 veces/día (10%) o 3-4 veces/día (5%) mediante un ligero masaje. Máx. 7 días seguidos.
Modo de administración
Vía tópica: aplicar una capa fina en la zona dolorida mediante un ligero masaje para facilitar la penetración.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ibuprofeno, AAS u otros AINE, quemaduras solares, heridas abiertas, mucosas o piel eccematosa.
Advertencias y precauciones
Asmáticos o con alergia a los colorantes azoicos. Evitar: contacto con los ojos, exponer al sol zona tratada, utilizar con vendajes oclusivos, áreas extensas. No utilizar a la vez en la misma zona que otras preparaciones tópicas.
Reacciones adversa
Eritema, prurito y sensación de quemazón.
Embarazo y Lactancia
Aunque la absorción sistémica es muy pequeña, no debe utilizarse. Valorar beneficio/riesgo.Lactancia
Precaución. Absorción sistémica es muy pequeña, no debe utilizarse.
Fepradinol (Antiinflamatorio Tópico)
Mecanismo de acción
Estabiliza la pared vascular, inhibiendo los primeros estadios del proceso inflamatorio, vasodilatación, diapédesis de elementos formes, extravasación proteica y edema perilesional.
Indicaciones terapéuticas y posología
Procesos agudos óseos, musculares o ligamentosos que cursen con dolor e inflamación como contusiones, esquinces, tendinitis, distensiones. En procesos reumáticos articulares o extraarticulares. Lumbalgias y ciática.
Uso percutáneo. Gel: 1-3 g/8-6 h, friccionar suavemente hasta que no quede residuo. Spray: 3-4 aplic./día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
No aplicar sobre la piel dañada o sobre mucosas y ojos.
Reacciones adversa
Eritema evanescente o reacciones eritematosas.
Ibuprofeno (Antiinflamatorio Tópico)
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de prostaglandinas al inhibir la ciclooxigenasa.
Indicaciones terapéuticas
Interacciones Terapéuticas y posología
Alivio del dolor e inflamación asociados a procesos artríticos, artrósicos y musculo esqueléticos incluyendo: contusiones, esguinces, tendinitis, tenosinovitis, bursitis, lumbago, tortícolis, mialgias y luxaciones.
Tópico: niños > 12 años: aplicar una fina capa 3 veces/día (10%) o 3-4 veces/día (5%) mediante un ligero masaje. Máx. 7 días seguidos.
Modo de administración
Vía tópica: aplicar una capa fina en la zona dolorida mediante un ligero masaje para facilitar la penetración.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ibuprofeno, AAS u otros AINE, quemaduras solares, heridas abiertas, mucosas o piel eccematosa.
Advertencias y precauciones
Asmáticos o con alergia a los colorantes azoicos. Evitar: contacto con los ojos, exponer al sol zona tratada, utilizar con vendajes oclusivos, áreas extensas. No utilizar a la vez en la misma zona que otras preparaciones tópicas.
Embarazo
Aunque la absorción sistémica es muy pequeña, no debe utilizarse. Valorar beneficio/riesgo.
Lactancia
Precaución. Absorción sistémica es muy pequeña, no debe utilizarse.
Reacciones adversa
Eritema, prurito y sensación de quemazón.
Suxibuzona (Antiinflamatorio y analgésico)
Mecanismo de acción
Impide la síntesis de prostaglandinas y de otros prostanoides, mediante la inhibición de la ciclooxigenasa que interviene en procesos inflamatorios.
Indicaciones terapéuticas y posología
Alivio local sintomático de afecciones dolorosas o inflamatorias, de origen traumático o degenerativo de las articulaciones, tendones, ligamentos y músculos (artritis, periartritis, capsulitis, artrosinovitis, tendinitis, tenosinovitis, distorsiones, lesiones meniscales de la rodilla, contractura, contusión, esguince, bursitis, tortícolis, lumbalgia, distensiones, tendoperiostitis, epicondilitis, artrosis y brotes inflamatorios en procesos artrósicos).
Tópico: 3 aplic./día. Efectuar suave masaje para facilitar absorción.
Modo de administración:
Vía tópica. Aplicar en la zona afectada, dando un suave masaje a fin de favorecer la absorción.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, ulcus gastroduodenal, cardiopatías descompensadas; neuropatía, HTA, heridas abiertas, quemaduras ó piel infectada, 3 er trimestre de embarazo.
Advertencias y precauciones
Alteraciones cardiacas ó renales. No se recomienda con antecedentes de reacciones alérgicas (rinitis, asma, prurito, angioedema, urticaris, shock) provocadas por AAS u otros AINE. Evitar contacto con los ojos, mucosas anales o genitales. No utilizar vendajes oclusivos, ni de forma prolongada, ni utilizar ropa ajustada, ni exponer al sol la zona afectada.
Embarazo y Lactancia
Su uso, especialmente en el 3 er trimestre, sólo se acepta en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
No hay datos sobre la excreción de suxibuzona en la leche humana, por lo que no se recomienda su administración a madres en periodo de lactancia.
Reacciones adversa
Poco frecuente: eritema, dermatitis, prurito.
Antirreumático
Sulindaco
Mecanismo de acción
Antirreumático no esteroideo dotado de propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Buena tolerancia gastrointestinal, rapidez de acción y vida media prolongada.
Indicaciones terapéuticas y posología
Artrosis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, enf. periarticulares, artritis gotosa aguda, traumatismos articulares y de partes blandas, inflamaciones en general. Oral. 200 mg/12 h. Máx. 600 mg/día.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a sulindaco o a otros AINE, asma, sangrado activo gastrointestinal, niños, embarazo y lactancia.
Advertencias y precauciones
Úlcera péptica activa, antecedentes de hemorragia gastrointestinal o úlceras. En tto. con anticoagulantes o hipoglucemiantes orales.
Embarazo
Contraindicado.
Lactancia
Evitar. Contraindicado.
Reacciones adversa
Dolor gastrointestinal, dispepsia, náuseas con o sin vómitos, diarrea, estreñimiento, flatulencia, anorexia, espasmos gastrointestinales, rash, prurito, mareos, cefaleas, nerviosismo, tinnitus, edema.
Reduce el efecto de: diuréticos y otros antihipertensivos.
Disminuye efecto antihipertensivo de: ß-bloqueantes.
Aumenta nefrotoxicidad de: ciclosporina, tacrolimús.
Disminuye eficacia de: dispositivos intrauterinos.
Incrementa toxicidad de: litio, metotrexato (> de 15 mg/semana, no recomendable, dosis inferiores monitorizar el hemograma y la función renal).
Eliminación acelerada por: colestiramina.
Embarazo
No recomendado en el 1º y 2º trimestre de embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Contraindicado 3 er trimestre de embarazo, por cierre prematuro del ductus arteriosus, aumento del riesgo de hemorragia materno-fetal y posible disminución de la contractilidad uterina.
Lactancia
Aunque no existe experiencia específica con meloxicam, se sabe que los AINE pasan a la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda la administración en mujeres que están dando el pecho.
Reacciones adversa
Dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia, diarrea; cefaleas; hinchazón y dolor en el punto de la inyección.
Relajantes Musculares
Suxametonio (Relajante Muscular)
Mecanismo de acción
Inhibe la transmisión neuromuscular despolarizando las placas motoras terminales en el músculo esquelético. Acción ultracorta.
Indicaciones terapéuticas
En anestesia como relajante del músculo esquelético para facilitar intubación traqueal y ventilación mecánica en amplia gama de intervenciones. Reducir la intensidad de contracciones musculares asociadas a convulsiones inducidas por medios farmacológicos o eléctricos.
Posología
Depende de la edad, peso, grado de relajación muscular requerido y vía de administración (usual iny. IV en bolus).
- IV en bolus. Ads.: dosis única de 1 mg/kg proporcionan bloqueo neuromuscular profundo y condiciones para intubación en los 30-60 seg posteriores, duración de relajación media: 2-6 min. Para mantener la relajación durante cirugía corta u otros procedimientos bajo anestesia general administrar dosis IV suplementarias de 50-100 % de la dosis inicial a intervalos de 5-10 min, máx. 500 mg/h. Neonatos y lactantes: 2 mg/kg, niños mayores: 1 mg/kg.
- IM en bolus: 4-5 mg/kg en lactantes y hasta 4 mg/kg en niños mas mayores, máx. 150 mg. Comienzo de relajación a los 3 min.
- Infusión IV: para procedimientos quirúrgicos prolongados, como solución al 0,1% ó 0,2% (glucosa 5% o sol. salina estéril 0,9%). Ads.: 2,15-3,42 mg/kg/h. Máx. 500 mg/h. Niños: utilizar velocidad de infus. proporcionalmente más baja en función del peso.
I.R. dosis normal en ausencia de hipercaliemia, dosis múltiples o mayores originan hipercaliemia y no deben utilizarse.
Con actividad reducida de colinesterasa plasmática utilizar dosis reducidas, ya que pueden experimentar un prolongado e intenso bloqueo neuromuscular.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; historia personal o familiar de hipertermia maligna; traumatismos graves; quemaduras graves; déficit neurológico que implique lesión de médula, nervios periféricos; pérdida muscular aguda; inmovilización prolongada; hiperpotasemia preexistente; lesiones oculares abiertas o si es indeseable un aumento de PIO; antecedentes personales o familiares de miotonía congénita y distrofia miotónica; miopatías musculares esqueléticas; colinesterasa plasmática atípica hereditaria conocida.
Advertencias y precauciones
Antecedentes de hipersensibilidad a otros agentes bloqueantes neuromusculares, niños (más probabilidad de presentar miopatía no diagnosticada o mayor predisposición a hipertermia maligna), sepsis grave (aparición de hipercaliemia relacionada con la gravedad y duración de la infección), miastenia gravis avanzada, síndrome miasténico de Eaton-Lambert (reducir dosis), con digitálicos (más susceptibles a las arritmias). Pueden ocasionar alteraciones del ritmo cardiaco incluyendo paro cardiaco por estimulación tanto de ganglios autónomos como de receptores muscarínicos. No mezclar con soluciones con un alto grado de alcalinidad ni con ningún otro fármaco antes de su administración. Riesgo de bloqueo neuromuscular prolongado e intensificado secundario a una actividad colinesterásica plasmática reducida en: embarazo y puerperio; anormalidades de la colinesterasa plasmática determinadas genéticamente, tétanos grave generalizado, tuberculosis u otras infecciones graves o crónicas; después de quemaduras graves; enf. crónica debilitante, malignidad, anemia crónica y malnutrición; enf. autoinmunes, mixedema, enf. del colágeno; I.H. en fase terminal, I.R. aguda o crónica; yatrogénicos: tras el intercambio plasmático, plasmaféresis, bypass cardiopulmonar y como resultado de una terapia paralela con fármacos. Monitorizar función neuromuscular si se administran dosis acumulativas relativamente grandes, durante períodos de tiempo relativamente corto (particularmente por infusión).
Insuficiencia hepática
Aunque los niveles de colinesterasa plasmática a menudo disminuyen en pacientes con enf. Hepática, éstos apenas son lo suficientemente bajos como para prolongar de forma significativa la apnea inducida por suxametonio.
Interacciones
Efectos neuromusculares prolongados por reducción de actividad de la colinesterasa plasmática con: insecticidas organofosforados y metrifonato; gotas oftálmicas de ecotiopato; neostigmina, piridostigmina, fisostigmina, edrofonio e hidrocloruro de tacrina; ciclofosfamida, mecloretamina, trietilen-melamina y tiotepa; trimetafan; fenelzina, promazina y clorpromazina; ketamina, morfina y antagonistas de la morfina, petidina; pancuronio; aprotinina, difenhidramina, prometazina, estrógenos, esteroides a dosis altas, anticonceptivos orales, terbutalina y metoclopramida.
Efectos neuromusculares prolongados por otros mecanismos: halotano, enflurano, desflurano, isoflurano, dietil éter y metoxiflurano; aminoglucósidos, clindamicina y polimixinas; quinidina, procainamida, verapamilo, ß-bloqueantes, lignocaína y procaína; sales de magnesio; carbonato de litio; azatioprina.
Toxicidad aumentada por: Digitálicos, más susceptibles a la aparición de arritmias.
Embarazo
Dosis terapéuticas normales no atraviesa la barrera placentaria en cantidades suficientes. Los beneficios del uso de suxametonio como parte de una inducción de secuencia rápida de anestesia general, normalmente compensan el posible riesgo para el feto.
Lactancia
Se desconoce si suxametonio o sus metabolitos se excretan en la leche humana.
Reacciones adversa
PIO elevada; bradicardia, taquicardia; rubor; presión intragástrica elevada; exantema; fasciculación muscular, dolores musculares post-operatorios, mioglobinemia, mioglobinuria; aumento transitorio de K sérico.
Carisoprodol (Relajante Muscular)
Mecanismo de acción
Relajante del músculo esquelético de acción central. Actúa en los sistemas neuronales que controlan el tono y el movimiento.
Indicaciones terapéuticas
Alteraciones músculo esqueléticas agudas con rigidez y contractura muscular, que cursen con dolor, de origen inflamatorio (lumbalgia, dorsalgia, tortícolis), como post-traumático (distensión muscular, esguinces, mialgias postoperatorias).
Posología
Oral, ads.: 350 mg/6-8 h (última toma al acostarse). Máx. 2 sem.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a carisoprodol y meprobamato, miastenia grave, porfiria, alcohol y fármacos psicótropos o depresores SNC, embarazo y lactancia.
Advertencias y precauciones
I.H., riesgo de dependencia psicológica y abuso. No está indicado en niños.
Insuficiencia hepática
Interacciones
Potencia efecto de: narcóticos, depresores del SNC o barbitúricos.
Embarazo
Contraindicado. No se recomienda ya que no se dispone de suficiente experiencia de su uso en la gestación.
Lactancia
Se excreta en la leche materna en cantidades significativas, por lo que no se debe administrar durante la lactancia.
Reacciones adversa
Fenómenos de hipersensibilidad, erupciones cutáneas, reacciones eritematosas; somnolencia, mareo, vértigo, cefalea, ataxia, agitación, irritabilidad, insomnio; taquicardia, hipotensión postural; náuseas, vómitos, hipo, molestias epigástricas; cuadriplejía transitoria, pérdida temporal de visión, diplopía, disartria, euforia, confusión, desorientación.
Baclofeno (Relajante Muscular)
Mecanismo de acción
Deprime la transmisión refleja monosináptica y polisináptica en la médula espinal por estimulación de receptores GABAB , sin afectar a la transmisión neuromuscular.
Indicaciones terapéuticas
Vía oral: estados espásticos de musculatura estriada en esclerosis múltiple; espasticidad muscular en mielopatías de etiología infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica o desconocida; espasticidad muscular de origen cerebral, particularmente en caso de parálisis cerebral, así como tras insulto apoplético, afecciones cerebrales neoplásicas o degenerativas.
Vía intratecal: espasticidad crónica grave de origen espinal o cerebral que:
- No respondan a antiespásticos por vía oral y/o que sufran efectos secundarios inaceptables con dosis orales eficaces.
- Tengan un flujo normal de líquido cefalorraquídeo.
- Hayan tenido respuesta positiva a la dosis de prueba de baclofeno por vía intratecal.
Posología
Vía oral: administrar siempre de forma progresiva.
Ads.: 5 mg/8 h aumentar cada 3 días en 5 mg/toma hasta dosis óptima: 30-75 mg/día. Niños 1-2 años: dosis recomendada: 10-20 mg/día y niños de 3-10 años: 30-60 mg/día, en 4 tomas.
Experiencia limitada con dosis > 1.000 mcg/día.1.400 mcg/día, con dosis media de 276 mcg/día a los 12 meses y 307 mcg/día a los 24 meses; niños <12 años: 24-1.199 mcg/día con dosis media de 274 mcg/día.
Euta posológica, funcionamiento del sistema de liberación y monitorizar reacciones adversas y signos de infección. Reducir dosis gradualmente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, administración IV, IM, SC o epidural.
Advertencias y precauciones
Trastornos psicóticos, esquizofrenia, estados de confusión, parkinson, epilepsia, úlcera gástrica o duodenal, antecedentes de disreflexia autonómica, insuf. cerebrovascular o respiratoria, I.R., administración concomitante con antihipertensores, si es necesario conservar cierta espasticidad. Por vía intratecal: control y monitorización rigurosa del paciente, descartar la presencia de infección local o sistémica; si se utiliza una bomba implantable equipada con vía que permita acceso directo al catéter intratecal, precaución al rellenarse, la iny. directa puede provocar sobredosis fatal. No utilizar la vía intratecal con flujo anormal del LCR, la distribución y actividad pueden ser inadecuadas. Antes de iniciar la infus., suspender (no bruscamente) medicación antiespasmódica oral para evitar sobredosis o interacciones medicamentosas adversas. No establecida seguridad en niños < 4 años por esta vía..
Interacciones
Efecto potenciado por: antidepresivos tricíclicos.
Embarazo
No existen estudios en humanos. Valorar riesgo/beneficio.
Lactancia
En madres tratadas con baclofeno oral a dosis terapéuticas, el principio activo pasa a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no se espera que se produzcan efectos indeseables en el lactante. Se desconoce si hay niveles detectables en la leche de madres lactantes tratadas por vía intratecal.
Reacciones adversa
Sopor/somnolencia, mareos, cefaleas, náusea, hipotensión, hipotonía
Cisatracurio
Mecanismo de acción
Se une a receptores colinérgicos de placa motora terminal para antagonizar la acción de la acetilcolina, dando lugar a un bloqueo competitivo de la transmisión neuromuscular. Esta acción revierte fácilmente por agentes anticolinesterásicos como neostigmina o edrofonio.
Indicaciones terapéuticas
Adyuvante en anestesia general, o sedación en UCI para relajar músculos esqueléticos y facilitar intubación traqueal y ventilación mecánica.
Posología
No administrar al mismo tiempo con una emulsión inyectable de propofol o sol. Alcalina (tiopentona sódica). Control neuromuscular durante su empleo para individualizar dosis.
- IV bolus.
Mantenimiento. Ads.: 0,03 mg/kg proporcionan 20 min de bloqueo efectivo con opiáceos o propofol. Niños de 2-12 años: 0,02 mg/kg, 9 min con halotano. Niños < 2 años no hay datos.
- Perfusión IV:
Pacientes > 2 años: velocidad inicial de 0,18 mg/kg/h, estabilizado el bloqueo, 0,06-0,12 mg/kg/h. Cuando se administre durante anestesia con isoflurano o enflurano, puede ser necesario reducir velocidad un 40%..
Modo de administración
Vía IV. Administrar por o bajo supervisión de anestesista o médicos familiarizados con el empleo y acción de bloqueantes neuromusculares.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cisatracurio, atracurio o ác. bencenosulfónico.
Advertencias y precauciones
Hipersensibilidad a otros bloqueantes neuromusculares (riesgo de sensibilidad cruzada), miastenia gravis y otras formas de enf. Neuromuscular (sensibilidad muy incrementada, se recomienda dosis inicial máx. 0,02 mg/kg), pacientes quemados (dosis mayor y una duración de acción más corta). No contrarresta la bradicardia producida por los anestésicos o por estimulación vagal durante la cirugía. Anormalidades graves de tipo ácido-base y/o electrolitos séricos alteran la sensibilidad a los agentes bloqueantes neuromusculares. Es hipotónico y no se debe administrar en la línea de perfus. De una transfusión sanguínea. No se recomienda en niños < 1 mes.
Interacciones
Efecto incrementado por: enflurano, isoflurano, halotano, ketamina, otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, aminoglucósidos, polimixinas, espectinomicina, tetraciclinas, lincomicina, clindamicina, propranolol, bloqueantes de los canales del Ca, lignocaína, procainamida, quinidina, furosemida, posiblemente tiazidas, manitol, acetazolamida, sales de magnesio y litio, trimetafan, hexametonio.
Embarazo
No existen datos suficientes, se desconoce riesgo potencial en humanos.
Lactancia
No se sabe si se excreta en la leche.
Reacciones adversa
Bradicardia; hipotensión.
Medicamentos Sobre Enfermedades Oseas
Etidrónico ácido
Mecanismo de acción
Acción inhibidora sobre Etidrónico ácido osteoclastos, disminuyendo la resorción ósea y el remodelado óseo.
Indicaciones terapéuticas
Tto. Cíclico de osteoporosis vertebral establecida en mujeres posmenopáusicas sin terapia hormonal sustitutiva. Enf. De Paget. Prevención y tto. de osificaciones heterotópicas debidas a lesión de médula espinal o reemplazamiento quirúrgico de cadera.
Posología
Oral.
- Tto. cíclico de osteoporosis vertebral establecida en mujeres posmenopáusicas sin terapia hormonal sustitutiva: duración del ciclo 3 meses. 400 mg/día durante 14 días, interrumpir los 76 restantes y administrar Ca (500 mg/día) y vit. D (400 UI/día). Máx. 20 ciclos.
- Enf. de Paget: dosis inicial recomendada: 5 mg/kg/día durante 6 meses. Si hay necesidad de supresión del remodelado óseo anormalmente elevado o de una rápida disminución del gasto cardiaco administrar dosis > 10 mg/kg/día, máx. 20 mg, durante 3 meses.
Lesión de médula ósea: 20 mg/kg/día durante 2 sem, seguido de 10 mg/kg/día durante 10 sem.
Contraindicaciones
Intolerancia, osteomalacia, I.R. grave.
Advertencias y precauciones
Enterocolitis (aumenta frecuencia de movimientos peristálticos), I.R. o con historial de cálculos renales, asegurar una dieta adecuada (cuidando la ingestión de Ca y vit. D), separada por un mínimo de 2 h de la ingestión del fármaco. Esperar mín. 3 meses antes de reanudar tto. Control de niveles séricos de fosfato, fosfatasa alcalina e hidroxiprolina urinaria al inicio y trimestralmente durante el tto. En ttos. cíclicos de más de 5 años las biopsias óseas han mostrado osteomalacia leve o moderada y fibrosis perifibricular.
Interacciones
Efecto disminuido por: compuestos vitamínicos con suplementos minerales, Ca, laxantes con magnesio, antiácidos con Ca o aluminio, espaciar 2 h antes o después de la toma.
Embarazo
No se ha establecido la seguridad, no utilizar.
Lactancia
Evitar. Se desconoce si se excreta.
Reacciones adversa
Diarrea, náuseas, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, constipación, vómitos.
Ibandrónico ácido
Mecanismo de acción
Actúa de forma selectiva sobre el tejido óseo y, en concreto, inhibe la actividad osteoclástica sin influir directamente en la formación de hueso.
Indicaciones terapéuticas y Posología
- Osteoporosis posmenopáusica para reducir riesgo de fracturas vertebrales. Oral: 150 mg/1 vez al mes (tomar el mismo día cada mes, después del ayuno nocturno (como mín., de 6 h) y 1 h antes del desayuno o 1ª bebida (distinta al agua) del día, o de otro medicamento o suplemento por vía oral (incluido Ca). No se podrán tumbar hasta 1 h después de la toma. IV: 3 mg durante 15-30 seg, cada 3 meses. No recomendado en I.R. grave.
- Prevención de acontecimiento óseos (fracturas patológicas, complicaciones óseas que requieren radioterapia o cirugía) en pacientes con cáncer de mama y metástasis óseas. Oral: 50 mg/día, ingerir después del ayuno nocturno (como mín., de 6 h) y antes de la 1ª comida o bebida del día. No se podrán tumbar hasta 1 h después de la toma). IV: 6 mg/3-4 sem en perfus. IV durante 15 min (diluir en 100 ml de solución isotónica de ClNa o dextrosa 5%). I.R. grave: 2 mg/3-4 sem, perfundida durante 1 h.
- Hipercalcemia inducida por tumores, con o sin metástasis. IV: antes rehidratar con ClNa 0,9%; hipercalcemia grave: 4 mg, hipercalcemia moderada: 2 mg, en perfus. IV durante 2 h. Máx. 6 mg.
Es necesario aporte suficiente de Ca y vit. C.
Modo de administración
Vía oral. Administrar preferiblemente el mismo día de cada mes. Debe tomarse después del ayuno nocturno (como mínimo, de 6 horas) y 1 hora antes del desayuno o de la primera bebida (distinta al agua) del día o de cualquier otro medicamento o suplemento por vía oral (incluido el calcio). Las pacientes no se podrán tumbar hasta 1 hora después de la toma.
Si olvida tomar el comprimido en la mañana del día que ha elegido, no ingiera el comprimido más tarde. En su lugar, consulte su calendario para ver cuando le corresponde tomar su próxima dosis:
- Si su próxima dosis es dentro de 1 a 7 días, espere hasta que le corresponda tomar la siguiente dosis y tómela de manera habitual, después vuelva a tomar un comprimido al mes según los días marcados en su calendario.
- Si su próxima dosis es dentro de más de 7 días, tome un comprimido la mañana siguiente al día que recuerde que olvido la dosis, después vuelva a tomar un comprimido al mes según los días marcados en su calendario.
Nunca tome dos comprimidos dentro de la misma semana.
Vía IV: únicamente debe iniciarla un médico con experiencia en el tratamiento del cáncer.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ácido ibandrónico o a otros bifosfonatos; hipocalcemia. Además en comp.: anormalidades esofágicas que retrasen el vaciamiento esofágico (estenosis o acalasia); imposibilidad de permanecer erguido, tanto de pie como sentado, durante al menos 60 min.
Advertencias y precauciones
I.R. grave (datos limitados), I.H. grave (vía IV falta de datos), trastornos activos en la parte superior del tracto digestivo (disfagia, enf. esofágicas (incluyendo esófago de Barret conocido), gastritis, duodenitis, úlceras), concomitancia con AINE. Vigilar signos o síntomas de reacción esofágica e interrumpir si aparecen. Vigilar Ca sérico e hipocalcemia. Riesgo de osteonecrosis mandibular, asociada a una extracción dental y/o infección local (incluida osteomielitis), considerar examen dental antes de iniciar tto. en pacientes con cáncer (quimioterapia, radioterapia, corticoides), poca higiene oral. En tto. prolongado para osteoporosis se ha notificado casos de fracturas atípicas subtrocantéricas y diafisarias del fémur asociadas al tto. de bifosfonatos (examinar ambas extremidades, valorar la suspensión del tto. en caso de sospecha de fractura atípica, notificar cualquier dolor en muslo, cadera o zona inguinal, reevaluar periódicamente la necesidad de continuar el tto. con bifosfonatos, tras 5 años de tto.). Evitar hiperhidratación en pacientes con riesgo de insuf. Cardiaca (perfus. IV). Monitorización renal, Ca, fosfatos y magnesio séricos. No recomendado en niños.
Interacciones
Efecto aditivo con: aminoglucósidos, precaución.
Oral: absorción interferida con: productos que contengan Ca, Al, Mg, Fe, retrasar la ingesta al menos 30 min.
IV: no mezclar con soluciones que contengan Ca.
Embarazo
No se dispone de datos suficientes, no emplear.
Lactancia
Se desconoce si el ácido ibandrónico se excreta con la leche humana. Los estudios con ratas lactantes han demostrado la presencia de valores reducidos del ácido ibandrónico en la leche después de su administración intravenosa. Se desaconseja durante la lactancia.
Reacciones adversa
Dolor de cabeza; esofagitis, gastritis, reflujo gastroesofágico, dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, estreñimiento; erupción cutánea; artralgia, mialgia, dolor musculoesquelético, calambres musculares, rigidez musculoesquelética, dolor de espalda; enf. seudogripal, fatiga
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