METABOLISMO DE FARMACOS
Enviado por MelissaAF • 19 de Agosto de 2013 • 311 Palabras (2 Páginas) • 356 Visitas
“METABOLISMO DE FARMACOS”
Concepto
Transformación de fármacos o sustancias endógenas en compuestos más fáciles de eliminar.
Estas modificaciones pueden producir metabolitos activos, metabolitos inactivos, productos metabólicos con menor, mayor o distinta actividad farmacológica.
Tipos de reacciones metabólicas
Reacciones de fase 1
Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrólisis que introducen en la estructura un grupo reactivo que lo convierte en químicamente más activo (funcionalización).
Reacciones de fase 2
Suelen ser reacciones de conjugación, que por regla general inactivan al fármaco. Suelen actuar sobre el grupo reactivo introducido en la fase 1. (con ácido glucuronico, con sulfatos, acetatos, con metilos, glutation, o aminoácidos).
Reacciones de primera fase
Las más frecuentes son las oxidaciones
Se catalizan en el sistema de oxigenasa de función mixta, cuyo sistema más importante es el Citocromo P--450
Existen unas 100 isoenzimas del sistema P--450. CYPs tienen pesos moleculares entre 45-- 60 kDa.
Frecuentemente, dos o más isoenzimas catalizan el mismo tipo de reacción, indicando falta de especificidad.
Algunos ejemplos de reacciones de fase 1
• Hidroxilación alifatica: ibuprofeno, pentobarbital
• Hidroxilación arómatica: fenitoina, propranolol, hormonas esteroides
• Dealquilación: etilmorfina, , aminopirina
• N-- oxidación, S-- oxidación: clorfeniramina, clorpromacina, , cimetidina
• Dehalogenación: halotano, , metoxiflurano
Reacciones metabólicas de fase 2
Son no CYP
Conjugaciones (isoniacida, procainamida)
• Glucuronidación UDP glucuronosiltransferasas (alta capacidad)
• Sulfatación sulfotransferases (baja capacidad)
• Acetilacion N--acetyltransferases (capacidad variable)
Otras conjugaciones: O-- Metilación, S—Metilación
• Conjugaciones con Aminoácidos (Glicina, Taurina, Glutatión)
Factores condicionantes
Fenómenos de inducción
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