TRANSPORTE A TRAVES DE MEMBRANA.

TRANSPORTE A TRAVES DE MEMBRANA. ABSORCION DE UN FARMACO Y VIAS DE ADMINISTRACION

Todos los medicamentos tienen unas características comunes, es lo que se denomina proceso LADME, Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo, Eliminación.

Cuando se introduce un fármaco en el organismo debe superar numerosas barreras biológicas antes de llegar al receptor. Ello depende de la vía de administración. Para que un fármaco pueda ejercer su acción debe alcanzar una concentración adecuada y en el lugar adecuado, entendiendo por tal el medio en el cual un fármaco está en posición de interactuar con sus receptores para realizar su efecto biológico sin que intervengan barreras de difusión.

Para alcanzar esta concentración adecuada en el lugar de acción es preciso que el fármaco pueda: penetrar en el organismo a favor de los procesos de absorción, llegar al plasma y, por medio de él, distribuirse por los tejidos a favor de los procesos de distribución. Pero el fármaco, tan pronto como penetra en el organismo, está sometido a los procesos de eliminación que comprenden dos subtipos de mecanismos: eliminación por las vías naturales (orina, bilis, saliva, etc..) y metabolismo o biotransformación enzimática.

En la práctica va a ser imposible medir la concentración del fármaco en el lugar de acción, ya que es un espacio virtual, por lo que se mide la concentración plasmática del fármaco.

La concentración plasmática no es constante, sufre variaciones. Depende de mecanismos farmacocinéticos.

Curva de niveles plasmáticos: describe las variaciones sufridas por la concentración de un fármaco en el plasma, desde su administración hasta su desaparición del organismo.

Tras la administración oral, su concentración en el plasma aumenta inicialmente, alcanza un máximo y luego desciende: al principio predomina la velocidad de absorción sobre la distribución y la eliminación y, por ello, la curva de niveles plasmáticos asciende; cuando la intensidad de la eliminación supera a la de absorción, la curva desciende. En esta curva de niveles plasmáticos se aprecian varios parámetros importantes: Concentración mínima eficaz o terapéutica: aquella a partir de la cual se inicia el efecto farmacológico. Concentración mínima tóxica: aquella a partir de la cual se inicia un efecto tóxico. Período de latencia: tiempo que transcurre desde el momento de administración hasta que se inicia el efecto farmacológico. Intensidad del efecto: suele guardar relación con la concentración alcanzada por el fármaco en el plasma. Depende, por tanto, de la altura de la curva; a mayor altura, mayor efecto. Duración de la acción o efecto: tiempo transcurrido entre el momento en que se alcanza la CME y el momento en que desciende por debajo de dicha concentración.

Transporte de fármacos a través de las membranas celulares

Cualquier desplazamiento de una molécula farmacológica dentro del organismo exige su paso a través de las membranas biológicas. Esto influye tanto en los mecanismos de absorción como en los de distribución o eliminación.

Existen dos mecanismos: a través de hendiduras intercelulares: Filtración; a través de membranas celulares

Para atravesar la pared de los capilares (endotelio) los fármacos utilizan la filtración. La filtración depende de: peso molecular del fármaco: a mayor Pm, más díficil

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