Farmacologia
Enviado por lylys86 • 8 de Octubre de 2013 • 294 Palabras (2 Páginas) • 249 Visitas
2.1.3.3. RESPUESTAS EN LOS RECEPTORES α2.
De estos receptores, se pueden encontrar presinápticos y postsinápticos.
Los α2 presinàpticos, regulan la liberación de neurotransmisor.
Los
α2
postinàpticos, pueden encontrarse centrales (su activación induce
fundamentalmente sedación) y en distintos tejidos y órganos.
AGONISTAS
α2
como la clonidina ( una 2-amino-imidazolina, descubierta en
1962 por Stahle de la compañìa farmaceútica C.H. Boehringen Sohn). Inicialmente
diseñada como descongestivo nasal, se indica actualmente como un potente
antihipertensivo.
2.1.3.4. RESPUESTAS EN LOS RECEPTORES β.
La ocupación de los receptores β por catecolaminas produce la activación de
segundos mensajeros vía A.C y el AMPc.
La ocupación de estos receptores produce:
Respuestas inhibitorias en la musculatura lisa.
Inotropismo.positivo.
Cronotropismo positivo.
Los antagonistas β - Adrenérgicos o β – bloqueadores son un grupo importante
dentro de los fármacos adrenérgicos. Son utilizados como:
Antihipertensivos (en
pacientes no
asmáticos se debe evaluar la
selectividad del fármaco). El hecho de que de un bloqueo de receptores β
disminuya la presión sanguínea es paradójico, ya que podría esperarse un
efecto hipertensivo como consecuencia de su bloqueo, ya que la union de
agonistas a él producen vasodilatación. Se considera, que el descenso de
la presión sanguínea se produce a través de la inhibición del trabajo
cardiaco y de la inhibición de renina, entre otros mecanismos.
Glaucoma (timolol).
La unión de antagonistas al receptor no le produce cambios conformacionales y
no se presentan los procesos que activan la adenilato ciclasa.
Ninguno de estos receptores es particularmente específico de un órgano o tejido.
2.1.3.4.1. RESPUESTAS EN LOS RECEPTORES β1.
Tienen efectos en:
Corazón.
Los bloqueadores β1 selectivos evitan los problemas que resultan de la
aplicación de los β - bloqueadores clásicos en pacientes asmáticos.
Adipocitos.
2.1.3.4.2. RESPUESTAS EN LOS RECEPTORES β2.
La principal aplicación terapéutica de los agonistas es como broncodilatadores.
En general, estos receptores presentan efectos sobre:
Bronquios.
Músculo liso.
Musculatura vascular.
En la práctica clínica de la broncodilatación, es importante no sólo la evaluación
del agonismo del fármaco sobre el receptor β, sino también su selectividad sobre
el receptor
β2, pues de otra manera se obtendrán efectos cardiacos
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