Antihipertensivos

Familia

Subclasificación

Mecanismo de acción

Ejemplo de fármaco

Diuréticos

 Diuréticos de bajo techo o tiazídicos

Que inhiben el cotransporte activo Cl-    Na+ en el segmento diluyente cortical de rama ascendente del asa de Henle

Hidroclorotiazida, indapamida, clortalidona y xipamida.

Diuréticos de techo alto o de asa

Inhiben el cotransporte Cl- Na+ K+ en la porción

gruesa de la rama ascendente del asa de Henle

Furosemida, torasemida, piretanida.

Ahorradores de K+

Inhiben la reabsorción de Na + en el túbulo contorneado distal y colector.

Amilorida y espironolactona.

Bloqueadores α-adrenérgicos

Actúan de forma selectiva sobre los receptores α-1 postsinápticos localizados en la fibra muscular lisa, bloqueando la captación de catecolaminas e induciendo vasodilatación arteriolar y venosa; por tanto, producen disminución de las resistencias periféricas e hipotensión. Reducen la hipertrofia del ventrículo izquierdo.

Doxazosina, prazosina, la terazosina y el uradipil.

Bloqueadores beta-adrenérgicos

Bloqueadores β-1

Su acción consiste principalmente en disminuir el gasto cardíaco, el volumen sistólico y la frecuencia cardíaca, así como inhibir la secreción de renina.

Acebutolol, atenolol, bisoprolol, celiprolol, esmolol, metoprolol, neviprolol.

Bloqueadores β-1/β-2

Carteolol, nadolol, propranolol, sotalol.

Bloqueadores α y β-adrenérgicos

Son bloqueadores β no selectivos con cierta capacidad de bloquear receptores α-1. Además de las acciones típicas de los bloqueadores β, tienen acción dilatadora arteriolar, por lo que reducen la presión arterial más rápida

labetalol y carvedilol

Inhibidores centrales

α-metildopa

Actúa como neurotrasmisor sustituyendo a la noradrenalina y activando los receptores  presinápticos; por tanto, inhiben la actividad de los centros vasomotores, reduciendo el tono simpático periférico y disminuyendo así la presión arterial.

Α-2-adrenérgicos centrales

Son activadores de los adrenorreceptores α-2 presinápticos en los receptores vasomotores del cerebro, inhibiendo los impulsos adrenérgicos y la liberación de catecolaminas, con la consiguiente disminución del tono simpático, vasodilatación e hipotensión.

Clonidina y guanfacina

Inhibidores periféricos

Inhiben la actividad del sistema nervioso adrenérgico simpático y, por tanto, deplecionan los depósitos de catecolaminas con la consiguiente inhibición de la secreción de noradrenalina, tanto a nivel central como periférico, originando una disminución del tono simpático y la presión arterial.

Reserpina, guanetidina,

betanidina y guanadrel

Antagonistas del calcio

Derivados de las fenilalquilaminas

Mecanismo de acción. Interfieren directamente en la acción del calcio bloqueando los canales lentos e impidiendo la entrada del mismo. Esto produce una disminución del tono vascular, contractibilidad y resistencias periféricas, ocasionando una disminución de la presión arterial y una acción vasodilatadora mantenida durante varias horas.

verapamilo

Derivados de la dihidropiridina

nifedipino, nimodipino, amlodipino, felodipino, isradipino,

lacidipino,

nitrendipino

Derivados de benzodiacepinas

diltiazem

Inhibidores de la enzima de conversión

de la angiotensina (IECA)

Actúan inhibiendo la cascada hormonal en el paso más crítico: desde angiotensina I (inactiva) a angiotensina II (vasoconstrictor potente). Por tanto, se bloquea uno de los mecanismos en el desarrollo de la HTA, por inhibición de la enzima de conversión de la angiotensina (ECA). También inhiben la síntesis de aldosterona mediada por la angiotensina II y disminuyen la retención de sodio, agua y pérdida de potasio. Actúan inhibiendo el sistema de degradación de bradiquininas y activando la biodisponibilidad de las prostaciclinas y del factor relajante del endotelio.

Captoprilo,

enalaprilo, enalaprilato, ramiprilo, cilazaprilo, perindoprilo,

lisinoprilo, quinaprilo, fosinoprilo, benazeprilo, espiraprilo,

trandolaprilo.

Antagonistas de los receptores específicos

de la angiotensina II (ARA-II)

Bloquean competitiva y selectivamente los receptores AT1 de la angiotensina II, no por el receptor AT2; por tanto, inhiben los efectos hipertensivos de angiotensina II como la vasoconstricción, liberación de aldosterona y acción vascular, no viéndose afectada la actividad de la ECA, ni la inhibición del catabolismo de bradicininas. Esto da lugar a que no se acumule bradicinina en el organismo como ocurre con los IECA.

Losartán, valsartán, irbesartán, candesartán,

telmisartán, eprosartán,  olmesartán.

Vasodilatadores directos

Actúan provocando una intensa relajación de la fibra muscular lisa vascular y como consecuencia, dilatación más a nivel arteriolar que venoso con hidralazina, minoxidilo y diazóxido, mientras que con el nitroprusiato ocurre en ambos territorios.

Hidralazina, minoxidilo, diazóxido, nitroprusiato.