Farmacocinética y Farmacodinamia. Antihistamínicos

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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE SINALOA (UAS)

 FACULTAD DE MEDICINA.

Farmacocinética y Farmacodinamia

Antihistamínicos.

Alumno: Gibrán Roberto Sánchez Villa.

Doctor: Alberto Páez Salazar.

Grupo: 6-8.

INDICE

1.- Portada.

2.- Índice.

3.-dexclorfeniramina, difenhidramina.

4.- difenhidramina, hidroxicina.

5.-hidroxicina, ciproheptadina, ketotifeno.

6.- ketotifeno, cetirizina.

7.- cetirizina, levocetirizina.

8.- ebastina, loratadina.

9.- loratadina, desloratadina.

10.-desloratadina, mizolastina, Fexofenadina.

11.- Fexofenadina, rupatadina.

12.- rupatadina, bilastina.

13- referencias.

Dexclorfeniramina:

Farmacocinética:
Biodisponibilidad: 25-45%.

Unión proteica: 70%.
Metabolismo: hepático.
Vida media:  20-24 horas.
Excreción: renal.

farmacodinamia:

agonista inverso H1, compite con la histamina por los receptores de células efectoras.

Posología:

Adultos: 2 mg/4-6 horas/máximo 24 mg.

niños 1-2 años: 1 mg 2 veces/día

niños 2-5 años: 1mg/ 4-6 horas/máximo 6 mg/día.

niños 6-12 años: 2 mg/4-6 h/máximo 12 mg/día.

Difenhidramina:

Farmacocinética:
Biodisponibilidad: 86%.

Unión proteica: 98%.
Metabolismo: hepático por citocromo P450 CYP2D6 y CYP3A4.
Vida media:  2-8 horas.
Excreción: 94% (renal), 6% (heces).

farmacodinamia:                                                                                                                                                                                                                                                                                                           .                                                                                                                              

agonista inverso de receptores H1 en el tracto digestivo, útero, vasos sanguíneos grandes, y el músculo bronquial. El bloqueo de los receptores H1 también suprime la formación de edema, erupción y prurito.

Posología:

Adultos: 5 ml/6-8 horas.

Niños de 3 a 5 años: 5 ml/8 horas.

Niños de 6 a 12 años: 5 ml/6 horas.

Hidroxizina:

Farmacocinética:

Biodisponibilidad: alta.

Unión proteica: 93%.

Metabolismo: hepático.

Vida media: 4-20 horas.

Excreción: renal y fecal.

farmacodinamia:

acción se debe a una supresión de la actividad en ciertas regiones claves del área subcortical del sistema nervioso central.

Posología:

Adultos: 50-100 mg/4 veces al día.

Niños de 6 años: 50-100 mg/ dividida en dosis.                          

Niños menores 6 años: 50 mg/ dividida en dosis.

Ciproheptadina:

Farmacocinética:

Biodisponibilidad: alta.

Unión proteica: 99%.

Metabolismo: hepático.

Vida media: 30 minutos.

Excreción: renal.

farmacodinamia:

agonista inverso de receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculo liso bronquial. El bloqueo de los receptores H1 suprime la formación de edema, prurito y otras reacciones que resultan de una actividad histamínica.

Posología:

Adultos: 4-20 mg/día.

Ketotifeno:

Farmacocinética:

Biodisponibilidad: 50%.

Unión proteica: 75%.

Metabolismo: hepático.

Vida media: 3-5 horas.

Excreción: renal y fecal (40%).

farmacodinamia:

agonista inverso H1. Suprime la formación de edema, prurito y otras reacciones que resultan de una actividad histamínica.

Posología:

Adultos: 1 mg (5 ml) / 2 veces al día.

Niños + 3 años: 1 mg (5 ml) / 2 veces al día.

Cetirizina:

Farmacocinética:

Unión proteica: 93%.

Metabolismo: hepático.

Vida media: 8 horas.

Excreción: renal, hepática en pequeña cantidad.

farmacodinamia:

agonista inverso H1, La característica de ser un fármaco menos lipófilo que otros antihistamínicos provoca que la cetirizina no penetre o penetre muy poco al sistema nervioso.

Posología:

Adultos y niños de +12 años: 5 a 10 mg/ una vez al día.

Niños de 6-11 años: 5-10 mg/ una vez al día.

Niños de 2-5 años: dosis inicial de 2.5 mg/ una vez al día. La dosis se puede aumentar hasta 5 mg/día administrados en una o dos veces.

Levocetirizina:

Farmacocinética:

Biodisponibilidad:90-95%:

Unión proteica: 91-92%.

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