PRÁCTICA No.4: OPTIMIZACIÓN DE UNA FORMULACIÓN FARMACÉUTICA EN FORMA DE SUSPENSIÓN

[pic 1][pic 2]INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL  

UNIDAD PROFESIONAL INTERDISCIPLINARIA

DE BIOTECNOLOGÍA

LABORATORIO DE DISEÑO Y ESTABILIDAD DE MEDICAMENTOS

REPORTE

PRÁCTICA No.4:

OPTIMIZACIÓN DE UNA FORMULACIÓN FARMACÉUTICA EN FORMA DE SUSPENSIÓN

GRUPO: 8FV1          EQUIPO: 2

INTEGRANTES:

MARTÍNEZ MONTEJO HUMBERTO DAVID

MUÑOZ ORTIZ JANET CASSANDRA

PARAMO NORIEGA IAN SEBASTIÁN

VARGAS URISTA KAREN VANESSA

PROFESORAS:

LAURA CRISTINA CABRERA PÉREZ

MARÍA ESTHER BAUTISTA RAMÍREZ

FECHA DE ENTREGA: JUEVES 05 DE MAYO DEL 2022.

OBJETIVOS

• Optimizar una suspensión al añadir un modificador reológico de viscosidad como la glicerina.
• Conocer la metodología de la prueba de sedimentación para suspensiones farmacéuticas.
• Obtener la altura de sedimento y clarificado de en diferentes tiempos.

INTRODUCCIÓN

La Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos 13.0 describe a la forma farmacéutica de las suspensiones como el sistema disperso, compuesto de dos fases, las cuales contienen el o los fármacos y aditivos. La fase continua es generalmente un líquido y la fase dispersa está constituida de sólidos (fármacos) insolubles, pero dispersables en la fase continua. De igual manera, se menciona que la vía de administración puede ser oral, parenteral, rectal, tópica, oftálmica; así como que sus consideraciones de uso son en inyectable, de liberación prolongada, para enema, para inhalación, para nebulización.

La formulación de una suspensión farmacéutica requiere el conocimiento de las propiedades fisicoquímicas tanto de la fase dispersa como del medio de dispersión. El material utilizado para prepararlas debe ser cuidadosamente seleccionado, teniendo en cuenta la vía de administración, el destino de la aplicación y los posibles efectos adversos (Benavides, 2017).

El control de calidad de las suspensiones comprende el ensayo de polvos de los siguientes tipos: Ensayos organolépticos encaminados a reflejar la identidad y purezas de los polvos, se observan de las siguientes de olor, color, sabor principalmente; Ensayo fisicoquímico como dureza, peso, y desintegración de polvos, punto de fusión, solubilidad, y tipos de la forma cristalina (determinable por rayos x, infrarrojo o resonancia magnética nuclear); Ensayos químicos como cuantitativos y cualitativos; Ensayos tecnológicos que a su vez contemplan ensayos reológicos (ensayo de volumen, ensayo de densidad aparente y ensayo de capacidad de flujo), y ensayos granulométricos (Benavides, 2017).

Las especialidades farmacéuticas, están conformadas de principios activos y excipientes o aditivos tales como colorantes, saborizantes, conservadores, diluyentes, bases, desintegrantes, reguladores, entre otros para dar estabilidad, elegancia, aceptación y facilitar su preparación o siempre y cuando no este específicamente limitado su uso en la monografía correspondiente o en cualquier capítulo de la FEUM o documento oficial.

Los aditivos empleados en cualquier preparado farmacéutico cumplirán los siguientes requisitos: ser inerte en la cantidad usada, no agregarse en cantidad mayor a la requerida para dar el efecto deseado, su presencia no interferirá en la biodisponibilidad, eficacia terapéutica o seguridad del preparado y no debe obstaculizar pruebas y ensayos que determina la farmacopea. (Feum,2010)

La estabilidad física de las suspensiones podría definirse como la capacidad de redispersar rápidamente las partículas sedimentadas, y depende de factores como.

Humectabilidad

Cuando se añade un agente humectante, conocido como tensoactivo, se absorbe por la superficie del sólido, disminuyendo la tensión interfacial entre este y el medio dispersante. Una cantidad baja de tensoactivo no consigue los fines deseados a, mientras que una alta cantidad puede dar espuma, formación de un sistema floculado o características físicas desagradables.

Los coloides hidrofílicos, como carboximetilcelulosa o goma de tragacanto se disponen alrededor de las partículas sólidas formando capas y le confieren un carácter más hidrófilo, aumentando la viscosidad del sistema. Cuando la concentración es alta pueden formar geles viscosos, a menor concentración sistemas de floculados. Un tercer grupo es la adición de disolventes solubles en agua, para reducir la tensión superficial favoreciendo la humectación, como etanol, glicerina, propilenglicol, etc.

Velocidad de sedimentación

Es una consecuencia de la acción de la gravedad sobre la fase dispersa y la diferencia de densidad entre las dos fases que constituyen el sistema. El parámetro que más influye en la velocidad de sedimentación, de acuerdo con la Ley de Stokes, es el tamaño de la partícula (r), porque esta elevado al cuadrado, luego para disminuir la velocidad de sedimentación hay que reducir el diámetro de la partícula dispersa y/o aumentar la viscosidad del medio dispersante.

[pic 3]

Donde:   velocidad de sedimentación (cm s-1), r radio de las partículas (cm),  densidades de la fase dispersa y del medio de dispersión (g cm-3),  viscosidad de la fase externa (poises).[pic 4][pic 5][pic 6]

Los parámetros que expresan cuantitativamente la velocidad de sedimentación son dos: volumen de sedimentación y grado de floculación. El volumen de sedimentación (F) es la relación en el equilibrio entre el volumen de sedimentación (Vsed) y el volumen total de la suspensión (VT). También se puede obtener del cociente entre la altura de sedimento (h) y la altura inicial de la suspensión (ho):

[pic 7]

Cuando se adicionan a la suspensión agentes viscosizantes debe tenerse en cuenta la compatibilidad química con el fármaco, el pH del medio dispersante, la reproducibilidad de los resultados, el bajo coste, etc. La mayoría de ellos son aniónicos, por lo que son incompatibles con los fármacos catiónicos. A concentraciones inferiores al 0,1% se comportan como coloides protectores, y a concentraciones superiores, como espesantes.

Tamaño y forma de la partícula

El tamaño y la forma de las partículas dispersas son fundamentales para la estabilidad de las suspensiones, ya que no solo influyen en la velocidad de sedimentación, sino que también pueden afectar a la viscosidad, floculación, solubilidad, velocidad de disolución y biodisponibilidad de la suspensión. Las partículas que no presentan forma esférica vuelven la suspensión más viscosa y muestran un flujo diletante por tener mayor área de contacto.

...