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Tipos | Característica |
Inmediata | El fármaco se libera de forma inmediata una vez que es administrado |
Prolongada | El fármaco se libera lentamente por lo que su efecto es más prolongado |
Sostenida | Se libera el fármaco en una dosis de ataque y luego se mantiene cte debido a una liberación gradual |
Retardada | El fármaco se mantiene en un periodo de latencia hasta pasar la barrera del estómago y se libera actuando como un fármaco de liberación inmediata |
Pulsátil | Se libera el fármaco en forma inmediata y subsecuentes dosis se liberan en intervalos regulares, como por ejemplo implante subdermico |
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Factores Fisicoquímicos |
Dosis | - Mayor cantidad de fármaco debido a que son menos adm
- Es importante contemplar el margen de seguridad del api
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Ionización, pKa, solubilidad acuosa | - Hay sistemas dependientes de la difusión o disolución, por lo que dependen de la solubilidad acuosa, la cual
- Superior a 0,1 μg/mL para valores de pH de 1 a 8.
- < a 0,1 μg/mL presentarán una baja biodisponibilidad y con gran variabilidad.
- < a 0,01 μg/mL, la absorción y la biodisponibilidad estarán limitadas por la escasa solubilidad, por lo muy probablemente no habrá liberación prolongada
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Factores relacionados al fármaco |
pH | - El pH GI no debería influir o debería hacerlo muy poco en la velocidad de liberación
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Coeficiente de partición | - Debe ser apropiado entre los fluidos del tracto GI y los lípidos de las membranas
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Requisitos Farmacocinéticas |
- Fármaco debe tener una cinética lineal
- Fármacos con actividad intrínseca baja, volumen de distribución no debe ser demasiado alto
- T ½ no superior a 12hr por acumulación
- T ½ optima de 1-8hrs
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Requisitos biofarmaceuticos |
Absorción | - La Klib<<Kabs
- Fármaco debe absorberse por difusión pasiva
- T1/2 máx de abs de 3-4hrs
- La BD debería ser completa
- Influencia de la dieta normal debería ser baja y reproducible
- Tiempo de transito de la mayoría de los fármacos y dispositivos es de 8-12hr
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Metabolismo y ausencia de metabolitos activos | - No se saturan sistemas enzimáticos
- Baja BD en fármacos altamente metabolizados por generación de metabolitos sin efecto terapéutico
- Efectos adversos
- Útiles en el caso de usar pro-fármacos
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