Antihistaminico

INTRODUCCIÓN

Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las enfermedades alérgicas; están entre los medicamentos más prescritos a la población general, y muchos de ellos pueden adquirirse además sin receta médica. Se trata de un grupo de fármacos cuya característica común es la de inhibir los efectos de la histamina. Ésta es una sustancia química presente en todos los tejidos corporales, que interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la secreción ácida del estómago; y a nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en gran parte la sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia.

Los corticoides son medicamentos de gran trascendencia, tanto por sus potentes efectos antiinflamatorios e inmunosupresor, como por los diversos efectos secundarios que pueden provocar. Las investigaciones sobre sus mecanismos de acción, y la producción de corticoides sintéticos han facilitado sintetizar corticoides más eficaces y con menores efectos secundarios.

Algunos de los mayores avances en el tratamiento con corticoides se han conseguido al lograr que sean efectivos mediante su administración tópica; y, en concreto, en las enfermedades broncopulmonares, mediante su administración inhalada.

Los psicofármacos, sustancias psicotrópicas o psicoactivas son medicamentos que actúan primariamente a nivel del sistema nervioso central induciendo cambios en los procesos de pensamiento, percepción, afecto, estado de vigilia y comportamiento tanto normales como patológicos. Por lo tanto, en el momento actual, estas sustancias no son específicas por las alteraciones normales del aparato psíquico, hecho que amerita hacer un balance entre lo malo que se desea modificar y lo bueno que simultáneamente se alterará.

ANTIHISTAMINICOS, CORTICOIDES, ADRENALINA PSICOTROPICOS SEDANTES Y ANSIOLITICOS: ANTIPSICOTICOS Y ANTIDEPRESIVOS

1. ANTIHISTAMINICOS

Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, que al actuar bloquea la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.

Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares). Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema. Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño.

1.1 ¿PARA QUÉ SE UTILIZAN LOS ANTIHISTAMÍNICOS?

Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del picor y del rascado de diversas causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones alérgicas (picor de ojos, goteo de nariz, picor de piel) están causados por la acción de la histamina. Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el tratamiento y prevención del mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos, y en el tratamiento inicial del insomnio y de la migraña. Se han empleado también como estimulantes del apetito, aunque esta indicación se halla en entredicho. Los pocos antihistamínicos disponibles por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) se usan asimismo como complemento de la adrenalina y los corticosteroides, en el tratamiento urgente de la anafilaxia, o choque alérgico generalizado grave.

1.2 ¿CUÁNTAS CLASES DE ANTIHISTAMÍNICOS HAY?

Los antihistamínicos suelen clasificarse en seis grupos químicos, pero desde el punto de vista clínico se clasifican en antihistamínicos clásicos o de 1.ª generación, y antihistamínicos no sedantes o de 2.ª generación. Los antihistamínicos clásicos o de primera generación son fármacos que penetran bien en el SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan diversos efectos indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina); algunos de estos efectos también se han utilizado con fines terapéuticos, como sus acciones de inhibición del vómito y el mareo, o la acción de secar las mucosas para aliviar el goteo nasal. Por lo general, los antihistamínicos clásicos se transforman rápidamente en el hígado en derivados (o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o cuatro veces al día. Se utilizan en todas las indicaciones comentadas antes, y forman parte además de una legión de compuestos anticatarrales de venta con y sin receta, desde hace sesenta años. Alguno de ellos puede usarse igualmente por vía parenteral (intramuscular o intravenosa), lo que fomenta su empleo en la urticaria y otras reacciones alérgicas agudas.

Tabla 1. Clasificación química de los antihistamínicos H1

Grupo químico Principios activos

1.ª generación Marcas comerciales Principios activos

2.ª generación Marcas comerciales

ALQUILAMINAS • Dexclorfeniramina • Polaramine • Acrivastina

• Dimetindeno • Fenistil

ETANOLAMINAS • Difenhidramina • Benadryl, Soñodor

• Dimenhidrinato • Biodramina, Cinfamar

• Doxilamina • Dormidina

• Clemastina • Tavegil

ETILENDIAMINAS • Pirilamina

(Mepiramina) • Fluidasa (asoc.)

• Tripelenamina • Azaron

• Antazolina • Alergoftal (asoc.)

FENOTIACINAS • Alimemazina (Trimeprazina) • Variargil • Mequitazina • Mircol

• Prometazina • Fenergan, Frinova

...