Biotransformación farmacológica
Enviado por myrkarm • 9 de Marzo de 2016 • Apuntes • 369 Palabras (2 Páginas) • 223 Visitas
Biotransformación farmacológica.
Myrka Rodríguez
La duración de la actividad biológica de algunos fármacos está delimitada por la excreción renal, esto ocurre principalmente con los que poseen volúmenes moleculares pequeños o cuentan con características polares, aunque muchos fármacos no tienen estas propiedades, pues, tienden a ser lipofílicos y permanecen sin ionizar o sólo lo realizan parcialmente en el pH fisiológico, lo que hace que se absorban con facilidad a partir del filtrado glomerular que ocurre en la nefrona. Algunos de estos compuestos lipofílicos a menudo se unen con fuerza a proteínas plasmáticas por lo que no son fáciles de ser filtradas, haciendo que sea posible que los fármacos tengan mayor tiempo en el organismo, por lo que su acción puede ser prolongada si su efecto depende sólo de la excreción renal. Otro proceso que influye a la terminación o alteración de la actividad biológica es el metabolismo, que tiene un papel importante en la inactivación de los fármacos liposolubles.
En pocas palabras, el organismo se encarga, bajo diferentes procesos, de buscar desechar el fármaco del organismo, haciéndolo más polar e hidrosoluble para hacer más fácil su filtrado glomerular, lo que ha brindado una idea, de qué manera deben ser los fármacos, para que la duración de sus efectos en el organismo sea más prolongada.
Todos estos procesos de biotransformación pueden ser establecidos a una de las categorías principales, que son llamadas reacciones de fase I y II. Este evento de metabolismo farmacológico sucede principalmente en el hígado. Existe una hemoproteína llamada P450 que permite la catalización y distintas reacciones de biotransformación farmacológica.
La administración repetida, permite que algunos fármacos con diferencias químicas que son sustrato para P450 inducen la expresión de este al intensificar la velocidad de síntesis o disminuir el ritmo de su degradación. La inducción produce un metabolismo acelerado del sustrato y casi siempre un descenso en la acción farmacológica del inductor, así como de otros fármacos administrados al mismo tiempo.
El problema en este caso, es que los fármacos pueden transformarse en metabolitos reactivos, lo que puede provocar que la reacción enzimática aumente la toxicidad mediada por este metabolito, es por ello que se debe tener cuidado con qué fármaco va a ser administrado, en qué cantidad, los períodos, así como la duración.
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