AMOXICILINA CON SULBACTAM

Nombre del medicamento: AMOXICILINA CON SULBACTAM

Categoría farmacológica: antibiótico (grupo de las aminopenicilinas con inhibidor de betalactamasas)

Forma farmacéutica: inyección i.v.

Nivel de distribución: para uso exclusivo hospital

Composición: amoxicilina sódica equivalente a 500 mg de amoxicilina y sulbactam sódico equivalente a 250 mg de sulbactam.

Farmacología: el sulbactam es un inhibidor competitivo irreversible (suicida) de las betalactamasas. Su combinación con derivados sintéticos de la penicilina, principalmente amoxicilina, permite que estos antibióticos betalactámicos recuperen y/o amplíen su espectro antibac­teriano frente a microorganismos resistentes; el sulbac­tam tiene actividad directa sobre Acinetobacter. La amoxicilina tiene actividad contra gérmenes grampositivos y gramnegativos incluyendo Staphylococcus spp, Enterococcus spp, Haemophilus spp, Moraxella catarrhalis, Legionella spp y Neisseria gonorroheae. Presenta pobre actividad frente a las cefalosporinasas cromosómicas de Enterobacter spp, Serratia spp, Providencia spp y Pseudomonas aeruginosa.

Farmacocinética: como otras penicilinas, la amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega al cerebro ni al líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges. Aproximadamente 20% de la amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas. .En lo que se refiere a su fase de eliminación, es rápidamente eliminada por el túbulo renal. La fase beta de eliminación de la vida media en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal, y es conveniente el ajuste de dosis. Las concentraciones séricas que se logran en varios tejidos después de la administración de sulbactam, en combinación con betalactámicos, da por resultado niveles que superan la concentración mínima inhibitoria de sulbactam, lo que significa que se logra un buen poder antibacteriano in vivo.. La distribución y penetración tisular de sulbactam con respecto a las aminopenicilinas está en relación con la vía de administración. El sulbactam tiene buena excreción urinaria, no se descompone en medio ácido y tiene buena penetración renal a diferencia del ácido clavulánico, que sólo se excreta en 40-50% por la orina, y se descompone a productos inactivos en medio ácido. La vida media del sulbactam, calculada a partir de la constante de eliminación, corresponde aproximadamente a 3 horas, siendo su eliminacion prácticamente casi total al cabo de 6 horas.

Las concentraciones adecuadas de amoxicilina que se alcanzan con la concentración de 875 mg-125 mg son bactericidas o inhiben el crecimiento hasta cuatro a seis horas después de la administración de la asociación,

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