Anticonceptivos Hormonales

CLASIFICACIÓN GENERAL DE LOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES

• Forma clásica o combinada monofásica

• Administración vía oral, durante 21-22 días con una dosificación igual en todos los comprimidos.

• Forma combinada trifásica

• Distinta dosis según los comprimidos, ajustándose más al ciclo fisiológico de la mujer. Así, se parte de una determinada dosis de estrógeno y progestágeno en los 6 primeros días, que aumenta en los 5 comprimidos siguientes, para finalizar, en los 10 últimos disminuyendo la dosis de estrógeno y aumentando la del gestágeno

• Forma secuencial

• Un estrógeno sólo los 10 primeros días, seguido en los 11 siguientes de la administración conjunta de estrógeno y gestágeno

• Píldora Mensual

• Administración oral de altas dosis de estrógeno y gestágenos, el día 26 del ciclo

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Orales

L a forma active de los estrógenos sintéticos utilizados en la anticoncepción oral es el etinilestradiol es 10 veces más potente que el estradiol.

La absorción comienza en la dilución del comprimido o gragea en el estómago, luego pasa a el intestino delgado.

30% de la dosis se conjuga a nivel de la pared intestinal y permanece la luz como sulfato de etinilestradiol en vez de absorberse.

70% que si e absorbió pasa a la circulación porta de aquí 40% pasa a la circulación sistémica dando la biodisponibilidad.

El otro 30% sufre una hidroxilacion aromática y es absorbido a nivel del citocromo p450 isoenzima CYP3A1 dando metabolitos activos resultantes catecolestrogenos que se excretan por vía urinaria y otra parte se conjuga con ácido glucoronico formando glucorato de etinilestradiol.

Tanto el gluconato como el sulfato de etinilestradiol llegan a la luz del colon y las bacterias intestinales hidrolizan etinilestradiol que se vuelve a absorber entrando nuevamente a la circulación porto-hepática.

El mecanismo de acción se basa en la interferencia con laq liberación de GnRH hipotalámica. Además la combinación de estrogenos y gestagenos produce una inhibición directa de las células gonotropas dela hipófisis lo que altera la frecuencia y amplitud de la pulsatilidad de las gonadotropinas .

El gestageno solo a nivel del cuello uterino determina una modificación del moco cervical. el moco cervical está compuesto de mucina que forma la matriz donde se dispersa la fase acuosa soluble, la mucina consiste en una medula dipéptica de moléculas entrelazadas de glicoproteínas rodeadas de numerosas cadenas de oligosacáridos .los gestagenos disminuyen la concentración de agua en el moco cervical espesándolo impidiendo el paso del espermatozoide

Inyectables

• Forma de absorción lenta. Inyección intramuscular profunda, mensual, de un preparado con estrógeno y gestágeno el día

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