Benzodiazepinas

El diazepam es una benzodiacepina prototípicas.

ABSORCION

Después de su administración oral, la absorción del diazepam es rápida. La concentración plasmática máxima ocurre aproximadamente una hora después de su ingestión. Esta asimilación rápida puede explicar la somnolencia subjetiva aguda, la sensación de flotar en el espacio exterior o el deterioro motor después de que se ingiere el medicamento. Estos efectos también se relacionan con la dosis. El diazepam tiene una biodisponibilidad sistémica de 100% se absorben de manera mas lenta, y alcanzan su concentración plasmática máxima de dos a tres horas después de la ingestión.

Cuando el diazepam se inyectan por via intramuscular a personas sanas o alcohólicos en abstinencia, la absorción es lenta (alcanza su concentración plasmática máxima en un lapso de 10 a 12 horas) y errática, pero al final es completa. Como consecuencia, los efectos clínicos pueden demorarse y ser impredecible. Por tanto, este fármaco por lo regular no debe administrarse intramuscularmente.

FIJACION A PROTEÍNAS

La mayor parte del diazepam se fija a extensamente a la albumina del suero; tiene una capacidad de 98% a concentraciones terapéuticas. Esta propiedad hace que disminuya la concentración de fármaco libre activo en equilibrio con los sitios de acción y eliminación.

BIOTRANSFORMACION Y DISPOSICION DE FARMACOS.

El diazepam tiene dos metabolitos activos principales que contribuyen a sus efectos clínicos y toxicidad. El diazepam cambia a desmetildiazepam y después a oxacepam, que de esta forma es una benzodiacepina que se ofrece comercialmente. El desmetildiazepam tiene una vida media de mas prolongada que el fármaco del cual se deriva (50.9 ± 6.2 horas a diferencia de 32.6 ± 11.3 horas) por coincidencia, la vida media del diazepam en horas es aproximadamente igual a la edad del paciente en años; sin embargo, hay muchas excepciones a esta regla. Se excreta una cantidad reducida de diacepam por la bilis y la eliminación lenta no se debe a la recirculación enterohepatica.

DISTRIBUCIÓN

El diazepam es mas lipofilo y, en apariencia, se distribuye mejor. Los volúmenes de distribución de diazepam son mas grandes en las mujeres que en los varones, y en pacientes ancianos (mayores de 70 años de edad) que en los mas jóvenes. Este fenómeno explica, en parte, la vida media prolongada del fármaco en ancianos. El diazepam penetra al SNC a velocidades proporcionales a sus solubilidades lipidas, mientras que las concentraciones de estado establece en el liquido cefalorraquídeo son determinadas por el grado en que se fija este fármaco a las proteínas sericas. El diazepam cruza la barrera placentaria y aparecen en cantidades pequeñas en leche materna.

ACCIONES FARMACOLOGICAS Y USOS TERAPEUTICOS

Efectos sobre la conducta.

• Acción antiansiedad

• Actividad anticonvulsiva

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