Betalactámicos PENCILINAS: MECANISMO DE ACCION

Antibioticos

FARMACOLOGIA EN ODONTOLOGIA

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Betalactámicos

PENCILINAS:

MECANISMO DE ACCION.

Las penicilinas como todos los antibioticos lactámicos B, inhiben la proliferacion bacteriana por interferencia con la reaccion de transpeptidacion en la sintesis de la pared celular , que rodea por completo a la membrana citoplasmica, mantiene la forma e integridad de la celula e impide su lisis por una presion osmotica elevada.

Los antibioticos lactamicos B eliminan las celulas bacterianas solo cuando se encuentran en proceso de crecimiento activo y sintesis de pared celular.Tambien  inhiben  las transpeptidasas y las uniones cruzadas no pueden formarse ( que son las que mantienen la estructura enttretejida de la pared celular)

FARMACOCINETICA

La penicilina G es destruida por los acidos, como el ácido gastrico. De ahí que menos de un tercio de la doss oral activa sea absorbida . La farmacocinetica esta dominada por una excrecion renal muy rapida aldredor de 10% por filtracion glomerular y el resto por secrecion tubular .

La semivida plasmatica en los adultos sanos es de 30 minutos. La secrecon tubular de penicilina G puede ser bloqueada por el probenecid, de manera que se alcanzan concentraciones plasmaticas mas altas y mas prolongadas.

APLICACIONES MEDICAS EN ODONTOLOGIA

Sigue siendo efectiva en la mayoria de las infecciones comunes en odontologia, particularmente las que surgen como secuela de caries y son causadas por bacterias aerobias y anaerobias.  Absesos periodontales, periapicales, pericoronitis, pulpitis supurada aguda, gingivitis ulcerativa necrosante, celulitis oral.

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION:

V.I   ó  I.V- Inyecciones de penicilina G sódica (cristalina) 0.5 a 1 MUI cada 6 a 12 horas

V.I  - Inyecciones de penicilina G de depósito.

V.I – Inyecciones de penicilina G- procaina 0.5 a 1 MUI cada 12 o 24h como suspension acuosa.

V-I – Penicilina G- benzatinica 0.6 a 2.4 MUI cada 2 a 4 semanas como suspension acuosa

EFECTOS ADVERSOS

La penicilina G es uno de los antibioticos menos tóxicos; hasta 100 MUI (60mg) se han inyectado sn ninguna toxicidad directa.

Irritacion local y toxicidad directa:dolor en el sitio de inyeccion, nauseas, tromboflebitis en la vena inyectada

INTERACCIONES

CEFALOSPORINAS

EFECTOS ADVERSOS:

En general las cefalosporinas son bien toleradas pero mas toxicas que las penicilinas.

Dolor despues de la inyeccion  intramuscular  

Diarrea por alteracion de la ecologia intestinal o por efectos irritantes con la cefradina oral.

Reacciones de hipersensibilidad son similares a las de la penicilina pero su incidencia es menor , las erupciones cutaneas son la manifestacion mas frecuente, tambien puede aparecer anafilaxia, angioedema, asma y urticaria.

La nefrotoxicidad es mayor con la cefaloridina, que fue retirada del mercado.

Se pueden producir hemorragias con las cefalosporinas que tienen una sustitucion metil-tiotetrazol similar o en posicion.

APLICACIONES EN ODONTOLOGIA:

No hay indicaciones absolutas para las cefalosporinas en odontologia excepto como alternativa de la penicilina o la amoxicilina, especialmente en px que presentan erupciones cutaneas.

MACROLIDOS

MECANISMO DE ACCION:

La eritromicina es bacteriostatica en concentraciones bajas pero bactericida a concentraciones altas. Su accion bactericida tambien depende del microorganismo involucrado y de su velocidad de multiplicacion. Las bacterias gram + sensibles acumulan eritromicina dentro de las celulas mediante transporte activo, lo cual las hace suceptibles a estos antibioticos.

La eritromicina actua inhibiendo la sintesis de proteinas bacterianas. Se combina con la subunidad 50s de los ribosomas e interfiere con su ‘’translocacion’’.

Despues de la formacion del enlace peptidico entre el aminoacido nuevo y la cadena peptidica naciente en el sitio aceptor (A) y el peptido alargado vuelve al sitio peptidil (P) y deja el sitio A disponible para que se dije el aminoacil tRNA siguiente.

FARMACOCINETICA:

La eritromicina base se degrada en acido. Para protegerla del acido clorhidrico gastrico se administra en comprimidos con cubierta enterica, por lo que la absorcion es incompleta; y los alimentos demoran la absorcion al retardar el vaciamiento  gastrico. Los esteres estables en acido se absorben mejor.

APLICACIONES MEDICAS EN ODONTOLOGIA:

Dado que se administra por via oral, es bien tolerada y activa contra bacterias gram + tanto aerobias como anaerobias que normalmente afectan las estructuras dentales y bucales, es el agente de segunda eleccion despues de las penicilinas en los abcesos periodontales y periapicales, la gingivitis ulceronecrosante, infecciones post extraccion, la celulitis gingival. Es particularmente valiosa en px alergicos a penicilina.

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION:

Dosis: de 250 a 500 mg cada 6h (maximo 4 m por dia)

En niños 30 a 60 mg/kg/dia

V.O

EFECTOS ADVERSOS:

Es un farmaco extremadamente seguro

1.- DIGESTIVOS: despues de la administracion oral muchos px experimentan epigastralgia entre moderada y grave especialmente en niños.

2.-DOSIS: muy altas han provocado deterioro permanente de la audicion

3.-HIPERSENSIBILIDAD: Erupciones cutaneas y fiebre son infrecuentes pero si se ven con estolato.

INTERRACIONES:

Inhibe la oxidacion hepatica de muchos farmacos. Las interacciones clinicamente significativas son  las que llevan a la elevacion de los niveles plasmaticos de teofilina, carbamacepina, valproato.

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