Biofarmacia y farmacocinética

Estudiante: Pierina Olivera Molina

 Curso: Biofarmacia y farmacocinética

Artículo: Disolución comparativa de indometacina en cápsulas utilizando los Aparatos 1 y 4 USP

Cuestionario:

1.- ¿En que consiste el aparato 1 y 4?

Aparato 1 USP a 100 rpm con 12 unidades de cada producto utilizando un disolutor Marca Hanson Research modelo 72RL (Northridge, EUA). En cada uno de los vasos se transfirieron 750 mL de medio de disolución [una mezcla de solución amortiguadora de fosfatos pH 7.2:agua (1:5)] a 37 ± 0.5°C previamente desgasificado con vacío. Se tomaron alícuotas filtradas de 5 mL a través de membranas de nitrocelulosa de 0.45 μm cada cinco min durante los primeros 30 min y a los 45 y 60 min, sin reposición de medio de disolución. La cantidad disuelta de indometacina se determinó en un espectrofotómetro UV/Vis Perkin Elmer, modelo Lambda 2S (Überlingen, Alemania) a 318 nm en celdas de cuarzo de 1 cm con referencia a una curva de calibración de indometacina estándar disuelta en el medio de disolución preparada el mismo día del análisis

El Aparato 4 USP permite una extracción continua del fármaco, simulando la absorción a la circulación sistémica, al generar un flujo intermitente del medio de disolución hacia la celda en donde se encuentra la forma farmacéutica a evaluar. Trabaja bajo condiciones de “no saturación” lo que facilita la disolución de fármacos poco solubles. Adicionalmente, el Aparato 4 USP permite el recambio continuo del medio de disolución a lo largo de la prueba en un intervalo de valores de pH de relevancia fisiológica

2.-¿Para qué  tipos de fármacos utiliza  el aparato 1 y 4  según la clasificación biofarmaceutica de  solubilidad  y permeabilidad?

La prueba de disolución farmacopeica para cápsulas de indometacina indica el uso del Aparato 1 USP a 100 rpm y 750 mL- El uso del Aparato 1 USP para la disolución de cápsulas a 100 rpm y 750 mL de una mezcla de solución amortiguadora de fosfatos pH 7.2:agua en proporción (1:5) a 37 ± 0.5ºC como medio de disolución. En estas condiciones, (Q= 80%). Sin embargo, la velocidad de agitación alta parece tener inconvenientes ya que se ha encontrado poca capacidad discriminativa de éste método para diferenciar entre medicamentos de indometacina. Diversos investigadores han evaluado la relación entre la velocidad de agitación y la biodisponibilidad y han encontrado correlación significativa para el método de canastillas sólo a una baja velocidad de agitación (55 rpm).

El Aparato 4 USP ha mostrado ser útil en el desarrollo de un método de disolución más discriminativo que el método oficial con el Aparato 2 USP para tabletas del compuesto poco soluble albendazol20 y para establecer la relación in vitro-in vivo de supositorios de paracetamol, fármaco de Clase IV.21 A pesar de las ventajas del Aparato 4 USP sobre los sistemas convencionales de vasos, la información sobre su aplicación en la evaluación de medicamentos genéricos de venta en el mercado nacional es limitada.

...