Bloqueantes neuromusculares

“AÑO DEL BICENTENARIO DEL PERÚ: 200 AÑOS DE INDEPENDENCIA”

[pic 1]

UNIVERSIDAD PRIVADA NORBERT WIENER

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA

FARMACOLOGÍA- I

PRÁCTICA N° 13

TEMA: Bloqueantes neuromusculares

DOCENTE: Dra. Chávez Flores Juana

CURSO: Farmacología

GRUPO:  1

SECCIÓN: FB6M3

 INTEGRANTES: 

• Palomino Huaraca, Inés
• Pulache Sunción, Aury
• Quispe Ramírez, Estefany
• Lazo Rojas, Ayde
• Orihuela Apolinario, Kerly

Lima – Perú

2021

CUESTIONARIO

1. INDIQUE MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

MECANISMO DE ACCIÓN DE ROCURONIO

Es un farmaco bloqueante neuromuscular no despolarizante de acción intermedia y con un comienzo rapido, que evidencia todas las acciones farmacologicas caracteristicas de esta clase de farmacos (curariforme). Actua compitiendo por los receptores colinergicos nicotinicos de la placa motora terminal. Es aproximadamente 5-6 veces menos potente que el vecuronio, lo que explica su mayor rapidez de accion, tras una dosis De 0,6 mg/ kg se consigue un efecto paralizate muy rapido, rapidez que se puede equiparar a la de la succinilcolina, pero con un efecto mas prolongado de hasta 30-40 min. Su rapidez de accion permite su utilizacion en la secuencia rapida de inducción intubacion en paciente criticos. Este farmacos por su estructura esteroidea, tiene baja capacidad de liberacion directa de histamina y no suele producir alteraciones hemodinamicas 1.

MECANISMO DE ACCIÓN DE MIVACURIO

Es un relajante del musculo esqueletico, no despolarizante, de accion corta que se hidroliza por la colinesterasa plasmatica. Este fármaco se une competitivamente a los receptores colinergicos de la placa motora para evitar la accion de la acetilcolina, resultando en un bloqueo de la transmisión neuromuscular. Esto se revierte rapidamente con la administración de inhibidores de la colinesterasa, neostigmina y edrofonio 2.

MECANISMO DE ACCIÓN DE VECURONIO

Es un relajante neuromuscular no despolarizante,este farmaco bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el musculo estriado, por union competitiva con la acetilcolina a los receptores nicotinicos, localizados en la región de la placa motora terminal del músculo estriado. No provoca fasciculaciones musculares y no presenta actividad bloqueante ganglionar ni vagolitica 3.

MECANISMO DE ACCIÓN DE PANCURONIO

Un bloqueador neuromuscular no despolarizante similar al curare. Inhibe la transmisión neuromuscular al competir de forma reversible con la acetilcolina por los receptores colinérgicos en la placa motora terminal y reduce la respuesta de la placa terminal a la acetilcolina, lo que conduce a una parálisis flácida sistémica. Este tipo de bloqueo neuromuscular suele ser antagonizado por fármacos anticolinesterasa como la piridostigmina, neostigmina, y el edrofonio. Por ello, se utiliza como complemento de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal y para proporcionar relajación del músculo esquelético durante la cirugía o la ventilación mecánica 4.

MECANISMO DE ACCIÓN DE ATRACURIO

Un bloqueador neuromuscular no despolarizante altamente selectivo  produce el efecto neurotransmisor de la acetilcolina a través de la unión competitiva de los receptores colinérgicos. Casi no tiene actividad agonista y no causa despolarización. Interactúa específicamente con el proceso neurofisiológico a nivel de la placa motora terminal para reemplazar la acetilcolina de su receptor específico; inhibe la despolarización adicional de las fibras musculares y paraliza los músculos esqueléticos. La duración es la acción intermedia. En cirugías provocan hipotermia, aumentará la duración del efecto del fármaco. Se pueden obtener efectos de reversión con agentes anticolinérgicos relacionados con los fármacos colinérgicos 5.

MECANISMO DE ACCIÓN DE CIS-ATRACURIO

Un bloqueador neuromuscular no despolarizante, que se une a los receptores colinérgicos de la placa motora terminal para antagonizar el efecto de la acetilcolina, dando lugar a un bloqueo competitivo de la transmisión neuromuscular, la membrana despolarizada permanece despolarizada y no responde a ningún otro impulso, provocando parálisis muscular. Esta acción se reverte fácilmente con fármacos anticolinesterásicos como neostigmina o edrofonio. En comparación con otros bloqueadores neuromusculares, se encuentra en un nivel intermedio 6.

MECANISMO DE ACCIÓN DE SUCCINILCOLINA

Es un bloqueante neuromuscular despolarizante, está constituida por dos moléculas de acetilcolina. Su estructura química es similar a la acetilcolina (ACh) le permite unirse al receptor de acetilcolina (AChR) en la placa motora, despolarizándola de manera continua 7.

Su mecanismo de acción se basa en la unión a los receptores de acetilcolina de la placa neuromuscular, que producen su despolarización y ocasionan parálisis muscular. La parálisis muscular se mantiene hasta que la succinilcolina se separe del AChR y vuelva a la circulación donde es hidrolizada rápidamente por la acetilcolinesterasa plasmática 8.

1. MENCIONE USOS TERAPÉUTICOS DE LOS BLOQUEANTES MUSCULARES

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES NO DESPOLARIZANTES:

• ROCURONIO:

• Está indicado en adultos y pacientes pediátricos desde recién nacidos a término hasta adolescentes, de 0 a < 18 años.
• Se usa como coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal durante la inducción de secuencia de rutina y para conseguir la relajación de la musculatura esquelética durante la cirugía.
• También está indicado para facilitar la intubación traqueal durante la inducción de secuencia rápida y como coadyuvante en la unidad de cuidados intensivos (UCI),
• Para facilitar la intubación y la ventilación mecánica, para un uso a corto plazo.

• MIVACURIO:

• Adyuvante en anestesia general para relajar musculo esqueléticos.
• También facilita la intubación traqueal y ventilación mecánicaen pacientes adecuadamente sedados en UCI en niños mayores de 2 años.

• VECURONIO:

• Es generalmente empleado dentro de las salas de cirugía, en las unidades de cuidados intensivos o en los centros de urgencias; con la finalidad de inducir una parálisis de manera temporal, en el cuerpo del paciente.

•    También es un agente bloqueador neuromuscular; por lo cual es   empleado como coadyuvante de la anestesia.

•    Cuenta con un mecanismo de acción relajante del sistema musculo esquelético, lo que permite ser empleado durante una cirugía.

• ATRACURIO:

• Es un agente de bloqueo neuromuscular altamente selectivo, competitivo, y no despolarizante que se utiliza como adyuvante para la anestesia general para permitir que se realice la intubación traqueal y para relajar los músculos esqueléticos durante la cirugía o durante la ventilación controlada y para facilitar la ventilación mecánica de pacientes en Unidades de Cuidado Intensivo.

• PANCURONIO:

• El Bromuro de Pancuronio se indica en: Relajación muscular (esquelética) para la cirugía: Los bloqueadores neuromusculares están indicados como coadyuvantes de la anestesia para inducir la relajación del músculo esquelético y para facilitar el manejo de los pacientes que están sometidos a ventilación mecánica.
• Generalmente, se usa un bloqueador neuromuscular no despolarizante como el pancuronio cuando se necesita una duración de acción intermedia o prolongada.
• Convulsiones: Se indica para reducir la intensidad de las contracciones musculares de las convulsiones inducidas farmacológica o eléctricamente.

• CIS-ATRACURIO:

• Está indicado para su empleo durante procedimientos quirúrgicos y otros procedimientos, así como en cuidados intensivos en adultos y niños de al menos 1 mes.
• Se puede utilizar como adyuvante en anestesia general, o sedación en la Unidad de Cuidados Intensivos (UCI) para relajar los músculos esqueléticos y para facilitar la intubación traqueal y la ventilación mecánica.

DESPOLARIZANTE:

• SUCCINILCOLINA:

• Relajación del músculo esquelético para facilitar la intubación traqueal y la ventilación mecánica.

BIBLIOGRAFÍA

1. AEMPS. Ficha Técnica de Bromuro de Rocuronio. [Internet]. España : Ministerio de Sanidad, Política Social e Igualdad ; 2008 [consultado  19 junio de 2021]. Disponible en : https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/70315/FT_70315.pdf
2.  ANMAT. Ficha Técnica de Cloruro de Mivacurio. [Internet]. Argentina : Ministerio de Salud Secretaria de Politicas, Regulacion e Institutos ; 2015 [consultado 19 de junio de 2021] Disponible en: http://www.anmat.gov.ar/boletin_anmat/mayo_2015/Dispo_3718-15.pdf
3. AEMPS. Ficha Técnica de Bromuro de Vecuronio. [Internet]. España : Miisterio de Sanidad, Politica Social e Igualdad ; 2007 [Consultado 19 de junio de 2021]. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/68808/68808_ft.pdf 
4. Pancuronio.Drugbank Online [Internet]; 2021 [Consultado  19 de Junio de 2021].Disponible en: https://go.drugbank.com/drugs/DB01337
5. Acceess >Medicina. Atracurio: Relajantes musculares • Anticolinérgicos. [Internet]; 2015 [Consultado 19 de Junio de 2021] Disponible en: 
6. Cis-atracurio. Drugbank Online [Internet]; 2021 [Consultado  19 de Junio de 2021].Disponible en: https://go.drugbank.com/drugs/DB00565
7. Dávila C, López G, Márquez E, et al. Intubación de secuencia rápida. Medisur  [Internet]. 2015 [citado 2021 Jun 19] Disponible en:
8. Moreno L, Cordero E, Díaz I, et al. Eficacia de tres dosis de succinilcolina en la inducción de secuencia rápida. Rev. Cuba anestesiol reanim [Internet]. 2019 Abr [citado  2021  Jun  19]. Disponible en:  
9. Cordero I, García L. Bloqueadores neuromusculares en infusión continúa en anestesia general endovenosa total. Revista Cubana de Anestesiología y Reanimación. 2018; 17(3). Disponible en: http://scielo.sld.cu/pdf/scar/v17n3/scar05318.pdf

1. CEDMED. Pancuronio. [Internet]. Cuba; Ministerio de Salud Pública de Cuba. [Acceso 19 junio de 2021]. Disponible desde:  https://www.cecmed.cu/sites/default/files/adjuntos/rcp/m06077m03_pancuronio_ojo.pdf
2. AEMPS. Ficha técnica de besilato de atracurio. [Internet]. España; Ministerio de Sanidad, Política Social e Igualdad [Acceso 19 junio de 2021]. Disponible desde:  https://cima.aemps.es/cima/pdfs/ft/62972/FT_62972.pdf
3. AEMPS. Ficha técnica de cisatracurio. [Internet]. España; Ministerio de Sanidad, Política Social e Igualdad [Acceso 19 junio de 2021]. Disponible desde:  https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/76000/FT_76000.pdf
4. Asociación Española de Pediatría. Succinilcolina. [Internet]. España; Comité de Medicamentos. 2020. [Acceso 19 junio de 2021]. Disponible desde:  https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/succinilcolina

...