CELECOXIB

CELECOXIB

Derivado: diarilpirazol

Biodisponibilidad: Oral

Pico de Concentración: 2−4 horas; Se excreta como ácido carboxílico y metabolitos glucorónicos.

Reducir dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Efectos Farmacológicos, reacciones adversas y usos.

• Inhibe prostaglandinas a nivel renal
• Riesgo a: hipertensión, trombosis y aterogénesis.
• Evitar uso en pacientes con antescedentes: Cardiovasculares y Accidentes cerebrovasculares.

Ningún coxibs tiene superior eficacia clínica con los AINES Convencionales.

Si se administra coxibs con aspirina para prevenir la formación de trombogénesis, pierde la eventual ventaja sobre el AINE convencional en términos de gastrolesividad.

Dosis: 200mg al día o 100mg dos veces al día.

No indicado a:

• Alergicos a las sulfonamidas
• Embarazadas
• Pediátricos
• Ancianos (precauciones con AINE convencional)

ETORICOXIB

Absorbido en tracto digestivo: 83%

Vida media: 20 − 26 horas

Pacientes con Impedimento hepático: ajustar dosis o intervalos

Efectos Farmacológicos, reacciones adversas y usos.

Usar como: analgésico e antiinflamatorio del aparato locomotor

Gastrolesividad: menor en comparación con los AINE convencionales.

Dosis: 60 − 120 mg una vez al día V.O

OTROS FÁRMACOS ANTIRREUMÁTICOS

En la artritis reumatoidea es una enfermedad auto inmunitaria dependiente de células linfocíticas T que producen citosinas como IL−1 y TNF α, también hay acciones de las Celulas B y respuesta humoral mediados por IgGs.

Las citocionas  se acompañan con la liberación de prostaglandinas y troboxanos A2, Las prostaglandinas inhibe la respuesta inmune, como supresión de las Celulas Linfociticas T, Celulas B y IL−1.

Beneficios de los AINE: posiblemente es la inhibición de los Neutrófilos  mediadas por ciertas moléculas de adhesión como las integrinas.

[pic 1]

Sales de Oro

Crisoterapia

Las sales más usadas:

• Aurotiomalato   (37,4% de oro)
• Aurotioglucosa (50% de oro)
• Auranofin  (Via Oral)

Pueden suprimir o prevenir, pero no curar, la artritis y sinovitis experimental

Efecto máximo aparece a los 3 a 4 meses.

Mecanismo de Acción: Inhibe la maduración y función de los fagocitos mononucleares linfocitos T. Puede disminuir la producción de IL−1.

Dosis: es individual, se administrarán dosis semanales progresivas hasta alcanzar 50 mg, que se repetirán una vez a la semana. Via parenteral

Auranofin

Absorbido en un 25% en el tracto gastrointestinal. Via Oral. Alcanza su  estado de equilibrio a las 8 semanas.

Excreción: Renal y digestiva.

Reacciones indeseables: hipersensibilidad anafiláctica, gositi, estomatitis, dermatitis tromocitopenia, leucopenia, neuritis, síndrome nefrítico y afectación del VIII parcraneal.

Intoxicación: tratar con EDTA, BAL.

D − PENICILAMINA

Producto del desdoblamiento de la penicilina, pero sin actividad.

Se encuentra en las indicaciones clínicas como:

• Artrits Reumatoidea
• Enfermedad de Wilson
• Metalosis
• Hepatitis Crónica Agresiva
• Esclerodermia
• Cistinuria

En la artritis reumatoidea no se manifiesta mejoría clínica notable hasta aproximadamente dos semanas después de haber alcanzado la dosis máxima.

En enfermedades crónicas es prolongado y permanente. En algunos casos puede extenderse hasta 10 años o más. La dosificación es gradual para minimizar los efectos secundarios

Vía Oral: 300mg al día

...