Clonamazepan

El clonazepam es un fármaco de tipo benzodiacepínico que actúa sobre elsistema nervioso central, con propiedades ansiolíticas, anticonvulsionantes,miorrelajantes, sedantes e hipnóticas. Se comercializa bajo los nombres de Rivotril, Klonopin, Ravotril, Clonagin, Zatrix, Neuryl, Diocam.

Índice

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• 1 Propiedades farmacodinámicas

• 2 Propiedades farmacocinéticas

• 3 Indicaciones

• 4 Efectos adversos

• 5 Sobredosis

• 6 Reacciones adversas

• 7 Química

• 8 Véase también

• 9 Referencias

• 10 Enlaces externos

Propiedades farmacodinámicas[editar]

Mecanismo de acción: El clonazepam exhibe propiedades farmacológicas que son comunes a las benzodiazepinas y que incluyen efectos anticonvulsivos, sedativos, miorrelajantes y ansiolíticos. Como con otras benzodiazepinas, se cree que sus efectos se deben fundamentalmente a la inhibición postsináptica mediada por el GABA, aunque algunos estudios en animales ponen de manifiesto además un efecto sobre la serotonina. Los datos de modelos animales y algunos estudios electroencefalográficos realizados en el hombre han mostrado que el clonazepam rápidamente suprime muchos tipos de actividad paroxismal, incluyendo la descarga de pico y onda en ataques de ausencia (petit mal), ondas de pico lenta, ondas de pico generalizadas, picos con localizaciones temporales u otras distintas, así como ondas y picos irregulares. Las anormalidades generalizadas deEEG se suprimen con mayor regularidad que las anormalidades focales. De acuerdo con esto, el clonazepam tiene efectos beneficiosos en epilepsias generalizadas y focales.1

Propiedades farmacocinéticas[editar]

Absorción: El clonazepam se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas de clonazepam se alcanzan en 1-4 horas. La vida media de absorción es alrededor de 25 minutos. La biodisponibilidad absoluta es de 90%. Clonazepam Comprimidos es bioequivalente a una solución oral respecto al grado de absorción del clonazepam, en tanto que la velocidad de absorción es ligeramente menor en los comprimidos. Las concentraciones plasmáticas de clonazepam en estado estacionario son 3 veces más altas con un régimen de dosificación una vez al día que después de una dosis oral simple; la tasa de acumulación predicha para los regímenes de 2 y 3 veces al día son 5 y 7, respectivamente. Posterior a múltiples dosis orales de 2 mg 3 veces al día, las concentraciones plasmáticas predosis estables de clonazepam promediaron 55 ng/ml. La relación concentración plasmática-dosis de clonazepam es lineal. La concentración plasmática deseada de clonazepam como anticonvulsivo varía desde 20 a 70 ng/ml. El umbral de concentración plasmática en pacientes con trastorno de pánico es alrededor de 17 ng/ml. Distribución: El clonazepam se distribuye rápidamente en varios órganos y tejidos del cuerpo con recaptura preferencial por estructuras cerebrales. La vida media de distribución es aproximadamente de 0.5-1 hora. El volumen de distribución es 3 L/kg. La unión a proteínas es de 82-86%. Metabolismo: Clonazepam es extensivamente metabolizado por reducción a 7-amino-clonazepam y por N-acetilación a 7-acetamino-clonazepam. También ocurre hidroxilación en la posición C-3. El citocromo P-450 3A4 hepático está implicado en la nitrorreducción de clonazepam a metabolitos inactivos farmacológicamente. Los metabolitos se presentan en la orina como compuestos libres y conjugados (glucurónido y sulfato). Eliminación: La vida media promedio de eliminación es de 30 y 40 horas. La depuración es 55 ml/min. El 50-70% de una dosis se excreta en la orina, y de 10-30% en las heces como metabolitos. La excreción urinaria de clonazepam sin cambio es usualmente menos de 2% de la dosis administrada. La eliminación cinética en niños es similar a la observada en adultos. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales: Insuficiencia renal: La enfermedad renal no afecta la farmacocinética de clonazepam. Basados en criterios farmacocinéticos, no se requiere de un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: La influencia farmacocinética de la enfermedad hepática en clonazepam no ha sido investigada. Ancianos: No se ha establecido la farmacocinética de clonazepam en ancianos. Recién nacidos: La vida media de eliminación y valores de depuración en recién nacidos están en el mismo orden de magnitud que los reportados en adultos.2

Indicaciones[editar]

El clonazepam supositorios se indica para el tratamiento de: crisis mioclónicas; ausencias de tipo epiléptico (refractarias a succinimidas o ácido valproico); crisis convulsivas tonicoclónicas (generalmente asociado con otro anticonvulsivo).

Además, como también aumenta la cafeína en el organismo trastornos de ansiedad, como la fobia social3 y el trastorno de pánico,4 y trastornos del sueño como el sonambulismo. Así mismo, ayuda a combatir la acatisia (intranquilidad y necesidad de moverse constantemente) que puede producirse como un efecto secundario del tratamiento con medicamentos antipsicóticos (medicamentos para la enfermedad mental) y para tratar reacciones catatónicas agudas (estado en el que una persona no se mueve ni habla en absoluto, o se mueve o habla en forma anormal).

Efectos adversos[editar]

Trastorno de pánico: La información de 3 estudios clínicos placebo-control, incluyendo 477 pacientes en total con tratamiento activo se presentan en la siguiente tabla. Se incluyen los eventos adversos ocurridos en ³ 5% de pacientes en al menos uno de los grupos de tratamiento activo.

Desórdenes del sistema inmune: Se han reportado reacciones alérgicas y algunos casos de anafilaxia con el empleo de benzodiazepinas. Desórdenes endocrinos: Se han reportado casos aislados de desarrollo reversible de las características sexuales secundarias prematuras en niños (pubertad precoz incompleta).

Desórdenes psiquiátricos: Se ha observado incapacidad para concentrarse, inquietud, confusión y desorientación. Puede presentarse depresión en los pacientes tratados con RIVOTRIL®, pero también podría

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