Farmacología Aplicada

Neurotransmisor

Receptor y Efecto

Función asociada

Síntesis/ Destino

Patología asociada

Acetilcolina

Muscarínicos: m4 y m5

Nicotínicos:  Son canales iónicos que permiten el paso de sodio, potasio y calcio.

EXCITATORIO

Contracción muscular en musculo intestinal.

Neuroendocrinas, disminuye secreción de prolactina de la hipófisis posterior, transmisión de la información visual

Se sintetiza la colina, se acumula en las neuronas colinérgicas mediante reacción con acetil CoA bajo la influencia enzimática de la colina acetil- transferasa. Se puede sintetizar por dos fuentes; piruvato deshidrogenasa y acetil CoA sintasa.

(-)Miastenia Gravis

(+) Distonía

(-) Alzheimer

(-)Parkinson.

Glutamato y Aspartato

Receptores NMDA, AMPA, Kainato, canales iónicos de Ca,K,Na.

Efecto: exitatorio

Glutamato: regula la información sensorial, motora, cognitiva, emocional y de memoria y participa en la liberación de GnRH.

Aspartato: ayuda la formación del glutamato y participa en las conexiones cerebrales y en el aprendizaje

Síntesis por medio del ciclo de Krebs  a partir de α-cetoglutarato y va hacia las neuronas.

Glutamato:

(+) epilepsia

(+) hiperalgesia

(+)Alzheimer  

 (-)insomnio

(-) problemas de concentración.

(-) poca energía

Aspartato:

(+) Epilepsia

 lesiones cerebrales isquémicas

(+) Alzheimer

GABA y Glicina

GABAα: son canales iónicos.

GABAβ:  acoplados a proteínas G inhibitoria

INHIBITORIO

GABA:

Inhibir la actividad neuronal, controlar el miedo, y ansiedad provocando sensación de tranquilidad

GLICINA:

Regulación de la conducta motora, tiene efectos inhibidores en el cerebro, así como sensación de tranquilidad.

GABA: Se sintatiza por  una descarboxilación del aminoácido glutamato, por la enzima acido glutámico descarboxilasa, es llevado a cabo por las neuronas GABA adrenérgicas en el cerebelo, los ganglios basales y las distintas áreas de la corteza cerebral, y medula espinal.

GLICINA: su precursor inmediato es la serina, que se convierte en glicina por la actividad de la enzima SHMT . Al igual que para el GABA, la liberación de glicina es dependiente del Ca2+ y se han encontrado receptores postsinápticos específicos.

GABA:

(-)Trastornos de ansiedad

(+) Problemas para dormir

(+)Depresión

(-) Esquizofrenia.

GLICINA:

(-) Artrosis

(-) Osteoporosis

(-) Anemia

 (-) Dolor crónico inflamatorio y neuropatico

(+)hiperglicemia

Noradrenalina

Alfa 1 y Beta 1,2,3 – excitatorio.

Alfa 2- inhibitorio

Motivación, estado de alerta, vigilia, percepción de impulsos nerviosos sensitivos.

El precursor es la tirosina, se convierte en dopamina, ésta es hidroxilada por la dopamina b-hidroxilasa a noradrenalina. Cuando se libera, ésta interactúa con los receptores adrenérgicos, proceso que finaliza con su recaptación por las neuronas presinápticas, y su degradación por la MAO y por la COMT, que se localiza sobre todo a nivel extraneuronal.

(-) Atención difusa

(-) Disminución del ritmo cardíaco.

(-) Distimia.

(-) Disminución de la motivación.

(-) Falta de energía.

(-) Apatía

(-)Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad (TDAH)

Serotonina

5HT1 y 5HT5- inhibitorio

5HT2,5HT3,5HT4,5HT6 y 5HT7- excitatorio

Participa en la regulación del estado de animo así como la liberación de glutamato, GABA, dopamina, epinefrina, norepinefrina y acetilcolina. También es asociado a la liberación de hormonas como: oxitocina, prolactina, vasopresina, cortizol, corticotropina.

Su destino son receptores 5HT, se sintetiza en las neuronas serotoninérgicas del SNC  por el amino aminoácido L-triptófano mediante dos enzimas la hidroxilasa de triptófano y descarboxilasa del triptófano

(-)Depresión

 (-) Pérdida de memoria

(-) Déficit de atención

(+) Síndrome de serotonina

(+) Alucinaciones

(+)Fiebre

Dopamina

D1y D5- excitatorio

D2, D3 y D4 – inhibitorio

Memoria, movimiento, recompensa de placer, comportamiento,

atención, inhibición de la producción de prolactina, sueño, estado

anímico, aprendizaje.

Su síntesis se realiza en las terminals nerviosas dopaminérgicas donde estan la TH y la L-DOPA descarboxilasa para posteriormente ser liberado en el espacio sináptico o en el interor de las vesículas sinápticas para ser liberada por exocitosis.

(-) Parkinson

(-) Esquizofrenia

(-) Epilepsia

(-) Trastorno Hiperactivo de Déficit de Atención (ADHD)

Encefalinas, endorfinas y sustancia P

Μ1y2 y d1, 2y3 acoplados a proteína G.- inhibitorio

Sustancia p:

Se encuentra presente en grandes cantidades en el hipocampo y la neo corteza.

Está presente en neuronas específicas del cerebro, en neuronas sensitivas primarias.

Las encefalinas reducen la acumulación de AMPc producido por células de neuroblastoma, Percepción del dolor, liberación de histamina, bradicardia, dilatación arterial y venosa.

Sustancia P: transmite señales relativas al dolor y a la temperatura.

Se sintetizan en la glándula pituitaria y en los ribosomas de los somas de las neuronas. Y su destino es: medula espinal, musculo estriado, núcleos del rafe del tallo encefálico, hipotálamo e hipófisis

Sustancia P: Se sintetiza en los cuerpos neuronales de los nervios periféricos y se descarga desde las terminales nerviosas de las fibras C en la piel.

Alzheimer

Sutancia P: Síndrome de fatiga crónica

dolor agudo

Endocanabinoides y canabinoides

CB1 y CB2

Efecto: inhibir  la activación de adenilatociclasa

Liberación de otros NT, euforia, efecto antiinflamatorio, tratamiento para náusea y vómito.

Se sintetizan a partir de la N-araquidonil-fosfatidil-etanolamina en la membrana celular, y son degradados por hidrolasas de ácidos grasos y se liberan directamente en la membrana celular.

(-)Migraña

(-)Fibromialgia

(+)Enfermedad de Parkinson

(+)Euforia.