Farmacos antagonistas muscarinicos

Fármacos antagonistas muscarínicos

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• Impiden los efectos de la acetilcolina mediante el antagonismo de los receptores colinérgicos muscarínicos.
• Uniones neuro-efectoras del SNP SNC y ganglios autónomos.
• Efectos derivan según la selectividad de los subtipos de receptores muscarínicos.
• Taquicardia, dilatación pupilar, parálisis de la acomodación, inhibición exocrinas y relajación del m. liso visceral y en el snc(dual) estimulación-depresión.

Se clasifican en:

1) Alcaloides naturales[pic 2]

Atropina(l-hiosciamina) y escopolamina(l-hioscina)Esteres organicos con un acido aromatico y una base nitrogenada terciaria, Se convierte en racemato(dl-hiosciamina)

2) derivados semisintéticos
Homatropina e iprotropio Estructura terciaria Estirificacion de la base natural con diferentes acidos organicos.

Homatropina(Ester de la tropina y el acido mandelico)

3) compuestos sinteticos

Pirencepina y benzatropina, Amina terciaria difieren de los anteriores por su estructura quimica:

Pirencepina, diciclomina, tropicamida y la benzatropina.

Estructura cuaternaria2do grupo metilo al N

Glucopirrolato, metilatropina, metilecopolamina, ipratopio y tiotripio

Farmacocinética

• AG muscarínicos con N terciario se absorbe(bien) en el T. DigestivoAtraviesan barrera hematoencefálica y placentaria.
• AG muscarínicos con e. cuaternaria se absorbe(mal) en el T. digestivo.(10-30% via oral)
• Atropina—Semivida(plasmática): 2horas—Ojo: 72 horas
• Riñón lo elimina sin metabolizar.

Escopolamina

• Primer paso hepático que reduce su biodisponibilidad
• Semivida: 2,5 horas
• Uso limitado debido a efectos adveros dependiente de la concecntracion plasmática( via oral, via parenteral)
• Parches cutáneos.(concentración máxima 8 horas)

Acciones farmacológicas

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Aparato digestivo

• Efecto baja intensidad en la función secretora incluso en dosis tóxicas. (Secreción regulada por mediadores endocrinos)
• Disminución de secreción salival basal, por estímulo neruógeno, o químico.
• Motilidad digestiva afectada estómago-colon.
• Parálisis digestiva transitoria (peristaltismo recobra luego de 1-3 días)

Aparato genitourinario

• Relajación de m. liso en
• Pelvis renal
• Cálices
• Ureteres
• Vejiga
• Retención urinaria en pctes. Prostáticos (hiperplasia prostática)

Sistema Cardiovascular

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Aparato respiratorio

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Reacciones Adversas

La administración de antagonistas muscarinos con el objeto de modificar la función de un órgano o sistema corporal casi siempre origina efectos no deseados en otros territorios orgánicos,. Suelen presentarse en:[pic 8]

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