Fármacos Antimalaricos

FARMACOS ANTIMALARICOS

A. PRINCIPIOS GENERALES

1. Ciclo biológico y formas del parásito

A escala mundial, la malaria o el paludismo continúa siendo la enfermedad infecciosa más frecuente en términos de morbididad y mortalidad. Está causada por cuatro especies de Plasmodium: P. falciparum, P. vivax, P. ovale y P. malariae. Aunque todos provocan la enfermedad, el P. falciparum es el más agresivo si no está bien tratado y es el que desarrolla mayor número de resistencias a los fármacos, resistencia que se ha ido extendiendo por todo el mundo.

La malaria suele ser transmitida por picadura del mosquito hembra Anopheles, aunque también puede hacerse por transfusión o inoculación involuntaria de sangre (drogadictos). El mosquito inyecta los esporozoitos localizados en sus glándulas salivales, los cuales pasan a la circulación y se albergan en las células hepáticas, donde se desarrollan como esquizontes tisulares primarios (formas exoeritrocíticas primarias), hasta que maduran en merozoitos tisulares, proceso que dura 8-21 días según la especie y es asintomático. Esta multiplicación asexuada se denomina esquizogonia. Los merozoitos pasan a la circulación, invaden los hematíes y se desarrollan en trofozoitos o esquizontes sanguíneos, comenzando así el ciclo eritrocítico de la esquizogonia, que termina cuando el hematíe infectado se rompe y libera los parásitos que infectan nuevas células. En las infecciones con P. vivax y P. ovale existen formas hepáticas silentes o hipnozoitos que son liberados a la sangre de vez en cuando, originando así recaídas. Después de varios ciclos eritrocíticos, algunos trofozoitos se desarrollan en gametocitos, formas sexuadas del parásito que son captadas por el mosquito mediante picadura, cerrándose así el ciclo.

2. Fármacos antimaláricos. Clasificación

De acuerdo con su eficacia frente a las diversas etapas por las que transcurre el ciclo vital del plasmodio, los antimaláricos se pueden clasificar del siguiente modo:

2.1. Cura clínica

Los fármacos curan el ataque clínico de malaria porque eliminan las formas asexuadas del parásito, ya que se comportan como esquizontocidas sanguíneos: la cloroquina y sus congéneres hidroxicloroquina y amodiaquina, la quinina, la pirimetamina, las combinaciones pirimetamina/ sulfadoxina y pirimetamina/dapsona, la cloroguanida, la mefloquina, la halofontrina y la artemisinina y sus derivados artesunato y arteméter. El P. falciparum puede desarrollar resistencia a la cloroquina, en cuyo caso se recurre a la quinina o a derivados de la artemisinina.

2.2. Cura radical

Pretende suprimir tanto las formas asexuadas sanguíneas como tisulares. En el caso de la malaria falciparum y malariae basta con un esquizontocida sanguíneo, ya que las formas exoeritrocíticas terminan por

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