Fármacos

Fármaco

Procaína

Anestésico local del grupo éster, inhibe los canales de sodio activados por voltaje en las membranas celulares excitables, es de corta duración. Su baja hidrofobia permite su rápido retiro del fármaco del sitio de administración. Se utiliza en anestesia por infiltración y en procedimientos dentales, a veces se emplea en procedimientos de bloqueos nerviosos de diagnóstico.

2-cloroprocaína (Nesacaine) se utiliza vía epidural para controlar el dolor del parto.

RAM: dermatitis de contacto, paro cardiaco e hipotensión por absorción sistémica excesiva, depresión o excitación del SNC paro respiratorio.

Tetracaína

Anestésico local de larga duración, muy potente del grupo éster, inhibe los canales de sodio activados por voltaje en las membranas celulares excitables. Altamente hidrofóbico. Su uso principal es la anestesia espinal y tópica.  Metabolismo efectivo lento.

RAM: dermatitis de contacto, paro cardiaco e hipotensión por absorción sistémica excesiva, depresión o excitación del SNC paro respiratorio, queratoconjuntivitis.

Cocaína

Anestésico local prototípico y natural del grupo éster. Inhibe los canales de sodio activados por voltaje en las membranas celulares excitables. Potencia intermedia del bloqueo nervioso (mitad qeu la lidocaína) y una duración media de acción, uso en anestesia oftálmica y como parte del anestésico tópico TAC.

RAM: cardiotoxicidad y euforia. Depresión o excitación del SNC ansiedad, acelera la ateroesclerosis coronaria, taquicardia y convulsiones.

Lidocaína

Prilocaína

Lidocaina es el anestésico local de uso más común, está ligado a la amida de hidrofobia moderada, rápido inicio de acción y dura de 1 a 2 horas, con potencia moderada. Inhibe los canales de sodio activados por voltaje en las membranas celulares excitables. Se difunde rápidamente en las membranas y permite un bloqueo rápido. Se utiliza en infiltración, bloqueo nervioso periférico, epidural, espinal, anestesia tópica y neuralgia posherpética. Útil como antiarrítmico.

RAM: efectos tóxicos en SNC y corazón (a niveles altos); somnolencia, tinnitus, espasmos musculares e incluso convulsiones, hipotensión, náuseas, paro cardiaco, arritmias, metemoglobinemia

Prilocaina: tiene una marcada función vasoconstrictora que deriva de su inhibición de la captura de catecolaminas en las terminales sinápticas de los SNC y SNP. Utilizado en anestesia de infiltración dental y bloqueo nervioso.

RAM: Bradicarida, hipotensión, temblor, confusión, mareo, somnolencia, diplopía, tinnitus, nerviosidad, euforia, paro cardiaco, metamoglobinemia, anafilaxia, convulsiones, paro respiratorio.

Bupivacaína

Anestésico local del grupo amida con una larga duración de acción. Inhibe los canales de sodio activados por voltaje en las membranas celulares excitables. Altamente hidrofóbico. Administrada diluida por vía epidural tiene un mayor efecto en la nocicepción que en la actividad motora. Útil en bloqueos espinales, epidurales y nerviosos periféricos y en anestesia de infiltración, además de bloqueo nervioso simpático.

Alto uso a dosis bajas en anestesia para partos y postoperatoria porque brinda 2 a 3 horas de alivio del dolor sin bloqueo motor.

RAM: cardiotoxicidad a concentraciones altas, meningitis bacteriana, sepsis, condrolisis del cartílago articular, depresión o excitación del SNC, paraplejia, convulsiones, paro respiratorio.

Articaína

Anestésico local del grupo amida, uso en odontología. Anestesia espinal, epidural y regional.

RAM: efectos tóxicos en SNC y corazón (a niveles altos); somnolencia, tinnitus, espasmos musculares e incluso convulsiones, hipotensión, náuseas, paro cardiaco, arritmias, metemoglobinemia

EMLA

Combinación de Lidocaina y prilocaina que se administra en forma tópica o parche. Efectiva en venopunsión, canulación arterial, punción lumbar y procedimientos dentales, usado con frecuencia en pediatría.

RAM: efectos tóxicos en SNC y corazón (a niveles altos); somnolencia, tinnitus, espasmos musculares e incluso convulsiones, hipotensión, náuseas, paro cardiaco, arritmias, metemoglobinemia

Fármaco

Morfina

• Hidromorfina

Codeína (metilmorfina)

• Oxicodona
• Hidrocodona

Agonistas del receptor opioide, utilizados para el manejo agudo del dolor moderado a grave. Producen analgesia al actuar sobre los receptores opioides µ a través de la señalización acoplada a proteína G que inhibe la neurotransmisión mediante un flujo saliente reducido de calcio presináptico y/o flujo entrante aumentado de potasio postsináptico ya sea en los sitios espinales o supraespinales, los sitios de acción son el cerebro, el tallo cerebral, la médula espinal y las terminales periféricas aferentes primarias.

RAM: sedación y supresión respiratorias (ambos dependientes de la dosis), nausea, vómito y estreñimiento, urgencia y retención urinaria, confusión, mareo, euforia y mioclono. Reacción anafilactoide, depresión respiratoria y potencial de abuso.  El uso excesivo de opioides podría producir hiperalgesia paradójica inducida por opioides, reducción del tono simpático a nivel cardiovascular, hipotensión ortostática, bradicardia.

Este tipo de fármaco puede producir tolerancia, dependencia física y adicción.

• Hidromorfina tiene una potencia de 5 a 10 veces más alta que morfina
• Codeina se utiliza por sus efectos antitusígenos y antidiarreicos, usado en dolor ligero a grave, posee gran biodisponibilidad oral. Especial cuidado en niños debido a posible metabolismo uktrarrapido de codeína a morfina.
• Oxicodona e Hidrocodona (semisintéticos), son análogos más potentes de la codeína, también se encuentran disponibles en forma oral, son de amplio uso a menudo junto a paracetamol.

Tramadol

Agonista del receptor opioide, utilizado para el dolo moderado a grave.

RAM: enrojecimiento, náuseas, vómito, estreñimiento, mareo, cefalea, somnolencia, convulsiones, depresión respiratoria, síndrome de serotonina.

Metadona

Agonista sintético del receptor opioide, se utiliza para tratar la adicción opioide (desintoxicación) y también el dolor grave. Vida media de 25 a 35 horas, más lipofílica que la morfina, se une a proteínas plasmáticas y se une bien a los tejidos. Se utiliza para alivio sostenido del dolor crónico, su vida media se alarga con el uso sostenido. Riesgo de depresión respiratoria retardada, prolongación del intervalo QT, torsade de pointes (una forma de taquicardia ventricular).

Posee efecto de baja potencia como antagonista del receptor NMDA.

RAM: hipotensión, diaforesis, estreñimiento, náusea, vómito, mareo, sedación, intervalo QT prolongado, torsade de pointes, depresión respiratoria, potencial de abuso.

Fentanil

Agonista sintético opioide 75 a 100 veces más potente que la morfina, uso principal es la analgesia transoperatoria y periprocedimental. Disponible en varias rutas. Dolor moderado a grave.Existe un comprimido masticable para la administración transmucosa bucal, lo que permite evitar el tratamiento parenteral en pacientes pediátricos, también puede ser administrado de forma transdérmica como parche.

RAM: estreñimiento, náusea, vómito, somnolencia, prurito, bradicardia, depresión respiratoria, íleo paralitico, coma, potencial de abuso, convulsión.

Sulfentanil

Agonista sintético opioide, más potente que Fentanil.

RAM: estreñimiento, náusea, vómito, somnolencia, prurito, bradicardia, depresión respiratoria, íleo paralitico, coma, potencial de abuso, convulsión.

Alfentanil

Agonista sintético opioide, menos potente que Fentanil.

RAM: estreñimiento, náusea, vómito, somnolencia, prurito, bradicardia, depresión respiratoria, íleo paralitico, coma, potencial de abuso, convulsión.

Remifentanil

Agonista sintético opioide de metabolismo y eliminación rápida, su efecto tiene vida media aproximada de 5 minutos. Dolor moderado a grave, uso principal para anestesia y sedación.

RAM: prurito, náusea, vómito, mioclono, cefalea, depresión respiratoria, anafilaxia, bradicardia.

Meperidina

Agonista sintético opioide, posee eficacia similar a la morfina, pero de menor potencia. Causa midriasis en vez de miosis. Normepiridina (metabolito tóxico) puede inducir excitabilidad aumentada del SNC y convulsiones. Tiene efecto serotonérgico con inhibidores de MAO o inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina, pudiendo precipitar un síndrome de serotonina.

RAM: sudoración, náuseas, vómito, marea, sedación, midriasis, paro cardiaco, hipotensión, anafilaxia, mioclono, presión intracraneal elevada, convulsión, depresión respiratoria.

Buprenorfina

Agonista parcial del receptor µ, se utiliza para el tratamiento de la adicción opioide ya sea para mantenimiento o desintoxicación, puede emplearse también para el dolor moderado a grave, 30 veces más potente que la morfina posee prolongada acción analgésica, puede ser administrada vía parenteral sublingual o transdérmica.

RAM: estreñimiento, náuseas, vómito mareo, cefalea, somnolencia, hipotensión, intervalo QT prolongado, reacción grave al sitio de la aplicación, hepatotoxicidad, anafilaxia, coma, depresión respiratoria, potencial de abuso.

Nabufilina

Agonista ĸ con actividad antagonista µ, se considera una agonista/antagonista opioide, uso común para revertir el prurito inducido por la administración neuroaxial opioide. Utilizado en dolor moderado a grave.

RAM: diaforesis, náusea, vómito, mareo, cefalea, sedación, reacción de hipersensibilidad, convulsión, depresión respiratoria.

Naloxona

Antagonista del receptor opioide µ, derivado sintético de la oximorfona, se administra vía parenteral. Se utiliza en toxicidad opioide aguda, adicción a opioides y alcohol.

RAM: náusea, vómito, abstinencia opioide aguda, arritmia cardiaca, hipertensión, hipotensión, hepatotoxicidad, edema pulmonar.

Naltrexona

Antagonista del receptor opioide µ, uso ambulatorio, por lo general para desintoxicación en individuos adictos a opioides, y en toxicidad opioide aguda.  

RAM: náusea, vómito, abstinencia opioide aguda, arritmia cardiaca, hipertensión, hipotensión, hepatotoxicidad, edema pulmonar.

Alvimopan y Metilnaltrexona

Antagonistas restringidos a la periferia del receptor opioide µ, para reducir íleo postoperatorio y mejorar los efectos gastrointestinales del uso cónico de opioides.

RAM: diaforesis, dolor aKbdominal, flatulencia, náusea, mareo, perforación GI.

Ketamina

Antagonista del receptor NMDA, bloquea la despolarización postsináptica dependiente del receptor NMDA, utilizado en analgesia y anestesia.

RAM: hipertensión, taquicardia, síntomas psiquiatricos, arritmia cardiaca, hipotensión, anafilaxia, espasmo laríngeo, depresión respiratoria.