Grupos Benzomorfanos

GRUPO BENZOMORFANO:

PENTAZOCINA

Se trata de un opoide mixto (agonista-antagonista) con una potencia analgésica equivalente (1/2-1/3) de la morfina .

La Pentazocina es un derivado del Benzomorfano y su potencia analgésica equivale del 25 al 50 % de la morfina y a dosis iguales produce grados similares de depresión respiratoria. Su abuso produce dependencia física y disforia sobre todo en los ancianos o en dosis mayores de 60 mgrs deprime la contractilidad miocárdica, aumenta la presión de la arteria pulmonar y el índice de trabajo del ventrículo izquierdo; y eleva la concentración plasmática de las catecolaminas. Su vida media es de 2 a 3 hrs. Estos cambios aumentan la demanda miocárdica de O2 y pueden provocar la extensión de un área de isquemia después de un infarto. Sus propiedades antagónicas son débiles y no es muy útil para revertir la depresión respiratoria y puede precipitar la aparición de los síntomas de abstinencia. Goodman, A. 1991 ( 3 ).

Mecanismo de acción

Analgésico opiáceo sintético con actividad agonista-antagonista.

Indicaciones terapéuticas

Dolor moderado a intenso.

Posología

Ads.: oral: 50-100 mg/3-4 h; máx. 600 mg/día. Parenteral (IM, SC o IV): 30 mg/3-4 h (excepcionalmente 60 mg de una sola vez); máx. 360 mg/día.

Niños > 3 años: parenteral: 0,5 mg/kg hasta máx. 30 mg/4-6 h vía IM.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a opioides, depresión respiratoria, EPOC

Advertencias y precauciones

I.H., I.R., ancianos con colecistitis agudas y pancreatitis, en la segunda fase del parto (riesgo de producir depresión respiratoria en el recién nacido), HTA endocraneal, insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepato-celular grave, en los estados convulsivos, en la intoxicación alcoholica aguda y delirium tremens, en tto. con IMAO (interrumpir 15 antes a la adm.del analgéisco), dependencia a opiáceos (puede ocasionar dependencia). La suspensión brusca del tto. puede producir s. de abstinencia.

Insuficiencia hepática

Precaución. Ajustar dosis.

Insuficiencia renal

Precaución. Ajustar dosis. Además, los opiáceos causan retención urinaria.

Interacciones

Toxicidad potenciada por: IMAO, prometazina.

Efecto potenciado por: depresores del SNC, antidepresivos tricíclicos.

Embarazo

Atraviesa la placenta. Produce s. de abstinencia neonatal. Usado en parto, ocasiona depresión respiratoria neonatal.

Lactancia

Precaución. Se ignora si se excreta en leche materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Los analgésicos opioides pueden disminuir la capacidad mental y/o física necesaria para realizar tareas potencialmente peligrosas (p.ej. conducir un coche o utilizar máquinas) ,especialmente al inicio del tratamiento, tras un aumento de la dosis o un cambio de formulación, y/o al administrarlo conjuntamente con otros medicamentos. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen máquinas si sienten somnolencia, mareo o alteraciones visuales mientras toman pentazocina, o hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.

Reacciones adversas

Sedación, vértigo, náuseas, vómitos, depresión respiratoria, euforia, alteraciones de la visión, alucinaciones, alteraciones cardiocirculatorias, constipación, alteraciones de la micción, diaforesis y reacciones alérgicas.

Sobredosificación

Antídoto: naloxona, 0,4 mg IV, que puede repetirse 2-3 veces con intervalos de 5-10 min según necesidad.

FENAZOCINA

Es un analgésico 3-4 veces mas potente que la morfina como tal se ha utilizado por vía intramuscular principalmente, en el alivio del cólico biliar, ya que posee mucha menor capacidad que otros opioides para producir espasmo en el esfínter de Oddi. Tambien puede desencadenar tolerancia y dependencia.

CICLAZOCINA Y OTROS ANÁLOGOS ESTRUCTURALES

Se trata de un opioide con importantes efectos antagonistas sobre el receptor u y cierto efecto agonista k y también d, por lo que puede inducir a miosis, analgesia y depresión respiratoria, pero también puede revertir los efectos de la morfina y provocar reacciones psicotomiméticas o alucinógenas, sedación y emesis. Por su efecto agonista k, se ha investigado su potencial en el tratamiento del abuso de estimulantes como cocaína, habiendo demostrado cierta efectividad en humanos. La bremazocina es un análogo estructural con actividad agonista k y antagonista u, que también disminuye la auto-administración de cocaína en estudios preclínicos asi como de otras sustancias con potencial de abuso como etanol.

GRUPO DEL MORFINANO

LEVORFANOL

Es un agonista con actividad analgésica cinco veces mas potente que la morfina. Un derivado del levorfanol es el dextrometorfano, un opioide muy utilizado como antitusígeno de acción central con escasos o nulos efectos analgésicos. Su L-isómero posee capacidad analgésica y capacidad adictógena. En dosis normalmente utilizadas como calmante de la tos, dextrometorfano produce muy pocas reacciones adversas, aunque dosis muy elevadas pueden causar cierto grado de depresión respiratoria.

El dextrometamorfano está incluido en el grupo de analgésicos disociativos, que se caracterizan por producir analgesia disociativa y alucinaciones.

Además un 5 a 10% de la población blanca presenta un déficit en el metabolismo oxidativo de este compuesto, lo que aumenta el riesgo de depresión respiratoria.

NALBUFINA

Es un opioide agonista parcial con efectos analgésicos similares a los de la morfina. Puede precipitar abstinencia en sujetos adictos y su capacidad para producir dependencia es notable (similar a la pentazocina). Asimismo, se han descrito síntomas de retirada tras periodos prolongados de abuso de este opioide

NALOXONA

Mecanismo de acción

Antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona.

Indicaciones terapéuticas

Reversión total o parcial de la depresión respiratoria: inducida por narcóticos incluyendo la grave inducida por dextropropoxifeno y pentazocina, y del recién nacido causada por administración de opiodes a la madre durante el parto. Diagnóstico cuando existe sospecha de intoxicación aguda por

...