HIPOLIPERMEANTES

HIPOLIPEMIANTES

Colesterol total: <200 mg / >240 mg

HDL: <40 mg / >60 mg

LDL: <100 mg / 160 mg

Triglicéridos: < 150 mg / 200 mg

ESTATINAS

Son los mejor tolerados, son inhibidores de la 3 hidroxi3metilglutaril CoA reductasa y limita la velocidad de síntesis de colesterol. Puede ayudar a disminuir triglicéridos, aumenta HDL y previene enfermedades cardiovasculares.

Se debe vigilar las transaminas hepáticas y cinasa de creatina.

- HMG-CoA +colesterol libre en hepatocitos +receptores LDL – degradación de LDL – LDL en sangre.

En hipertrigliceridemicos se recomienda simbastatina y atorvastatina de 80mg al día/ rosuvastatina de 40mg al día. Las estatinas bajan 20-55% el LDL .

La absorción intestinal de las estatinas es de 30n a 85%, pero hay una captación hepática de primer paso. En plasma llegan al máximo en 1 a 4 hrs. La vida media es de 1 a 4 hrs excepto la atorvastatina y rosuvastatina que duran 20 hrs. >70% se eliminan por hígado y el resto en heces.

Es rara la hepatotoxicidad pero se deben checar las aminotransferasas después de 3 meses de uso.

Pueden causar miopatías (rabdomiolisis) en personas de edad avanzada, con disfunción hepática, renal, diabetes, talla baja e hipotiroidismo.

Hay interacción con fibratos (gemfibrozilo), ciclosporina, digoxina, warfarina…

El fenofibrato no interfiere, se recomienda un tratamiento en conjunto con simvastatina 80mg y fenofibrato 160mg o rosuvastatina 10mg y fenofibrato 67mg (tres veces al día).

Estatinas con niacina provocan miopatía por inhibición mayor de síntesis de colesterol en músculos esqueléticos. Se caracteriza por ser mialgia intensa en brazos muslos y debilidad con fatiga. Además con miogloburinuria, insuficiencia renal y muerte. Esto puede presentarse meses o años después.

No administrar en embarazo o lactancia.

mg/LDL 20 a 25 % 26 a 30% 31 a 35% 36 a 40% 41 a 50% 51 a 50% 51 a 50%

Atorvastatina 10 20 30 40 80

Fluvastatina 20 40 80

Lovastatina 10 20 40 80

Pravastatina 10 20 40

Rosuvastatina 5 10 20, 40

Simbastatina 10 20 40 80

La síntesis hepática de colesterol máxima es en la media noche y dos de la mañana, por eso a excepción de atorvastatina y rosuvastatina se deben tomar por la noche.

Lovastatina: Dosis inicial 20 mg en la cena, hasta 80mg

Simbastatina: Dosis inicial 20mg en la cena, hasta 80mg

Pravastatina: Dosis inicial 20 o 40mg, en la cena hasta 80mg

Fluvastatina: Dosis inicial 20 o 40mg, en la cena hasta 80mg

Atorvastatina: Dosis inicial 10 hasta 80mg. Con bloqueadores de canales de Ca para enfermos con hipertensión o angina.

Rosuvastatina: Dosis inicial entre 5 y 10mg. Hasta 40mg.

Para niños mayores a 11 años: atorvastatina , lovastatina, simvastatina.

Para mayores de 8 años: pravastatina.

Las estatinas con resinas (colestiramina y colestipol) bajan LDL en 20 o 30% a estatinas solas.

La niacina también ayuda pero hay más riesgo de miopatía.

Es útil combinar estatinas con fibratos (estatina en dosis 25% y fibrato en dosis máxima, si no puede haber miopatia), el fenofibrato es el más seguro.

El tratamiento resina+niacina+estatina reduce LDL hasta 70%.

Simbastatina (10-80mg)+ezetimibe (10mg) baja LDL 60% en 24 semanas.

FARMACOS QUE SECUESTRAN ACIDOS BILIARES

También llamados resinas (colestiramina y colestipol) son la segunda opción a tratamiento. Dosis máximas reducen LDL 25% pero tienen efectos gastrointestinales (timpanismo y estreñimiento).

Tienen una carga positiva y se unen a lo negativo de los ácidos biliares. Las resinas no se absorben y los ácidos biliares absorbidos se secretan en heces.

+salida de ac. biliar + síntesis hepática +producción de receptores para LDL+ mas depuración de LDL+HMG-CoA reductasa. Por eso el tratamiento resina + estatina funciona muy bien.

+acidos biliares +síntesis de triglicéridos.

8-12 grs. De ccolestiramina o 10-15grs de colestipol baja entre 12 y 18% el colesterol LDL.

24grs. De colestiramina o 30grs de colestipol bajan hasta 25% los LDL pero causan problemas intestinales.

HDL sube 4-5%. Estatinas+resinas o niacinas bajan LDL 40-60%.

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