INHIBIDORES DE LA COX-2 Y SU IMPORTANCIA

INHIBIDORES DE LA COX-2 Y SU IMPORTANCIA

1. Introducción

La Ciclooxigenasa (COX) o prostaglandina-endoperóxido sintasa, es una enzima que permite al organismo producir unas sustancias llamadas prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. Conocemos 2 isoformas o subtipos de cilooxigenasas llamadas:

A. Ciclooxigenasa 1 (COX1)

• Tiene como función la regulación de la proliferación de las células normales o neoplásticamente transformadas.

• La COX-1 es constitutiva en todos los tejidos especialmente en riñón y el tubo gastrointestinal.

• Participa en la producción de prostaglandinas que intervienen en procesos fisiológicos tales como:

 Protección del epitelio gástrico

 Mantenimiento del flujo renal

 La agregación plaquetaria

 La migración de neutrófilos

 También se expresan en el endotelio vascular

B. Ciclooxigenasa 2 (COX2)

• Tiene como función mediar en los procesos de inflamación y en la señalización por prostanoides.

• La COX-2 se expresa tras inducción inflamatoria, aunque es constitutiva en SNC y riñón.

• La expresión de la COX-2 es provocada por diversos mediadores inflamatorios.

Ambas enzimas poseen características y funciones diferentes, por ello al ser bloqueadas, el resultado es distinto en cada una:

• Bloqueo de la COX-1: efectos secundarios gastrointestinales, renales, plaquetarios (potencian la fibrinólisis).

• Bloqueo de la COX-2: bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendo así la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril.

2. Concepto de inhibidores de COX2

Los inhibidores de la COX-2 (ciclooxigenasa 2), también llamados coxib, son antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) que actúan solo a nivel de la ciclooxigenasa 2 , por lo tanto ejercen su efecto sobre las prostaglandinas involucradas en procesos inflamatorios y no sobre las prostaglandinas presentes en los procesos fisiológicos(COX1) de esta manera se evita las reacciones adversas propias de los AINEs.

3. Importancia

Los AINEs clásicos actúan inhibiendo principalmente a la enzima ciclooxigenasa (COX) de modo no selectivo, inhiben por tanto los 2 subtipos: COX-1 y COX-2 mientras q los inhibidores de la COX 2 actúan selectivamente sobre la ciclooxigenasa 2, siendo esta acción selectiva la característica de mayor importancia puesto q la COX-1 tiene efecto citoprotector, por ello al inhibirse perdemos esa protección, lo cual es perjudicial. Al inhibir la COX-2 sin inhibir la COX-1 se logra la permanencia de sus funciones protectoras, y por ende los efectos de supresión de la acción de las prostaglandinas involucradas en los procesos inflamatorios específicamente.

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