Inhibidores de la Transcripción

V. Inhibidores de la Transcripción

(De la fase inicial de la Elongación de Tetraciclinas)

Las tetraciclinas son antibióticos de muy amplio espectro (frente a Gram-positivas, Gram-negativas, Rickettsias y Clamidias, e incluso Micoplasmas), producidos por distintas especies de Streptomyces.

Se basan en el cuádruple anillo del naftaceno. Actúan como bacteriostáticos, siempre y cuando las bacterias estén en crecimiento activo. Como se puede ver por su espectro, son útiles incluso contra bacterias que viven como parásitos intracelulares (como las Rickettsias), debido a que su carácter hidrofóbico facilita su difusión a través de membranas.

Inductores de Errores en la Lectura del ARNm (Aminoglucósidos)

Los aminoglucósidos constituyen un grupo amplio y variado de antibióticos de amplio espectro, producidos por diversas especies de Streptomyces. Como se puede ver en las figuras, todos tienen en común varios rasgos químicos: son muy polares, policatiónicos; presentan un anillo de aminociclitol (un ciclohexitol o inositol con grupo amino); uno o más azúcares, incluyendo al menos un aminoazúcar (aparte del aminociclitol); así, por ejemplo, la estreptomicina contiene como aminociclitol la llamada estreptidina, mientras que otros aminoglucósidos presentan la 2-desoxiestreptamina).

Inhibidores de la duplicación del ADN

La síntesis del ADN puede ser inhibida por agentes físicos o químicos.

Entre los agentes físicos que bloquean la síntesis del ADN se pueden citar los rayos X. La dosis de irradiación (expresada en roentgens) necesaria para inhibir la duplicación del ADN varía mucho según los tipos celulares; se dice que su radio sensibilidad (o su radio resistencia) es diferente. Los agentes químicos que inhiben la síntesis de ADN son sustancias que pertenecen a grupos químicos muy diferentes. Como la aminopterina, el gas mostaza (utilizado primeramente como gas de guerra) y los análogos de bases púricas o pirimídicas, tales como la 6-mercaptopurina, el 5-fluorouracilo, el 4-azauracilo y el 5-bromouracilo. Estas últimas sustancias poseen una molécula comparable a la de las bases normales correspondientes y diferentes únicamente en un radical. Estos agentes químicos perturban la duplicación del ADN debido a que actúan sobre la síntesis de las bases que inhiben o sobre la composición del ADN sintetizado, situando entonces en lugar de las bases normales las bases análogas correspondientes.

Frecuentemente los efectos morfológicos producidos por estos agentes químicos son idénticos a los de los rayos X y de ahí el nombre de radiomiméticos que se les ha dado

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