LEVOFLOXACINO

Levofloxacino:

Un agente antibacteriano sintético fluoroquinolona (fluoroquinolonas) que inhibe la actividad de superenrollamiento del ADN girasa bacteriana, detener la replicación del ADN.

El levofloxacino es un antibiótico del grupo de las quinolonas, más concretamente una fluorquinolona, es un enantiómero activo del ofloxacino con casi el doble de la potencia de la ofloxacina con sustancialmente menos toxicidad.2 Al igual que otras quinolonas, actúa al inhibir el enzima ADN girasa, encargado del empaquetamiento del ADN.

El levofloxacino es efectivo en contra de un buen número de bacterias Gram positivas y Gram negativas, por lo que se considera un antibiótico de amplio espectro. Por esa razón, se acostumbra administrar la levofloxacina de manera empírica en infecciones como la neumonía bacteriana,3 adquirida en la comunidad o infecciones urinarias antes de que se conozca el organismo causal específico.4 Una vez identificado el germen etiológico, se puede omitir el levofloxacino a cambio de un antibiótico de espectro más específico. En los Estados Unidos, el levofloxacino es la única fluoroquinolona respiratoria indicada en el tratamiento de la neumonía nosocomial.

La absorción de ofloxacino después de dosis únicas o múltiples de 200 a 400 mg es predecible, y la cantidad de fármaco absorbido aumenta proporcionalmente con la dosis.

Cuando levofloxacino se administra por vía oral se absorbe rápida y casi completamente y alcanza las concentraciones plasmáticas máximas dentro de las 1.3 h (Cmax: 5.26.9 µg/ml después de una dosificación única de 500 mg). La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 100%. Levofloxacino tiene farmacocinética lineal en el rango de 150600 mg. Los alimentos tienen poco efecto sobre la absorción de levofloxacino.

Distribución: El volumen medio de distribución generalmente abarca el rango de 74 a 112 litros después de dosis únicas y múltiples de 500 mg y 750 mg, lo que muestra la amplia presencia de levofloxacino en los tejidos corporales. Alcanza las concentraciones máximas en los tejidos cutáneos y en los fluidos encapsulados de sujetos sanos aproximadamente 3 horas después de su administración. El levofloxacino también penetra bien en los tejidos pulmonares (las concentraciones determinadas en tejido pulmonar generalmente fueron 2 a 5 veces superiores a las del plasma). Aproximadamente un 24 a 38% de levofloxacino se une a las proteínas séricas in vitro; en humanos se liga principalmente a la albúmina del suero. La unión a proteínas séricas de la levofloxacino es independiente de la concentración de la droga.

Metabolismo: Principalmente se excreta como fármaco inalterado (87 %); sufre metabolismo limitado en humanos.

Se metaboliza en muy pequeño grado. Los metabolitos son la desmetillevofloxacino y la levofloxacino Nóxido. Estos metabolitos representan menos del 5% de la

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