La farmacología es la ciencia

La farmacología es la ciencia que estudia las interacciones entre las drogas o medicamentos y los seres vivos o partes de los mismos (células, mitocondrias, enzimas, etc.).

Fármaco: Droga que es útil para el diagnostico, tratamiento o prevención de enfermedades humanas o de otros seres vivos (animales o vegetales).

Droga: es toda sustancia que aplicada a una estructura viva o una parte de la misma origina una respuesta.

Biofase: es el sitio, a nivel molecular, en que actúan las drogas.

Farmacocinética: Conjunto de procesos que determina la concentración de una droga en la Biofase (absorción, distribución, metabolismo y excreción).

Farmacodinamia: es el estudio de los efectos de los fármacos a todos los niveles: molecular, bioquímico, subcelular, celular, tejido, órgano, organismo y población.

DESTINO DE LOS FÁRMACOS EN EL ORGANISMO

Cualquier sustancia que interactúa con un organismo viviente puede ser absorbida por éste, distribuida por los distintos órganos, sistemas o espacios corporales, modificada por procesos químicos y finalmente expulsada.

La farmacología estudia estos procesos en la interacción de fármacos con el hombre y animales, los cuales se denominan:

1. Absorción

2. Distribución

3. Metabolismo

4. Excreción

El estudio de estos procesos es lo que se conoce como farmacocinética. De la interacción de todos estos procesos, la farmacología puede predecir la biodisponibilidad y vida media de eliminación de un fármaco en el organismo dadas una vía de administración, una dosis y un intervalo de administración.

El organismo tiene tejidos susceptibles de ser afectados por un fármaco. Este sistema, órgano o tejido se denomina susceptible o "blanco" de dicho fármaco.

Para que el fármaco ejerza su acción sobre este blanco, debe, generalmente, ser transportado a través de la circulación sanguínea.

1. Absorción

Para llegar a la circulación sanguínea el fármaco debe traspasar alguna barrera dada por la vía de administración, que puede ser: cutánea, subcutánea, respiratoria, oral, rectal, muscular, vía ótica, vía oftálmica, vía sublingual. O puede ser inoculada directamente a la circulación por la vía intravenosa. La farmacología estudia la concentración plasmática de un fármaco en relación con el tiempo transcurrido para cada vía de administración y para cada concentración posible, así como las distintas formas de uso de estas vías de administración.

Mecanismos donde se puede absorber un fármaco:

TRANSPORTE DE MEMBRANA:

Difusión simple (mecanismo pasivo) es la movilización de una droga, sin consumo de energía (ATP) desde un sitio de mayor concentración a uno de menor concentración a través de los lípidos de membrana. Las variables que determinan la velocidad de difusión simple son:

• La liposolubilidad

• El tamaño molecular

• La ionización (sustancias no ionizadas presentan mayor pasaje por ser más liposolubles).

Difusión facilitada (mecanismo pasivo): La sustancia insoluble en lípidos (Ej.: glucosa), puede unirse a una estructura de la membrana denominada portadora o carriers; el complejo droga-portador – carriers difunde de acuerdo a las leyes de la difusión simple. Sus características son:

• Saturabilidad: existe una velocidad máxima de pasaje de membrana correspondiente a la ocupación por la droga de la totalidad de los portadores.

• Selectividad: los portadores son selectivos para moléculas con determinadas características.

• Competición: entre dos drogas que utilizan el mismo portador.

• Bidireccionalidad: la difusión facilitada se realiza siempre a favor del gradiente de concentración y es independiente del mecanismo portador.

Transporte de pares iónicos: algunos compuestos se encuentran altamente ionizados en los diferentes medios biológicos. Para poder difundir deberán combinarse reversiblemente con sustancias que los neutralicen y que difundan a favor del gradiente de concentración.

Transporte de Sodio (Na+) dependiente: es un transporte contra gradiente de una droga que utiliza un portador y cuya fuente de energía es el gradiente de Na+ entre ambos lados de la membrana. Cuando llega la droga el Na+ se transportan en le mismo sentido se habla de cotransporte y si lo hacen en sentido contrario contratransporte.

Transporte activo: se encuentra directamente ligado a la hidrólisis de ATP. (Ej: bomba de Na+/K+ATPasa).

Endocitosis: el fármaco se une a un sitio receptor de una membrana celular, se forma una vesícula que se incorpora en el citoplasma. El proceso inverso se denomina Exocitosis.

2. Distribución

Una vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por sus características de tamaño y peso molecular, carga eléctrica, pH, solubilidad, capacidad de unión a proteínas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales. La farmacología estudia como estas características influyen en el aumento y disminución de concentración del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas, órganos, tejidos y compartimientos corporales, como por ejemplo, en el líquido cefalorraquídeo, o en la placenta. El agua del plasma es el vehículo que comunica los diversos compartimientos anatómicos entre sí. A la droga disuelta en el agua del plasma se la denomina droga libre. Esta droga pasa el líquido intersticial y luego pasa o no a las células. El pasaje al líquido intersticial es a través de los poros, pero en algunos lugares existen barreras especiales (ej: en el SNC la barrera hematoencefálica) el pasaje al interior celular se efectúa por los mecanismos antes citados.

Unión a proteínas plasmáticas

Cuando una droga entra al compartimiento plasmático interacciona con proteínas plasmáticas. Esta unión puede ser reversible o irreversible. La fracción de droga unida a proteínas es variable desde casi nula hasta un 100%. Las drogas ácidas y neutras se unen fundamentalmente a la albúmina (principal proteína plasmática) las drogas básicas se unen a la albúmina con mayor capacidad pero presentan mayor afinidad por las alfa-glicoproteínas ácidas. La droga unida a proteínas plasmáticas es INACTIVA.

3. Metabolismo o biotransformación

Se denomina así a la modificación de una molécula por medio de una reacción química catalizada por enzimas.

Enzimas: Toda enzima es una proteína. Es un catalizador biológico que al unirse a una molécula produce un cambio en la misma (molécula), sin cambiar su estructura. La velocidad de reacción química aumenta si aumenta la cantidad de enzima, a esto se lo denomina inducción enzimática. Lo contrario es represión enzimática.

La estimulación

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