Medicamento Inhibidor

ALUPENT

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Solución inyectable

ORCIPRENALINA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Sulfato de orciprenalina 0.5 mg

Vehicuo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

ALUPENT® está indicado como broncodilatador para el asma bronquial y el broncospasmo reversible que puede ocurrir en asociación con bronquitis y enfisema pulmonar, incluyendo broncospasmo producido por el uso de agentes beta bloqueadores.

Bradicardia relacionada con uso de digitálicos, cuando la terapia con marcapasos no esté indicada o disponible.

Inhibidor de la contractilidad uterina. Tocolítico para la inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20a y hasta la semana 37a del embarazo, o hasta alcanzar la madurez pulmonar del producto. También está indicado cuando es necesaria la relajación del útero como sucede en los casos de sufrimiento fetal agudo, en tanto se soluciona el problema obstétrico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Tras la administración de una dosis de sulfato de orciprenalina por vía oral, ésta se absorbe a través del tracto gastroin¬testinal y se registran concentraciones plasmáticas máximas entre 0.75-3.0 horas, tiene una vida media de 2.1 horas, se metaboliza en el hígado como efecto de primer paso. Cerca de 45% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma inalterada y se excreta por orina, conjugada con ácido glucurónico.

Administrado por vía intramuscular o intravenosa, se distribuye rápidamente por todo el organismo, para la vía intravenosa el volumen de distribución en estado estable es de aproximadamente 60 litros y su aclaramiento total de 500 ml; es metabolizado a nivel hepático y eliminado en forma de conjugados; la vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 2.7 horas.

El coeficiente de eliminación renal para las vías oral/intravenosa es de 0.6, de lo que puede calcularse una absorción del 60% de una dosis administrada por vía oral y una eliminación renal de aproximadamente 45%.

El fármaco inalterado no es metabolizado por la catecol-o-metiltransferasa o por la monoaminooxidasa, siendo eliminado principalmente en forma de conjugados con ácido sulfúrico.

La orciprenalina es un agonista ß-2 adrenérgico con mínima acción sobre los receptores a-adrenérgicos. Ejerce sus acciones mediante activación de la adenilciclasa, enzima que cataliza la conversión de ATP a AMPc. Su principal efecto consiste en la relajación del músculo liso bronquial, vascular periférico, gastrointestinal y uterino. Por ser un agonista adrenérgico influye en la frecuencia de los movimientos ciliares aumentando la actividad muco¬ciliar. In vitro la orciprenalina inhibe en humanos la liberación de histamina en tejido pulmonar y en mas¬to¬citos. Tras su administración oral, el efecto máximo de la actividad broncodilatadora tiene lugar generalmente a los 60-90 minutos y se mantiene entre 1-5 horas.

En el útero propicia la hiperpolarización de la membrana celular, disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina. La administración de una dosis uteroinhibidora de orcipre¬nalina produce disminución casi inmediata de la contractilidad y del tono uterinos, por un tiempo mayor de 2 horas.

CONTRAINDICACIONES

Contraindicado en pacientes con alteraciones cardiacas.

Hipersensibilidad al ingrediente activo o a otros componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES

Pueden utilizarse otros broncodilatadores simpaticomiméticos con ALUPENT® únicamente bajo estricta supervisión médica. Los broncodilatadores anticolinérgicos pueden ser inhalados al mismo tiempo.

En las siguientes condiciones ALUPENT® puede ser únicamente empleado después de valorar el riesgo/beneficio, especialmente cuando las dosis sean mayores a las recomendadas: diabetes mellitus mal controlada, infarto al miocardio reciente, enfermedades cardiacas o alteraciones vasculares, hipertiroidismo, feocromocitoma y en pacientes que tienen respuestas inusuales a las aminas simpaticomiméticas.

En caso de disnea aguda (dificultad para respirar) deberá consultarse al médico inmediatamente.

Uso prolongado:

• A libre demanda (orientado a los síntomas), debe preferirse en lugar del uso regular.

• Los pacientes deben ser evaluados cuando se pretenda adicionar o incrementar algún tratamiento con terapia antiinflamatoria (por ejemplo, corticosteroides) para el control de la inflamación de la vía aerea y prevención de daños a largo plazo.

Si la obstrucción bronquial se agrava, es inadecuado y posiblemente peligroso aumentar el uso de agonistas beta, contenidos en productos como ALUPENT® más allá de la dosis recomendada y por periodos muy largos. Cuando para el control de los síntomas de obstrucción bronquial se han aumentado las cantidades administradas de productos que contienen beta agonistas como ALUPENT®, esto puede sugerir un inadecuado control de la enfermedad. En esta situación, el plan de tratamiento del paciente y en particular el tratamiento antiinflamatorio adecuado, deben ser revisados para prevenir un deterioro potencial en la calidad de vida y en el control de la enfermedad.

Como resultado del tratamiento con beta 2 agonistas pueden existir riesgos potenciales de hipocaliemia grave. Deberá tenerse especial precaución en pacientes con asma severa, debido a que este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante

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