Quinolonas. Fluorquinolonas de primera generación

                                              QUINOLONAS

     FLUORQUINOLONAS DE PRIMERA GENERACIO

*Ácido Nalidixico

 FLUORQUINOLONAS DE SEGUNDA GENERACION

*Ciprofloxacina *Norfloxacina * Ofloxacina        

FLUORQUINOLONAS DE TERCERA GENERACION

*Levofloxacina

FlUORQUINOLONAS DE CUARTA GENERACION

*MOXIFLOXACINA 

                                             -MECANISMO DE ACCION

Son bactericidas debido a la inhiben las topoisomerasa ll del ADN girasa o la topoisomerasa lV de las procariotas.

Estos agentes tienen una amplia actividad después de la administración oral, para el tratamiento de una variedad de enfermedades infecciosas

-ESPECTRO ANTIMICROBIANO: SON POTENTE BACTERICIDAS CONTRA.

A) PROTEUS   B) E. COLI C) VARIAS ESPECIES DE SALMONELLA E) SHIGELLA  F) EMTEROBACTER G) CAMPYLOBACTER

USOS

                                               -FARMACOCINETICA

La mayoría de las quinolonas son bien absorbidas por via oral.

El volumen de distribución es alto, con concentraciones en tejido de la orina, riñones, pulmones, bilis, próstata, heces, macrófagos y,  en neutrófilos más alto que en los niveles séricos. Ciprofloxacina, Ofloxacina y Levofloxacina además se secretan en la leche materna. La excepción es Moxifloxacino. Las demás quinolonas se eliminan fundamentalmente por el riñón y la dosis debe ajustarse en insuficiencia renal. Moxifloxacino no debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática.

                                                     USO CLINICO

        Norfloxacina: infecciones a) vías urinarias b) no complicadas c) complicadas d) gonorrea no complicada   - Diarrea del viajero  – Gastroenteritis.

Ofloxacina: a) conjuntivitis por organismos conocidos b) bronquitis crónica c) neumonía leve a moderada de la comunidad. Infecciones de transmisiones sexuales no complicadas uretrales como: 1) gonorrea cervical 2) uretritis no gonocócica 3) cervicitis 4) infecciones mixtas de uretra y del cuello uterino

-Infecciones de vías urinarias complicadas o no  a) cistitis por E. COLI Y K. NEUMONIAE b)  prostatitis  c) terapia complementaria en la brucelosis d) peritonitis pacientes ambulatorios otros como: tuberculosis- lepra- neumonía aguda de fiebre Q

Levofloxacina: a) sinusitis maxilar aguda b) bronquitis aguda y crónica c) neumonía de la comunidad d) infecciones urinaria e) Pielnefritis  

MOXIFLOXACINA: uso a) sinusitis bacteriana aguda b) neumonía adquirida en comunidad      c) bronquitis crónica

 Contra indicaciones: a) arritmias cardiacas b) hipocalcemia  c) embarazo d) niños menores de 18 años

                                           Efectos adversos

 - cefalea – mareos – aturdimiento – se emplea con precaución en trastornos del snc, como la epilepsia.(CIPROFLOXACINA: interfiere con el metabolismo  de la teofilina y puede provocar convulsiones.) – tendinitis o ruptura de tendón. En especial el tendón de Aquiles en menores de 18 años mayores de 60 años y en paciente que usa Prepnisona -  prolongación del QT- calambre- rash

                                        Resistencia

Mutaciones en los cromosomas que codifican la DNA gyrasa, resistencia a la bomba de efujo

                           INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE FOLATO

-MAFENIDA- SULFADIAZINA- SULFASALAZINA-  SULFAFURAZOL

                                 MAFENIDA

Mafenida: actúa frente a Gram +  Gram – incluso pseudomonas aeruginosa y cepas de anaeróbicos. Es bacteriostático

Mecanismo de acción es altamente soluble y difunde hacia el interior y a través de la escara donde inhibe la síntesis de folato. Reduce significativamente en número de bacterias presentes, en tejidos a vasculares de quemaduras de segundo y tercer grado.  

                                       INDICACIONES

a) Prevención y tratamiento de quemaduras de segundo y tercer grados infectados por: cándidas albicans- Citrobacter-  Enterobacter- Klebsiella- Serratia- Staphylococcus Aureus – S. Epidermis- Pseudomonas. b) Heridas y laceraciones con destrucción de la piel.

                                      EFECTOS ADVERSOS

-Sensación de dolor en quemadura- erupciones cutánea- edema facial- eritema- escozor- hinchazón- urticaria- eosionofilia – acidosis metabólica síndrome de Stevens Johnson – síndrome de Lyells  - anemia hemolítica – taquipnea- coagulación intravascular diseminada

                                    SULFADIAZINA DE PLATA

 Es bactericida frente Gram + y Gram –, principalmente contra pseudomonas

Mecanismo de acción: actúa sobre la membrana y la pared celular, debilitándola y facilita la formación de hernias del protoplasma bacteriano a través de la pared debilitada, lo que luego implica la destrucción bacteriana.  

                                               INDICACIONES

a) Profilaxis tópica y tratamiento de la infecciones b) infecciones en ulceras de piernas c) ulceras tratamiento coadyuvante a corto plazo d) infecciones en zonas de donación de piel para injerto y abrasiones extensas. Coadyuvante de tratamiento profiláctico) e) herida yema de los dedos

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