Toxicación

• Tiene actividad evidentemente antileishmaniasica y mejoran la enfermedad cutáneo mucosa.
• Los pentavalentes que son los que más usamos son menos tóxicos por ende son los que preferimos.
• Inhiben la glicólisis y la oxidación de los ácidos grasos en los glicomas se genera una alteración a nivel del metabolismo del ATP y GTP, hay una reducción en su generación, que determina la muerte el parásito.
• Ineficaces por vía oral.
• Casi todos son endovenosos, menos el tártaro emetico que es por VE porque es muy irritante.
• Los pentavalentes son los que mejores concentraciones alcanzan sobre todo a nivel hepático, renal y bazo.  Alcanzan concentraciones plasmáticas mayores que los trivalentes.
• Los trivalentes se excretan por la bilis.
• Los pentavalentes se excretan por la orina.
• 1 dosis por 15 días seguidos, si el paciente no mejora hay que esperar a administrar de nuevo el tratamiento.
• La forma activa es el ion antimonio que es el que altera o daña el metabolismo de los ácidos grasos y los carbohidratos en parásitos.
• Se excretan muy lento por eso cuando damos continuamente puede que lleve a una acumulación en el organismo y puede haber cuadros de intoxicación aguda y subaguda principalmente de tipo digestivo.

• Intoxicación aguda:

• Vómitos
• Diarrea
• Deshidratación
• Hipotensión arterial
• En el tratamiento se utiliza DIMECAPROL (IBAL) que es un quelante de metales pesados.

• Intoxicación subaguda

• Trivalentes: vómitos, diarrea, tos, artralgias, mialgias, cambios electromiograficos, hepatitis colestásica.
• Pentavalentes: Vómitos, Diarrea, Erupciones cutáneas, Fiebre, Escalofríos, cefalea.

• Es muy rara la intoxicación, pero se da un antídoto interesante, también suele ser preguntas de exámenes de residentado e internado: ¿Cuál es el antídoto frente a una intoxicación por antimoniales? DIMECAPROL (IBAL) que es un quelante de metales pesados.
• Los trivalentes son los más tóxicos a diferencia de los pentavalentes.

TRIPANOSOMIASIS

Tenemos a la tripanosomiasis americana, la africana, la brucei gambiense y la brucei rhodesiense. Es interesante esta patología porque el tratamiento la droga la única con la cual vamos a fijarnos y entender la farmacología es el nifurtimox. 

[pic 1][pic 2]

QUIMIOTERAPIA DE AMEBIASIS

• Es producida principalmente por la Entamoeba histolytica, se adquiere al comer agua o alimentes contaminados con quistes del parasito, se abren en intestino delgado originando lesiones en Colon, produciendo lesiones ulcerosas en mucosa, en general problemas leves.
• También puede ser tan severa como instalarse en el hígado y generar:

• Hepatitis amebiana: es una inflamación difusa del hígado
• Absceso hepático amebiana

• En pulmón y cerebro solo dan absceso amebiano

• Las amebas que se quedan en la luz intestinal se convierten en quistes y salen con las heces para volver a infectar.
• La amebiasis intestinal puede ser diarrea o también disentérica.

Tenemos en esta imagen a la Entamoeba histolytica y a la Giardia Lamblia en sus trofozoitos. [pic 3]

En la E. histolytica tenemos una forma infectante y una forma quiescente, los binucleados y los tetranucleados.

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