Traqnuilizantes mayores

EN LA PARTE CLÍNICA EN EL MANEJO DE LOS TRANQUILIZANTES MAYORES:

• Para problemas de ansiedad,pánico
• PRODUCEN MUCHA DEPENDENCIA PSIQUICA los ansiolíticos(tranquilizantes menores o sedantes).
• DENOMINAMOS DEPENDENCIA FISICA Y PSIQUICA = SD DE APSTINENCIA

LOS ANSIOLITICOS : Son una ganma de muchos años en el mercado y se utilizan para producir sueño(como sedantes) y para calmar la ansiedad.

Dentro de las enfermedades que las personas pueden tener: esquizofrenia, sd maniaco depresivo, borden lain , SD ANSIOSO.

LAS DOSIS DE LOS ANSIOLITICOS CADA VEZ SON MAS CRECIENTES: SE TIENE Q AUMENTAR PARA Q EL EFECTO SEA IGUAL, POR EJEMPLO SI EMPIEZO CON 0.25 , posteriormente será 0.5 luego 1 …

Son drogas q suprimen o alivian la ansiedad, PUEDEN PRODUCIR EFECTO ANSIOLICO O SEDANTE SEGÚN SEA EL FARMACO.

CLASIFICACION DE LOS ANSIOLITICOS:  OSEA TE CALMA LA ANSIEDAD PERO TAMBIEN ES SEDANTE

BENZODIASEPINAS: DIAZEPAN , POPRAZEPAN,[pic 1]

        BARBITURICOS(ANTICONVULSIVANTE)  Y BETOBRAMATO(YA NO SE UTILIZA)

AGONISTAS PARCIALES DE LOS RECEPTORES DE LA 5 Y 2 SUTISTAMINA : BUSPIRONA , GEPIRONA,SAPIRONA, Y LOS QUE PRODUCEN UN BLOQUEO NEUROVEGETATIVO : ANTIDEPRESIVOS,ANTIHISTAMINICOS,NEUROLEPTICOS(TRANQUILIZANTES MAYORES) Y LOS BETA-BLOQUEADORES.

• Benzodiacepinas :

-Tienen un anillo benzodizepinico que tiene CL en posición 7 , CLASIFICACION:

• TENAZEPAN
• FLURAZEPAN
• LUXAZEPAN
• LORAZEPAN: no tiene mucho efecto metabolico x lo q se puede utilizar en CIRROSIS HEPATICA
• DIAZEPAN: + IMPORTANTE xq tiene efecto sedante y ansiolítico ,EFECTO ANTICONVULSIVANTE Y ANTIEPILEPTICO (Droga de elección), después de ello le puedes dar fenitoina o lo q qieras ,pero para la convulsion es muy eficaz.
• CLONAZEPAN: DROGA MAS USADA
• ALPRAZOLAN (NOMBRE COMERCIAL SAMAX) : MUY BUEN EFECTO SEDANTE Y ANSIOLITICO
• MIDAZOLAM: EFECTO MIORELAJANTE ( para intubar a un paciente)

EFECTOS:

Si estas sano y tomas un ansiolítico A DOSIS TERAPEUTICA , no altera tu lucides , tu activ física

• A DOSIS MAYORES: sopor,letargia sueño ataxia debilidad y nauseas.
• Personas ansiodas : alivia la tensión subjetiva : sudor, taquicardia , dolor epigastrio
• Son menos eficaces en personas con pánico, en ese caso son mejor los antidepresivos.
• Es ineficaz : FOBIAS, Y EN LA ANSIEDAD DE TIPO NO NEUROTICO (en la depresión y en la esquizofrenia)
• Alprazolan : pánico y fobias

Donde actúan los benzodiacepinicos : sistema límbico (hipocampo y amígdalas) lo que hace es FACILITAR LA TRANSMISION FISIOLOGICA DE CARÁCTER INHIBIDOR , osea si yo tengo en mi cabeza acido ganma amino-butirico (tipo ergico) ( es un inhibitorio x exelencia), estos FACILITAN su transmisión y por lo tanto van a tener un fenómeno inhibitorio

Es miorelajante , en snc y produce sedación, sirve en estados : distonicos , cinéticos, hipertónicos y espásticos , pero son mas útiles las …

• Acción anticonvulsivante, básicamente el diazepan , midazolam, clonazepan .

ACCION HIPNOTICA: MIDAZOLAM, para la sedación,(+ USADO(INTUBACION), PERO A DOSIS ALTA PRODUCE DEPRESION RESPIRATORIO, APNEAS (POR VIA ENDOVENOSA) Y PUEDE PRODUCIR LAMUERTE),TRIAZOLAM,TEMAZEPAM,FLONITRAZEPAM,ULTRAZEPAN.

VIA DE ADMINITRACION:

• ORAL
• RECTAL
• PARENTERAL
• INTRAMUSCULAR
• ENDOVENOSA(buena absorción)

• Clorazepato, diazepam: absorcion lenta,
• Midazolam , los que mejor se absorven
• Union a proteinas  a la albumina
• Distribucion: desde la parte central a periferica, musculo y grasa

METABOLISMO: COMPLEJO:

• NITROREDUCCION: nitrazepam,flumitrazepam,clonazepam
• Oxidacion,desetilacion,hidroxilacion: metabolitos activos, vías suceptibles o alterables x la edad( ANCIANOS )EMPEZAR CON DOSIS BAJAS.
• CLONAZEPAN: 0.25, 0.5, 1 Y 2(POTENCIA 4 VECES)
•  EN CIRROSIS, INSUFICIENCIA HEPATICA Y ANCIANOS ( CLORAZEPAM)

• CLASIFICACION:

• ACCION CORTA: MIDAZOLAM-→ PUEDE HABER FENOMENO DE REBOTE(QUITAR DE A POCOS)
• ACCION INTERMEDIA:ALPRAZOLAM,CLORAZEPAM,PROPACEPAM,MEDAZOLAM
• ACCION LARGA:CLORAZEPATO,CLOBAZAM,CORDIACEPOXIDO,DIAZEPAM,FUROZEPAM,MEDAZEPAM,NORDIAZEPAM
• MAS USADOS: CLONAZEPAM, SANAX(CLORAZEPAM)

REACCIONES ADVERSAS:

• SEDACION
• SOMNOLENCIA
• ATAXIA
• INCOORDINACION MOTORA O VERBAL
• ALT PARA CONDUCIR CARROS
• AMNESIA ANTEROGRADA: MIDAZOLAM , CLORAZEPAM
• CONDUCTA AGRESIVA ANTES DE QUE ESTABLESCA LA LINEA DEL EFECTO ANSIOLITICO O SEDANTE

• ADMINISTRACION X VIA EV RAPIDA: DEPRESION RESPIRATORIA(empeora si esta com opioides anestésicos o alcohol)

Evitar su uso em el primer trismestre del embarazo

SEGUNDA DROGA EM FRECUENCIA PARA EL SUICIDIO: BENZODIAZEPINICOS LUEGO ACIDO MURIATICO,LEGIA

-FLUMAZENIL : ES EL ANTIDOTO, REVIERTE LOS EFECTOS DE LAS BENZODIAZEPINAS. DE 0.2 A 0.4. SE PUEDE USAR TAMBIEN EN ENCEFALOPATIA HEPATICA.

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