Valsartan

VALSARTÁN.

Presentaciones:

Valsartan:

ƒ Vals, Diovan ,Kalpress, Miten (comprimidos 80 y 160 mg)

ƒ Vals Cardio, Diovan Cardio, Miten Cardio, Vals Cardio (comp 40mg)

Valsartan + Hidroclorotiazida:

ƒ Co-Vals, Miten Plus,Kalpress Plus (comprimidos 80/12,5 y 160/12,5 mg)

ƒ Co-Vals Forte, Miten Plus Forte, Kalpress Plus Forte (comprimidos 160/25 mg).

CIBACEN 5 mg. NOVARTIS FARMACEUTICA

LABOPAL 5, 10 y 20 mg. BEECHAM

Valsartán es un derivado de los llamados antagonistas de la angiotensina II como el losartán, que desarrolla un gradual, efectivo y prolongado efecto antihipertensivo sistodiastólico con una sola dosis diaria.

Mecanismo de acción: Es un antagonista competitivo de la angiotensina II (AT II) que compite sobre el subtipo de receptor AT1 localizado preferentemente en las células musculares lisas vasculares, riñón, cerebro, pulmón, corteza suprarrenal e hipófisis. Se sabe que por vía del receptor AT1 la angiotensina II estimula la apertura de los canales del calcio y bloquea los canales del potasio. El valsartán, por su efecto específico y selectivo, no afecta la frecuencia cardíaca, la adaptación ortostática después de los cambios posturales pasivos o las consecuencias hemodinámicas del estímulo simpático posejercicio.

Farmacocinética: Luego de su administración por vía oral tiene una absorción rápida y una farmacocinética lineal que no se altera con las dosis repetidas. Su biodisponibilidad es del 23% aproximadamente, circula por el plasma unido en una elevada concentración con las proteínas séricas (94%-97%). El comienzo de la actividad antihipertensiva ocurre dentro de las 2 horas y la máxima normalización tensional ocurre entre 2 y 4 semanas. Luego de su administración oral aproximadamente el 30% del valsartán disponible a nivel sistémico se excreta por la orina y un 70% por la bilis, principalmente como compuesto inalterado. Un metabolito menor (valeril-hidroxi-valsartán) se ha detectado en la orina y heces, y su potencia es 200 veces menos activa que el valsartán en la unión del receptor AT1. Como este antagonista de la angiotensina II no tiene una intensa metabolización ni afecta la actividad de las enzimas metabólicas no se han registrado interacciones con drogas clínicamente relevantes (atenolol, digoxina, amlodipina, furosemida).

Indicaciones y posología:

Hipertensión arterial: La dosis media aconsejada es de 80mg en una toma única diaria. Los sujetos que no responden o cuya presión arterial no es adecuadamente controlada pueden ser medicados con 160mg diarios, asociando el fármaco a un diurético tiazídico.

Insuficiencia cardíaca: La dosis es de 40mg 2 veces por día. En pacientes que requieren mayores dosis se pueden alcanzar 80-160mg 2 veces por día.

En posinfarto de miocardio (IAM): se aconseja iniciar precozmente el tratamiento (12 horas después del IAM) con 20mg 2 veces por día, pudiendo llegar a 40mg 2 veces por día.

TELMISARTÁN.

Presentaciones

Telmisartan:

ƒ Micardis, 40 y 80mg (28 comp)

ƒ Pritor 20,40 y 80mg (28 comp).

Telmisartan+ Hidroclorotiazida:

ƒ Micardis Plus (comprimidos 40/12,5 y 80/12,5mg)

ƒ Pritor Plus (comprimidos 40/12,5 y 80/12,5mg)

Mecanismo de acción: Es un antagonista específico y selectivo de los receptores de la angiotensina II (AT II), similar al losartán, irbesartán y valsartán, sin afinidad por otros tipos de receptores. No inhibe la renina plasmática ni la enzima convertidora de angiotensina, ni bloquea los canales iónicos. En dosis única la actividad antihipertensiva se consigue en 3 horas. La reducción máxima de la presión arterial se alcanza generalmente a las 4-8 semanas.

Farmacocinética: Su absorción digestiva es rápida y se modifica levemente con la ingesta de alimentos. Su efecto antihipertensivo se mantiene durante 24 horas, observándose la máxima respuesta terapéutica a las 4 semanas de iniciar el tratamiento. El telmisartán se metaboliza en el hígado por conjugación con el glucurónico a un derivado que carece de actividad farmacológica. La mayor parte del fármaco se elimina por la bilis; por ello, los pacientes con patologías obstructivas biliares o insuficiencia hepática grave pueden presentar retardo en su eliminación.

INDICACIONES y POSOLOGIA

Hipertensión: ƒ Inicialmente 40mg /24h. Insuficiencia renal leve a moderada, ancianos: no precisa ajuste. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, la posología no debe superar los 40mg/24h.

En pacientes con insuficiencia renal grave o en hemodiálisis se recomienda una dosis inicial de 20mg.

Dosis máxima de 80mg /24h. Tomar preferentemente a la misma hora del día, con o sin alimentos.

Niños y adolescentes: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños ni en adolescentes hasta los 18 años

LOSARTÁN

Presentaciones:

Losartan: Losartan Bexal 50 y 100 mg (28 comp), Losartan Bexal Inicio 12,5 mg(7 comp)

Losartan + Hidroclorotiazida: Cozaar Plus (comprimidos 50/12,5 mg), Fortzaar (comprimidos 100/25mg)

Es el primer derivado de una nueva generación de fármacos llamados "antagonistas de la angiotensina II" (ATII) que desarrolla un gradual y prolongado efecto sobre los valores sistodiastólicos de sujetos hipertensos.

Mecanismo de acción: Es una sustancia sintética de estructura química original -bifeniltetrazol-, de naturaleza no peptídica, que por su semejanza estructural compite con el receptor específico de la angiotensina II inhibiendo de esta manera su unión con este agonista endógeno. Su elevada afinidad y especificidad in vitro e in vivo sobre los receptores AT1 de la angiotensina II, localizados preferentemente en el músculo liso vascular y otras estructuras (miocardio, riñón, cerebro, suprarrenal), y su comportamiento como un antagonista puro sin efecto agonista parcial, lo destacan como un agente antihipertensivo eficaz y seguro. A diferencia de su predecesor, la saralasina (sólo para uso intravenoso en infusión continua), el losartán es activo por vía oral, en dosis de 50mg diarios en una toma única, por lo que es equipotente a 10mg de enalapril.

Farmacocinética: Luego de su administración oral este derivado imidazólico bencilsustituido sufre una biotransformación hepática (efecto de primer paso) que reduce significativamente su absorción sistémica a un 33% y produce un metabolito activo, el ácido 5-carboxílico, de larga vida media, que contribuye a prolongar

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