Vehículos en dermatología

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VEHÍCULOS

1. Concepto

También llamados excipientes, son aquellos que presentan propiedades fisicoquímicas a un principio activo o fármaco, es decir sirven como medio de transporte y es el que otorga la penetrabilidad de los mismos. Su utilización adecuada es primordial para el mejor alcance terapéutico. Se obtienen combinando grasas, líquidos y polvos en diversas disposiciones.

1. Características del vehículo ideal:

• Sustancias  terapéuticamente inertes, es decir, que no tengan ningún tipo de actividad farmacológica.
• Estabilidad química, que la sustancia no sea reactiva en el ambiente y en condiciones de uso normal.
• Estabilidad física, que no se alteren sus propiedades mecánicas.
• No irritante, que no provoque estados inflamatorios ni dolorosos en la piel.
• No alergénico, que  al introducirse en el organismo, no lo sensibiliza para la aparición de los fenómenos de la alergia.
• Biodisponibilidad cutánea del principio activo.
• Fácil de aplicar y de remover.
• Cosméticamente aceptable, es decir hipoalergénico, dermatológicamente probado y en lo posible no comedogénico

1. Clasificación de los Excipientes

1. Sólidos

1. Polvo inorgánico: sustancia inorgánica finamente molida, cuyas partículas tienen un tamaño homogéneo menor a 2 um.

Dentro de este grupo encontramos:

• Bentonita

Roca sedimentaria  de grano extremadamente fino  (< 2 um) y morfología de filosilicato, que contiene bases y hierro, no son tóxicas ni irritantes y el cuerpo humano  no las absorbe, por esta razón se utilizan para la elaborar preparaciones orales y tópicas.

• Talco

Mineral de la clase de los silicatos, posee un color blanquecino a gris azulado que al tacto resulta tan grasiento o jabonoso que puede rayarse con la uña.

Se  usa  para tratar enfermedades irritativas de la  piel como pañalitis y enfermedades eruptivas de la infancia, además posee propiedades estabilizantes y astringentes, proporciona un efecto secante al impedir la exudación.

• Zincita (ZnO), Calamina (Sorosilicatox), Dióxido de Titanio (TiO2): actúan como aislantes, retienen el agua en la superficie de la piel, absorben los rayos UV, siendo el Dióxido de Titanio el más eficaz

1. Polvo orgánico

• Estearato de zinc: polvo blanco, actúa como secante, suspensor de fármacos, refrescante ya que favorece la disipación del calor, protege las lesiones por fricción,

1. Vehículos Semisólidos

• Bases Hidrófobas: oleogeles, formados de parafina líquida y polietileno.
• Bases de Absorción
• Emulsiones O/W: Se emplea en piel normal; se impregnan rápidamente; sin brillo oleoso. (emulsiones limpiadoras y cuidado diario).
• Emulsiones W/S: Exentas de composición grasa; utilizado sobre todo para acné y piel grasa
• Emulsiones W/O: Imposibilita que se evapore el agua a nivel de piel. Mayor hidratación cutánea.
• Hidrogeles: Base polimérica, por efecto refrescante absorbe grandes cantidades de agua y diferentes fluidos (ejemplo: geles solares)

1. Clasificación por su formación y firmeza:

1. Grasas Orgánicas

• Grasas Fluidas y Aceites

• Origen Animal (Combinación de triglicéridos con ácidos grasos)
• Origen Vegetal (Maíz, ricino, coco, sésamo, almendras, girasol)

• Ceras Fluidas (ésteres de alcohol graso de cadena larga, agentes emulsiantes)
• Grasas Untuosas (consistencia semisólida)

• Origen Animal (efecto emoliente: ablandar durezas para su eliminación)
• Origen Vegetal  (aceite hidrogenado de cacahuate)

• Grasas Sólidas (manteca de cacao, cera de abeja. Agentes emulsionantes, oclusivos)

1. Grasas Minerales

• Fluidas (polietilenglicol 300, parafina líquida; sirve para limpiar costras y reducir consistencia de combinados tópicos)
• Semisólidas (vaselina blanca, polietilenglicol 1500)
• Sólidas (polietilenglicol 4000)

1. Vehículos Líquidos

1. Agua

• Destilada y Purificada
• No es estéril

1. Glicerol

• Líquido higroscópico
• Detiene que se evapore el agua en una mezcla tópica
• Da consistencia en jarabes

1. Etanol

• 95%-96% diluido con agua

1. Propilenglicol

• Líquido incoloro muy viscoso
• De gran invasión transdérmica
• Higroscópico

1. Polisorbato 20

• Surfactante hidrófilo y lipófilo
• Emulsionante

1. Vehículos Gaseosos

1. Aerosol (coloide que presenta partículas líquidas o sólidas contenidas en un gas)
2. Espuma (compuesto de burbujas acumuladas que se producen en una extensión de líquido y que se consolidan entre sí)

1. Clasificación para elegir los excipientes:

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1. Elección del Vehículo

1. Grado de inflamación

• En casos de dermatosis inflamatorias agudas, que presenten eritema intenso y edema, y suelen acompañarse de exudación, el excipiente más adecuado sería un fomento, que se administra con una frecuencia proporcional al grado de exudación. Se debe reducir  la frecuencia de aplicación cuando las lesiones comienzan a secarse y se convierten en un eczema subagudo.
• En los eczemas subagudos, caracterizados por  eritema discretamente exudativo, con costras melicéricas,  el vehículo de elección es una crema.
• En las dermatosis crónicas, que presentan eritema, descamación, escoriación por rascado y liquenificación, se recomiendan usar los vehículos con mayor contenido graso, como pomadas y ungüentos, por su mayor capacidad hidratante.

1. Localización de la dermatosis

• En las zonas pilosas se deben aplicar lociones y geles, así evitamos la incomodidad que generaría la utilización de excipiente graso.
• En los pliegues cutáneos que naturalmente presentan gran cantidad de humedad, usaremos excipientes que la absorban, como fomentos o polvos, sin embargo también se pueden usar  emulsiones y cremas.
• En la cara deben usarse excipientes lo menos grasos posible, para evitar la aparición de comedones, entre estos tenemos lociones, geles, emulsiones y algunas cremas con un bajo contenido lipídico.
• En las palmas y las plantas, que presentan una capa córnea muy gruesa y en donde las dermatosis suelen ser secas, se emplearán pomadas y ungüentos, estos vehículos permiten una liberación sostenida del fármaco y proporcionan hidratación. En cambio, si las lesiones en palmas y plantas son de tipo vesiculosas o exudativas, lo mejor es aplicar un fomento hasta conseguir que  la lesión se seque.

1. Nuevos Vehículos

Diversos estudios han desarrollados vehículos que proporcionen adecuados niveles de principio activo con la menor absorción percutánea, reduciendo las consecuencias tóxicas en otras lugares. Los liposomas son pequeñas vesículas formadas por una bicapa de fosfolípidos, por lo que son moléculas anfipáticas; de igual distribución que la membrana celular. Los cuales son producidos a partir de la fosfatidilcolina (fosfolípido más frecuente en el mamífero) y de lecitina (obtenidos del huevo o la soya); en ocasiones pueden ser empleados la fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, colesterol, esfingomielina y cerebrósidos.

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