Relajantes Musculares

RELAJANTES MUSCULARES

Los relajantes musculares son un conjunto diverso de medicamentos que se usan para tratar calambres o espasmos musculares relacionados con dolores de espalda o de cuello, dolores de cabeza o fibromialgia. También se usan para aliviar la espasticidad muscular, es decir, los músculos entumecidos o rígidos con reflejos exagerados, que pueden desencadenarse por parálisis cerebral, esclerosis múltiple o accidente cerebrovascular.

1.- CLASIFICACIÓN DE LOS RELAJANTES MUSCULARES (RM)

Los relajantes musculares se clasifican en despolarizantes y no despolarizantes de acuerdo con su acción en los receptores. El único relajante despolarizante en uso es la succinilcolina. Los relajantes musculares no despolarizantes (RMND) son amonios cuaternarios, que se clasifican en dos grandes grupos: los esteroideos y las benzilisoquinolinas.

1.1.- RELAJANTES MUSCULARES DESPOLARIZANTES

1.1.1.- SUCCINILCOLINA (Suxametonio)

Es el relajante muscular de menor tiempo de latencia –de 30 a 60 seg–; es ideal para facilitar la intubación endotraqueal y para procedimientos quirúrgicos cortos; la duración de su acción es de 2 a 6 minutos después de la administración de 1 mg/kg. La succinilcolina imita la acción de la acetilcolina en la unión neuromuscular pero la hidrólisis es mucho más lenta. Por tanto, la despolarización es prolongada y se produce el bloqueo neuromuscular. A diferencia de los RMND su acción no puede ser revertida y la recuperación es espontánea, mediante la pseudocolinesterasa plasmática. Los anticolinesterásicos tales como la neostigmina potencian el bloqueo neuromuscular. La succinilcolina se administra en la inducción de la anestesia, después de que el paciente pierda la conciencia. En adultos, la administración de una dosis única puede causar taquicardia, pero con dosis repetidas puede ocurrir bradicardia; en niños la bradicardia se observa con la primera dosis. Con dosis mayores a 2 mg/kg o dosis repetidas puede desarrollarse un bloqueo dual, que se traduce en parálisis prolongada y es causado por la transformación del bloqueo de fase I en bloqueo de fase II. Para confirmar el diagnóstico de bloqueo dual o de fase II se puede utilizar edrofonio. Los individuos con miastenia graves son resistentes a la succinilcolina pero pueden desarrollar bloqueo dual. La parálisis muscular prolongada puede ocurrir también cuando existe colinesterasa plasmática atípica. La ventilación mecánica debe continuar hasta cuando se restaure la función muscular espontánea. La dosis en de 1-2 mg/kg IV. La administración de una pequeña dosis (10%) de un RMND (pre-tratamiento) es profiláctica de las fasciculaciones inducidas por succinilcolina y, posiblemente, para las mialgias postoperatorias. Una meta-análisis concluyó que el pretratamiento con varios RMND, una benzodiacepina o un anestésico local reducían en un 30% la incidencia de mialgias al administrarse 3 minutos antes de la succinilcolina. El pretratamiento más usado era con 0.07 mg/kg d-tubocurarina, y que 0.05 mg/kg de rocuronio previenen también las Fasiculaciones

• EFECTOS ADVERSOS:

Cardiovasculares: la succinilcolina puede causar bradicardia, especialmente si es la segunda dosis, o más. Los niños son más susceptibles a desarrollar esta complicación.

• CONTRAINDICACIONES:

 Trauma muscular severo, insuficiencia renal,

 Pacientes con seudocolinesterasa atípica sean homo o heterocigotos.

 Usarlo con precaución o no usarlo en ptes-politraumatizados, quemados, en hepatopatías graves, hipotermia, desequilibrios hidroelectrolíticos, historia familiar o personal de hipertermia maligna.

 Embarazo por niveles bajos colinesterasa plasmática.

1.2.- RELAJANTES MUSCULARES NO DESPOLARIZANTES

Después de la administración intravenosa la debilidad muscular progresa rápidamente a parálisis flácida. Los músculos pequeños como los extra oculares y los de los dedos se afectan primero que los de los miembros, el cuello y el tronco. Posteriormente se relajan los músculos intercostales y por último el diafragma. La recuperación de la función ocurre en orden inverso.

Los relajantes musculares no despolarizantes se clasifican en dos categorías farmacológicas:

1. Benzilisoquinolinas: derivados de la d-Tubocurarina. Pueden causar liberación de histamina a dosis terapéuticas. No tienen efectos vagolíticos.

D-Tubocurarina, Alcuronio, Cis-atracurio, Atracurio, Mivacurio, Doxacurio

2. Aminoesteroides: derivados del pancuronio. No liberan histamina. El pancuronio tiene efecto vagolítico. Pancuronio, Vecuronio, Rocuronio, Pipecuronio, Rapacuronio

 Una segunda clasificación depende de la duración de su acción:

 Muy corta (< 8 min): Rapacuronio

 Corta (8 – 20 min): Mivacurio

 Intermedia (20–50 min): D-Tubocurarina, atracurio, cis-atracurio, vecuronio, rocuronio

 Larga (> 50 min): Pancuronio, pipecuronio, doxacurio

1.2.1- BACLOFENO

 Agonista del receptor GABAb deprime la conducción mono y polisináptica en la médula espinal y también deprime el SNC. La estimulación que ejerce sobre el terminal presináptico, provoca la disminución de la liberación de glutamato y aspartato.

• FARMACOCINÉTICA

 Absorción rápida por la vía oral Unión a proteínas alcanza hasta un 30%. t 1/2 es de 3 a 4 horas.

 Se excreta por vía renal entre 70 a 80% en forma inalterada.

 Atraviesa la barrera hematoencefálica.

 Alivio sintomático del espasmo muscular esquelético provocado por la esclerosis múltiple y en mielopatías de diferente etiología: infecciosa, degenerativa, traumática y neoplásica.

 Espasticidad muscular de origen cerebral especialmente en la parálisis cerebral.

 Puede ser de poca utilidad en enfermos con lesiones cerebrales

• RAM

Por dosificación elevada o por un rápido incremento de la dosis. Puede inducir somnolencia, náuseas, vómitos, confusión, fatiga, hipotonía, vértigos, hipotensión, euforia, alucinaciones, depresión, cefalea, tinnitus, parestesias, dificultad en la locución, diarrea o estreñimiento, temblor, insomnio, alteraciones visuales, reacciones alérgicas cutáneas, prurito, trastornos urinarios, insuficiencia hepática. También se puede observar un efecto paradójico de aumento de la espasticidad. Los ancianos son más propensos a exhibir efectos adversos.

• INTERACCIONES

Con depresores del SNC o alcohol se incrementa la sedación. Los tricíclicos aumentan

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