ANFETAMINAS

ANFETAMINAS

¿QUÉ ES LA ANFETAMINA?

La anfetamina es un agente adrenérgico sintético, potente estimulante del sistema nervioso central. La expresión anfetamininas tiene al menos dos acepciones posibles. La más restringida, se usa para referir la tríada formada por las sustancias: anfetamina, dexanfetamina y metanfetamina. En tanto que la más general alude también a los estimulantes de tipo anfetamínico. Los ATS son la familia farmacológica integrada por compuestos con estructura química análoga o derivada de la molécula de anfetamina, con propiedades clínicas similares, y con grado de actividad farmacológica (potencia) comparable.

Existen tres tipos de anfetamina de uso clínico: la dextroanfetamina, el sulfato de anfetamina y la metanfetamina. Las anfetaminas son potentes agonistas catecolaminérgicos

Se presentan en forma de pastillas o cápsulas de diferente forma y color. Pueden ser legales si son consumidas bajo un estricto control médico, sin embargo, el abuso de las mismas se produce cuando son adquiridas y consumidas de manera ilícita.

Las anfetaminas son sustancias derivadas de la "Beta-fenil-isopropil amina". Son drogas medicamentosas, adictivas (Moderada-Alta) y neurotóxicas. Son un fuerte estimulante y se relaciona inadecuadamente con todos los deportes para disminuir la sensación de fatiga. Una de sus aplicaciones más usuales es como auxiliar en la reducción de peso.

El consumo de este excitante está ampliamente extendido y distribuido por todas las clases sociales. A diferencia de lo que sucede con la cocaína que la consumen preferentemente los sectores medios y altos, las anfetaminas son consumidas tanto por ejecutivos que pretenden sobreexcitación como por amas de casa que buscan un anoréxico para sus dietas o por estudiantes que preparan exámenes.

Las anfetaminas tienen una duración mayor que la cocaína, pero la mayor parte de sus efectos son similares. Estas drogas fueron ampliamente utilizadas en medicina, como anoréxicos, narcolepsia y alteraciones de la atención. Las anfetaminas no han demostrado una clara efectividad en los programas de reducción de peso, por lo que han sido limitadas en su uso. Debido a que provocan una sensación placentera, los pacientes tienden a aumentar las dosis de estimulantes y a tomarlos durante más tiempo del prescrito. La tolerancia se desarrolla rápidamente y con altas dosis, los efectos tóxicos son comunes. Estos efectos pueden parecerse a los de la esquizofrenia paranoide aguda, con ilusiones y alucinaciones. La retirada de las anfetaminas provoca un síndrome de abstinencia similar al de la cocaína y los síntomas depresivos pueden continuar durante meses.

ORIGEN

La precursora de la anfetamina es la efedrina y esta a su vez procede de la planta (Catha edulis) que ya había sido utilizada desde antiguo en el tratamiento del asma y a partir del descubrimiento de la efedrina se inició la aplicación terapéutica en determinadas enfermedades del sistema nervioso central

HISTORIA

La anfetamina es un derivado químico de la efedrina, sintetizado por primera vez en 1887 por el químico rumano L. Edeleano, quien llamó al compuesto fenilisopropilamina. Las investigaciones preliminares se enfocaron en los efectos periféricos y encontraron que era una amina simpaticomimética con propiedades broncodilatadoras. Las acciones sobre el sistema nervioso central no fueron reportadas hasta 1933. En 1919, se sintetizó en Japón la metanfetamina; y en 1944, en los laboratorios de la corporación suizo-alemana Ciba-Geigy (precursora de Novartis), el metilfenidato.

El uso médico experimental de las anfetaminas comenzó en los años veinte. La droga sería utilizada desde entonces por los militares de varias naciones, especialmente de la fuerza aérea, para combatir la fatiga e incrementar la alerta entre las milicias. En 1927, la habilidad de la anfetamina para elevar la presión sanguínea, contraer los vasos sanguíneos, y dilatar los pequeños sacos bronquiales, dio lugar a su comercialización, presentándose el inhalador Benzedrina. Poco tiempo después, apareció la dexanfetamina (Dexedrina). En 1938, se lanzó al mercado la metanfetamina (Methedrina) y, en 1954, el metilfenidato (Ritalin). Un reporte farmacéutico de 1946, listaba 39 desórdenes para los cuales la anfetamina era el tratamiento recomendado (Tyler, 1995). Las anfetaminas serían usadas para fines tan variados como la narcolepsia, la obesidad, la depresión,1 el TDAH en niños y adultos,2 el tratamiento de sobredosis por sedantes, e incluso la rehabilitación del alcoholismo y hábito de otras drogas.

La anfetamina ha sido utilizada como agente para mejorar el rendimiento, tanto físico (deportivo), como intelectual (cognitivo). La dispensación indiscriminada del producto, unida al desconocimiento público respecto de sus peligros potenciales y a la ausencia de un sistema idóneo de fármacovigilancia, desencadenó fenómenos de abuso y adicción. En 1971, la anfetamina fue sometida a control internacional en el marco de la Convención Internacional de Psicotrópicos.

Actualmente es una sustancia controlada sujeta a fiscalización, pero accesible en la mayoría de los países. La cuota agregada de producción de anfetamina en los EE. UU. Aumentó vigorosamente en la década anterior, pasando de menos de media tonelada en 1990 a más de 9 toneladas en el año 2000.3 Para el año 2005, la DEA estima que esta cifra trepará a más de 12 toneladas.4

PERFIL FARMACOLOGICO

Clasificación farmacológica

La anfetamina es un psicoestimulante del sistema nervioso central y es considerado además como un anorexígeno, es decir, supresor del apetito. Con respecto a la seguridad en el embarazo, corresponde al grupo C, en el cual están las drogas cuyos estudios en animales han mostrado efectos adversos y no hay estudios controlados en el embarazo.

Química

La anfetamina es una fenetilamina. Se trata de una molécula quiral, cuya configuración óptica puede presentarse en forma de enantiómeros activos dextrógiros y levógiros. La anfetamina o anfetamina racémica (d, l-anfetamina) es una mezcla equimolar de ambos isómeros ópticos. La dexanfetamina (dextro-anfetamina) y la levo-anfetamina, surgen de la separación del compuesto en sus dos configuraciones ópticas posibles. La levo-anfetamina tiene débil injerencia en los efectos clínicos de la anfetamina. La dexanfetamina (isómero óptico dextrógiro de la molécula) es responsable casi plenamente de la actividad farmacológica del compuesto.

En la actualidad, la presentación más popular consiste en un preparado a base de sales mixtas de anfetamina y dextroanfetamina, conocido por la marca Adderall, pero comercializado también como genérico. El propósito de esa fórmula es aprovechar las diferencias

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