Amoxocilina

COMBINACIÓN AMOXICILINA Y ÁCIDO CLAVULÁNICO

La amoxicilina, es una penicilina semisintética con un espectro de acción mayor que el de la penicilina G, de allí la denominación de espectro ampliado o amplio espectro. Este antibiótico difiere de la ampicilina, por la presencia de un solo radical hidroxilo en posición del radical fenilo.4, 5, 6

Su actividad in vitro es similar a la de la ampicilina pero se absorbe mejor cuando se administra por vía bucal, inclusive presenta mayor estabilidad en medio ácido. Las concentraciones sanguíneas máximas son dos a dos y media veces mayores que las que se logran con una dosis similar de ampicilina, y los alimentos no disminuyen su absorción.

La excreción urinaria de amoxicilina es mayor que de la ampicilina. Los efectos secundarios de la amoxicilina son similares a los que se observan con la ampicilina, aunque la diarrea puede ser menos común.4, 6

En cuanto a su actividad antibacteriana, abarca bacterias Gram positivas y Gram negativas como la E. coli, algunas cepas de Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae y los géneros Salmonella y Shigella. No es penicilinasa resistente, de manera que no es efectiva contra estafilococos productores de penicilinasa, resistentes a las otras penicilinas.7, 8

Con la introducción de la amoxicilina en el año 1972, se fue incrementando la resistencia de algunas bacterias a estos antibióticos, tanto a nivel hospitalario como fuera del mismo. Esto encaminó a los investigadores a buscar la forma de mantener vigente el antibiótico, uniéndolo a un inhibidor de las enzimas que producían la inactivación de dicho compuesto.

Surge así, la combinación de la amoxicilina y el ácido clavulánico.

ÁCIDO CLAVULÁNICO

El ácido clavulánico , es una sustancia producida por los cultivos del Streptomyces clavuligerus, y como lo hemos referido anteriormente es un inhibidor de las betalactamasas. Su núcleo es similar al de la penicilina, pese a que un anillo oxazolidínico ha sustituido a su anillo original tiazolidínico. Presenta una actividad antibacteriana débil, pero sin embargo, es un poderoso inhibidor de las betalactamasas generadas por bacterias como: Staphylococcus aureus, enterobacteriaceas, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae y Bacteroides fragilis.9

La capacidad inhibitoria del ácido clavulánico se debe a la semejanza estructural que mantiene con las penicilinas y cefalosporinas.8 La acción de inhibición que ejerce es de tipo progresivo e irreversible y tiene una afinidad por las betalactamasas considerablemente mayor que la de los antibióticos betalactámicos, lo que constituye una propiedad esencial en un buen inactivador suicida.8

El ácido clavulánico actúa de la siguiente forma, se introduce a través de la pared bacteriana y en el caso de los bacilos Gram negativos, encuentra a las betalactamasas en el espacio periplásmico, y se une al centro catalítico de éstas, efectuándose una reacción química, que origina un compuesto inactivo: Enzima-ácido clavulánico, dando como resultado la destrucción de la betalactamasa y la del ácido clavulánico, por lo que también se le denomina

...