Anargesicoopoides

Analgésicos opioides o hipnoanalgésicos

El término de opiáceo se utiliza para designar un grupo de compuestos semejantes al opio por sus propiedades.

Los clásicos analgésicos opioides incluyen los derivados del opio, la morfina y la codeína y los hipnoanalgésicos semisintéticos y sintéticos derivados de la morfina. Hoy se reserva el nombre de opiáceo a cualquier sustancia derivada del opio y se reserva el término de opioide a las sustancias naturales o sintéticas no derivados del opio, pero capaces de unirse a sus sitios receptores. Los efectos del opio ya eran conocidos por los sumerios, siendo la primera referencia encontrada la escrita por Teofrasto sobre el "Jugo de la amapola" en el siglo III a.c. Se le dio ese nombre ya que en griego significa jugo, la especie utilizada es la Papaver Somniferum originaria del Asia Menor. Los árabes lo trasladaron a China, donde fue utilizado en el tratamiento de la disentería. Más tarde, Paracelso lo popularizó en Europa, bajo el nombre de láudano, que aún persiste para la tintura de opio, mientras que el de paregórico se utiliza para el extracto alcanforado. El último emperador chino de la dinastía Ming prohibió fumar tabaco y en su lugar instauró fumar opio, cuando otros emperadores lo prohibieron se generaron las llamadas "Guerras del opio" El opio contiene más de 20 alcaloides diferentes, no fue hasta 1806 que se aisló en Alemania la morfina, dándosele ese nombre en honor del dios griego del sueño, Morfeo.

Los alcaloides del opio se dividen químicamente en dos grupos:

Derivados fenantrénicos: morfina, tebaína, codeína.

Derivados benzilisoquinolínicos: papaverina, noscapina y narceína.

También se pueden dividir de acuerdo a su origen en:

Semisintéticos: dionina, heroína, apomorfina, oxicodona.

Sintéticos: meperidina, tramadol, metadona, dextropropoxifeno, nalbufina, buprenorfina, fentanilo, alfentanilo, sufentanilo, dextrometorfán, loperamida, defenoxilato.

Desde el punto de vista clínico, los opioides se clasifican en débiles y potentes (tabla 11.5). También pueden clasificarse por su afinidad por el sitio receptor, mu, delta o kappa. Basados en su capacidad de estimular o antagonizar, estos receptores se clasifican en agonistas, antagonistas, agonistas parciales y agonistas antagonistas.

Tabla 11.5. Clasificación clínica de los opioides.

Débiles

Potentes

Codeína

Dihidrocodeinona

Tramadol

Dextropropoxifeno

Morfina

Meperidina

Buprenorfina

Nalbufina

Fentanilo

Alfentanilo

Sufentanilo

Mecanismo de acción. Se acepta que los opioides poseen un mecanismo de acción central y uno periférico a través de los receptores mu, delta y kappa, ubicados en las membranas neuronales y distribuidos ampliamente en el sistema nervioso central y periférico, fisiológicamente estos receptores interactúan con 3 grupos de neuropéptidos: encefalinas, endorfinas y dinorfinas, pero son sensibles a la acción de los opioides, ya que estos últimos comparten algunas propiedades con ellos.

Se tomará como patrón de comparación a la morfina, ya que la mayoría de las acciones del grupo de medicamentos es muy similar.

ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOS

En general tienen efectos antiplaquetarios, analgésicos, antipiréticos y antinflamatorios.

Se usan para dolor asociado a procesos de inflamación pero también en dolor neurógeno, miógeno y de cabeza. Los analgésicos no narcóticos se administran cuando el dolor referido va de leve a moderado y no dan toxicomanía.

Generalmente los analgésicos suaves son antipiréticos (↓ fiebre), no narcóticos y antinflamatorios. Precisamente alivian el dolor por efecto antinflamatorio al nivel del SNC periférico; también inhiben las Prostaglandinas en tejido inflamatorio; es

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