Estradiol

DATOS BÁSICOS

CAS No.: 50-28-2 Otros Nombres: 1,3,5-Estratriene-3,17beta-diol; 1…

MF: C18H24O2 EINECS No.: 200-023-8

Lugar del origen: China (continente) Tipo: Sangre agentes del sistema, Vitaminas, aminoácidos y coenzimas

Estándar del grado: Grado de la medicina Uso: Medicamentos Veterinarios

Marca: CZG Número de Modelo: 1302

Pureza: el 97% color: polvo blanco

ESPECIFICACIONES

Nombre de producto: Estándar de Estradiol: No de USP31 CAS: 50-28-2 no de la EC: 200-023-8 paquete: lata 1kg/Al/cartón

Nombre de Specifications Product: Estradiol

Estándar: USP31

No del CAS: 50-28-2

No de la EC: 200-023-8

Paquete: lata 1kg/Al/cartón

Nombre Estradiol

Sinónimos 1,3,5-Estratriene-3,17beta-diol; 17beta-Estradiol; - estratriene 3,17beta-Dihydroxy-1,3,5 (10); Dihydrofolliculin

Fórmula molecular C18H24O2

Peso molecular 272.38

Número del registro del CAS 50-28-2

EINECS 200-023-8

Punto de fusión ºC 173

Estradiol (E2 o 17β-estradiol) (también estradiol) es una hormona de sexo.

Estradiol es la hormona de sexo predominante presente en hembras. Está también presente en varones,

y en un de alto nivel porque se está produciendo constantemente.

En hembras se produce solamente 3 fuera de 30 días del ciclo. Representa el estrógeno principal en seres humanos.

Estradiol tiene no sólo un impacto crítico en el funcionamiento reproductivo y sexual, pero también afecta a otros órganos incluyendo los huesos.

SÍNTESIS DEL ESTRADIOL

El estradiol, como otros esteroides, es derivado del colesterol. Después de la división de la cadena lateral y usando la vía delta-5 o delta-4, la androstenediona es el intermediario clave. Una fracción de la androstenediona en convertida a testosterona, que a su vez se somete a la conversión a estradiol por una enzima llamada aromatasa. En una vía alternativa, la androstenediona es aromatizada a estrona, que posteriormente es convertida a estradiol.

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MECANISMO DE ACCIÓN

El estradiol entra libremente a las células e interactúa con el receptor celular. Después de que el receptor estrogénico se haya unido a su ligando, el estradiol puede entrar al núcleo celular de la célula objetivo, y regular la transcripción genética, que lleva a la formación del ARN mensajero. El ARNm interactúa con las ribosomas para producir proteínasespecificas que expresan el efecto que el estradiol tiene sobre la célula objetivo.

El estradiol se une bien a ambos receptores estrogénicos, ERα, y ERβ, a diferencia de ciertos otros estrógenos, en particular las medicaciones que actúan en solo uno de estos receptores. Estas medicaciones son llamadas moduladores selectivos de los receptores estrogénicos, o por el acrónimo en inglés SERMs.

El estradiol es el estrógeno natural más potente.

METABOLISMO

En el plasma sanguíneo, la mayoría del estradiol está unido a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG), y también a la albúmina. Sólo una fracción del 2,21% (+/- 0,04%) es libre y biológicamente activo, el porcentaje restante se mantiene constante a través del ciclo menstrual.1 La desactivación incluye la conversión hacia un estrógeno menos activo, tal como la estrona y estriol. El estriol es el principal metabolito urinario. El estradiol es conjugado en el higado por la formación de sulfato y glucurónido y, como tal, excretado a través de los riñones. Algunos conjugados solubles en agua son excretados a través del conducto biliar, y son parcialmente reabsorbidos después de la hidrólisis del tracto intestinal. Esta circulación entero hepática contribuye en la mantención de los niveles de estradiol.

RANGOS

Rangos de referencia para el estradiol

Tipo de paciente Límite inferior Límite superior Unidad

Adulto masculino 503

2003

pmol/L

144

554

pg/mL

Adulto femenino (Fase

folicular, día 5) 703

95% PI (estándar)

5003

95% PI pmol/L

1105

90% PI (usado

en el diagrama)

2205

90% PI

194 (95% PI)

1404 (95% PI)

pg/mL

304 (90% PI)

604 (90% PI)

Adulto femenino (máximo

pre-ovulatorio)

4003

15003

pmol/L

1104

4104

pg/mL

Adulto femenino

(Fase lútea) 703

6003

pmol/L

194

1604

pg/mL

Adulto femenino - Libre 0.56

96

pg/mL

1.76

336

pmol/L

Mujer posmenopáusica N/A3

< 1303

pmol/L

N/A4

< 354

pg/mL

MEDICAMENTOS DE ESTRADIOL

Los estrógenos se comercializan de varias maneras para tratar los problemas del hipoestrogenismo. Existen preparaciones orales, transdérmicas, tópicas, inyectables, y vaginales. Además, la molécula del estradiol puede ser enlazada con un grupo alcano en la posición C3 para facilitar la administración. Tales modificaciones dan origen al acetato de estradiol (para aplicaciones orales y vaginales) y al cipionato de testosterona (inyectable).

Las preparaciones orales no son necesariamente absorbidas como uno esperaría, ya que son sujetas a pasar por el hígado donde pueden ser metabolizadas, y también tener efectos secundarios no deseados. Por lo tanto, se han desarrollado vías de administración que evitan al hígado antes de llegar a los órganos de objetivo principal. Las vías transdérmicas y transvaginales no están sujetas a pasar primero por el hígado.

El etinilestradiol es el ingrediente de estrógeno más común en las píldoras anticonceptivas, es una alteración más profunda de la estructura del estradiol.

EFECTOS ADVERSOS

Los efectos adversos, que pueden ocurrir como resultado del uso del estradiol y han sido asociados con terapias de estrógeno y/o progestina, incluyen cambios en el sangrado vaginal, dismenorrea, aumento de tamaño de leiomiomas uterinas, vaginitis incluyendo la candidiasis vaginal, cambios en la secreción cervical y ectropión cervical, cáncer de ovario, hiperplasia endometrial, cáncer de endometrio, secreción del pezón, leche de bruja, cambios fibroquísticos en los pechos y cáncer de mama. Efectos cardiovasculares incluyen dolor de pecho, trombosis venosas profundas y superficiales, tromboembolismo pulmonar, tromboflebitis superficial, infarto agudo de miocardio,

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