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Farmacología del Sistema Cardiovascular Glucósidos Cardioactivos


Enviado por   •  24 de Noviembre de 2016  •  Trabajo  •  22.596 Palabras (91 Páginas)  •  388 Visitas

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[pic 1]UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE[pic 2] MÉXICO

ESCUELA NACIONAL DE ENFERMERIA Y OBTETRICIA

Farmacología[pic 3]

Farmacología del Sistema Cardiovascular

Glucósidos Cardioactivos

Son empleados en el tratamiento de unas insuficiencias cardiacas para incrementar la fuerza de contracción del miocardio. Los principios activos vienen de las plantas digitales Digitalis purpurea y Digitalis lanata.

El gasto cardiaco es el volumen de sangre impulsado por el corazón a la circulación por minuto; dicho volumen es el producto de la  FC x V promedio de sangre bombeado por el ventrículo izquierda durante la sístole. Cuando se produce una insuficiencia cardiaca es debido a que hay un gasto cardiaco insuficiente para satisfacer al debido a alteraciones del miocardio o como la liberación de hormonas.

Se disminuye el gasto cardiaco cuando aumenta la acumulación de liquido extracelular . La disminución del flujo sanguíneo renal activa al sistema renina-angiotensina-aldosterona lo que produce retención de H2O y Na.

La digoxina incrementa la fuerza de contracción del músculo cardiaco.Este efecto se lleva a cabo en 3 pasos:

  • La digoxina inhibe directamente a la ATPasa 3Na+/ 2K+
  • Lo que produce una inhibición directa del antiportador 3Na+/ Ca2+
  • Esto origina un incremento en los niveles de [Ca2+]

Es decir produce un incremento en del Na+ en el citoplasma, lo que puede invertir el funcionamiento del antiportador 3Na+/Ca2+. Esto origina una entrada extra de Ca2+ al citoplasma lo que contribuye al efecto inotrópico positivo, pero también a efectos tóxicos.

La ATPasa 3Na+/Ca2+  e un heterodímetro que tiene una subunidad α y β. El K+ extracelular promueve la desfosforilación de la ATPasa y disminuye la afinidad de la digoxina por la proteína.

Cuando se administran sales de potasio disminuyen los efectos tóxicos de los compuestos digitálicos, por lo que se utilizan en caso de intoxicación. La ATPasa 3Na+/Ca2+  participa en la formación del potencial electrogénico de la membrana celular. A dosis toxicas los digitales disminuyen la conducción atrio ventricular (AV) que pueden progresar hasta el bloqueo de este y provocar extrasístoles.

ACCIONES SOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA

Los digitálicos estimulan la actividad del nervio vago que libera acetilcolina y hacen mas lenta la propagación de AV. Esto impide en los casos de fibrilación auricular, mas descargas pasen al ventrículo izquierdo y mejore el llenado ventricula la estimulación vagal por digoxina prolonga el estado refractario del nodo AV y reduce la frecuencia ventricular; así se mejora el llenado ventricular y el bombeo cardiaco.

Grupo de medicamentos

Digitálicos

Fármaco

Digoxina

Farmacocinética

A: La absorción de la digoxina del tubo digestivo es aprox de 70% de la dosis administrada por vía oral a partir de la administración de comprimidos y 80% es absorbido cuando se administra en elixir.

D: La distribución inicial de la digoxina del compartimiento central a la periferia, generalmente dura de 6 a 8 horas.  Gran volumen de distribución, que es de 5-10 litros en voluntarios sanos, lo que indica gran unión a todos los tejidos. De 20 a 30% se une a las proteínas plasmáticas.

M: Las concentraciones más elevadas se presentan en el corazón (30 veces las concentraciones séricas), el hígado y los riñones. La digoxina se ha detectado en la leche materna, también atraviesa la barrera placentaria.

E: La principal vía es renal sin alteración. La vida media de eliminación en pacientes con función renal normal es de 30 a 40 horas, se prolonga en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes anúricos puede alcanzar las 100 horas.

Farmacodinamia

Incrementa la fuerza de contracción del miocardio (actividad inotrópica positiva) y una reducción en la conductividad del corazón, particularmente la conducción a través del nodo atrioventricular (AV).  También tiene acción directa sobre el músculo liso vascular y efectos indirectos mediados  por SNA particularmente por un incremento de la actividad vagal.

Reacciones adversas

Anorexia, náusea, vómito, diarrea y alteraciones del SNC en pacientes jóvenes, raramente  síntomas de sobredosificación. La manifestación de dosis excesivas en niños arritmias cardiacas, incluyendo bradicardia sinusal. Puede producir trastornos visuales (visión borrosa o amarilla).

Interacciones medicamentosas

Los niveles séricos de digoxina pueden elevarse con: Amiodarona, flecainida, prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona. Macrólidos como: tetraciclina, eritromicina, claritromicina (y posiblemente otros antibióticos), gentamicina, itraconazol, trimetoprima, alprazolam, difenoxilato, con atropina, indometacina y propantelina.

Los niveles séricos con: Antiácidos, caolín-pectina, algunos laxantes intestinales, acarbosa, neomicina, penicilamina, rifampicina, algunos citostáticos, metoclopramida, sulfasalazina, adrenalina, salbutamol, colestiramina y difenilhidantoína.

Solución con la que se debe administrar

ANTIARRITMICOS

SISTEMA DE CONDUCCIÓN DEL CORAZÓN

 Consiste en tejidos nodales que inician la conducción de las ondas de despolarización a través del miocardio. Estas ondas ocasionan las contracciones coordinadas que vacían las cavidades cardiacas.

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