Fármacos Hormonas Femeninas

HORMONAS FEMENINAS

ESTRÓGENOS

CON ESTRUCTURA ESTEROIDEA

-Principal producto es la hormona natural 17b-estradiol,

cuyos metabolitos son la estrona y estriol.

-Obtenidos de la orina de caballo: Equilina.

-Ésteres de estradiol vía oral: VALERATO Y SUCCINATO

-Ésteres de estradiol en suspensión acuosa u oleosa:

CIPIONATO, PROPIONATO,VALERATO Y FOSFATO.

-Una forma moderona de administración de estradiol son

los parches transdermicos de estradiol.

-Los estrógenos sintéticos con estructura esteroidea

resisten más que el estradiol la metabolización

hepática, por lo que se administran via oral:

ETINILESTRADIOL, MESTRANOL (Que se desmetila y se convierte

en ETINILESTRADIOL) Y QUINERSTROL.

-Los estrógenos conjugados son una combinación de las

sales sódicas de los ésteres sulfato de la estrona y

la euqilina, similares a los eliiminados en la orina de

yegua embarazada, que se pueden administrar vía oral.

CON ESTRUCTURA NO ESTEROIDEA

-Los principales son el DIETILESTILBESTROL Y

CLOROTRIANISENO, a partir de éste surgieron los fármacos

con capacidad ára actuar como antagonistas sobre el receptor

estrógenico: tamoxifeno, clomifeno y taloxifeno.

ACCIONES FISIOFARMACOLÓGICAS

-Estimulan el desarrollo de las características sexuales

secundarias en la mujer y controlan su ciclo reproductivo.

-En la pubertad promueven el crecimiento y el desarrollo

del útero, vagina, vulva y trompas de Falopio y favorecen

el desarrollo mamario al provocar el crecimiento de los

conductos, del estoma y la deposición de grasa.

-Favorecen el crecimiento óseo y la especial configuración

y moldeado del cuerpo femenino, facilitan el cierre de

las epífisis.

-Ocasiona la proliferación de la mucosa uterina y vaginal,

el aumento de la secreción del cueññp y la turgencia de

las mamas.

-Actúan modificando la frecuencia pulsátil de la GnRH en la

región basal medial hipotalámica.

-Estimulan la síntesis de receptores de progesterona en el

hipotálamo, al que preparan para la acción de la progesterona

-Presentan cierta actividad anabólica; retención de

nitrógeno, sal y agua con tendencia a la formación de edemas.

-Bloquea la actividad de las citocinas implicadas en la

resorción ósea.

-A Dosis suprafisiológicas, reducen la tolerancia a la

glucosa.

-aumentan los triglicéridos del plasma.

-Favorecen la retención de la bilirrubina.

-Modifica la composición de la bilis, lo que puede originar

colelitiasis.

-Incrementan la síntesis de renina y angiotensina y

favorecen la secreción de aldosterona.

-Favorece la síntesis de varios factrores de la coagulación.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

-Se absorben bien por cualquier via.

-Los estrógenos vía oral sufren ráida inactivación

intestinal y hepática.

-Los estrógenos sintéticos, se metabolizan lentamente y

por ello se emplean vía oral.

-En el hígafo, el estradiol se oxida en estrona y estriol.

REACCIONES ADVERSAS

-Su aparición y su intencidad dependen de varios factores

A)Dosis fisiológicas o sustitutivas y dosis suprafisiológicas

B)Duración del tratamiento

C)Administración exclusiva de estrógenos o administración

conjunta o seguida de gestágenos

D)Sexo de la persona que recibe la medicación.

-En la terapéutica sustitutiva, las reacciones más

frecuentes son las náuseas, los vómitos, que no quitan

el apetito. Hiperplasia endometrial, con sangrado uterino

anormal.

-En la terapéutica relacionada con la acción anticonceptiva:

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

-INSUFICIENCIA OVÁRICA QUE CURSA CON DEFICIENCIA

ESTROGÉNICA.

-HIPOGONADISMO.

-VAGINITIS ATRÓFICA.

-HEMORRAGIA FUNCIONAL UTERINA

-DISMENORREA

-CÁNCER DE PRÓSTATA ANDRÓGENO-DEPENDIENTE.

ANTIESTRÓGENOS

CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS:

-Los más conocidos son el CLOMIFENO y TAMOXIFENO.

derivados del trifeniletileno

-Son antagonistas parciales de los estrógenos.

-Myuestran actividad agonista parcial en aulgunos tejidos.

-Se unen al receptor y compiten con el estradiol por los puntos de unión.

-La formación del complejo receptor.antiestrógeno impedirá la fijación de

las proteínas coactivadoras al complejo lo que bloqueara la actividad

de los estrógenos naturales.

CLOMIFENO

ACCIONES FARMACOLÓGICAS

-Bloquea la señal estrógenica inhibidora en el eje hipotálamo-hipofisiario

-Incrementa la secreción de FSH, la cual estimula la secreción de estrógenos,

éstos provocan la descarga de LH y la ovulación.

-Para que sea activo, es necesario que exista un adecuado potencial de

secreción hipofisiaria y ovárica.

-La eficacia se aprecia en el paciente que no ovula como consecuencia de

disfunción hipotalámica, ovarios poliquisticos, producción excesiva de

andrógenos en la suprarrenal o amenorreas tras utilización de anticonceptivos.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

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