Importancia De La Agregación Molecular En El Desarrollo De Un Anestésico tópico Local

Importancia de la agregación molecular en el desarrollo de un anestésico tópico local

A pesar de la proliferación de nuevos tratamientos tópicos, un anestésico tópico local efectivos no ha sido desarrollado. La razón no es la falta de interés, en realidad el principal impedimento es la incapacidad de transportar suficientes anestésico a través de la piel para el bloqueo del nervio en un tiempo razonable.

Una nuevo anestésico local ha sido desarrollado el cual consiste en la mezcla de tetracaina en solución de propilenglicol y solución salina, el comportamiento anómalo del medicamente sugiere posible micelizacion, si es que ocurriera, esto podría influir en la difusión del anestésico a través de la piel y cambiar la concentración efectiva en la formulación.

La agregación significativa molecular podría incrementar la vida de un una formulación transdermica mediante el incremento del contenido del fármaco, en consecuencia es necesario determinar si el sistema contiene micelas, su tamaño y bajo que circunstancias se desarrollan.

La mezcla del anestésico fue estudiada y arrojo resultados interesantes.

Tension Superficial De las Formulaciones de Tetracaina

La tensión superficial del Clorhidrato de tetracaina decrecía rápidamente conforme se incrementaba la concentración del fármaco, pero eventualmente se mantenía constante conforme se iba incrementando la adicion del fármaco. Dicho efecto de concentración fuerte en la tensión superficial indica que el Clorhidrato de Tetracaina is activo superficialmente (se acumla preferentemente en la superficie) y el hecho de que la curva se volviera constate a altas concentraciones indica la presencia de un apreciable numero de micelas.

Mediciones similares fueron hechas en tetracaina a base de agua, la tensión superficial decrecía mas rápidamente, indicanso que esta es superficialemente mas activa.

Conforme la fraccion de propilenglicol incrementaba, la concentracion micelar maxima lo hacia de igual forma. El incremento de concentración micelar critica puede ser causada por un incremento molecular en la solubilidad del fármaco. Con forme la solubilidad molecular incrementa, la tendencia de formar micelas decrece.

Los sistemas, 20% sal 80% propilenglicol y propilenglicol al 100% no mostraron formación de micelas. Las micelas pueden dejar de formarse rápidamente conforme la solubilidad molecular incrementa o cuando las micelas se vuelven inestables. El decremento en la solubilidad total de las soluciones de tetracaina son el resultado de pocas micelas.

Conductividad

La conductividad de la sal de tetracaina y base contra la concentración también fueron medidad. La conductividad the estas soluciones acuosas aumenta con la concentración del fármaco para ambas formulaciones (sal acida y base libre)

La conductividad de las soluciones

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