A nivel central actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el área gatillo quimiorreceptora interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes.

Metoclopramida

Mecanismo de acción

A nivel central actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el área gatillo quimiorreceptora interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes.

A nivel periférico, el bloqueo de los receptores D2 produce un incremento del peristaltismo intestinal (efecto procinético), que es potenciado al actuar como colinérgico indirecto, facilitando la liberación de acetilcolina por las neuronas posganglionares intestinales.

Indicaciones

• Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofágico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis y gastroparesia.
• Náusea y vómito (incluye los producidos durante el postoperatorio y los inducidos por medicamentos).
• Profilaxis de náuseas y vómitos producidos por quimioterápicos, radioterapia y cobaltoterapia.
• Tratamiento coadyuvante en la radiografía gastrointestinal.
• Disminuye las molestias de la endoscopia

Farmacocinética

Se absorbe fácilmente, por el tracto gastrointestinal, o depósitos intramusculares, alcanza su máxima concentración entre los 45 a 90 minutos  vía oral). El inicio de la acción farmacológica es de 1 a 3 minutos después de la administración intravenosa, 10 a 15 minutos después de la aplicación intramuscular y 30 a 60 minutos después de la toma oral; la biodisponibilidad es > al 80%. Su distribución es bicompartimental, con una baja unión a las proteínas plasmáticas y una amplia difusión tisular, en forma preferencial tracto gastrointestinal, el hígado y las vías biliares. Su metabolismo da por oxidación un derivado monodesmetilado, pero la mayor parte se conjuga dando glucuro y sulfuro derivados, los cuales son eliminados por la orina o la bilis al mismo tiempo que el producto sin cambios, presentándose una recirculación enterohepática, un 98% se elimina por vía renal y una cantidad mínima pasa a la bilis.

Contraindicaciones

Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación, pacientes con feocromocitoma (puede causar crisis hipertensivas), pacientes con sensibilidad e intolerancia al medicamento;  pacientes epilépticos, o que se les esté administrando otros medicamentos que puedan causar reacciones extrapiramidales, (se pueden aumentar)

Ondansetrón

Mecanismo de acción

Es un antagonista selectivo de los receptores 5HT-3, tiene potentes propiedades antieméticas, por el bloqueo central de receptor 5HT-3 en el centro del vómito y la zona emetógena de quimiorreceptores.

Indicaciones

Prevención y tratamiento de la náusea y vómito inducidos por la radioterapia, quimioterapia citotóxica y postoperatorios.

Farmacocinética

Administración por vía oral o intravenosa. Tiene una biodisponibilidad oral cerca del 60% y aparece en concentraciones sanguíneas eficaces de 30 a 60 minutos después de su administración. Se metaboliza en el hígado y su vida media plasmática es de 3 a 4 horas. Excreción hepática y renal.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Ranitidina

Indicaciones

• Reflujo gastroesofágico
• Ulcera péptica
• Dispepsia no ulcerosa
• Prevención de hemorragias por gastritis relacionadas con estrés.
• Esofagitis erosiva

Mecanismo de acción

...