ANTICONVULSIVANTES.

ANTICONVULSIVANTES

Epilepsia: es el surgimiento periódico e impredecible de convulsiones existen unas 40 formas diferentes

CONVULSIONES: se dividen en dos grandes grupos parciales y generales.

• Parciales: son de origen focal y constituyen el 60% de las convulsiones y se dividen en:

• 1 parcial simple: dura de 30 a 60 segundos, no afecta el conocimiento
• 2 parcial compleja: dura de 30  a 120 segundos, afecta el conocimiento y se origina en el lóbulo temporal
• 3 parcial con convulsión tónico clónica segundaria (en la fotocopia dice segundaria): dura de 60 a 120 segundos

• Generales: constituyen el 40% de las convulsiones, comprenden ambos hemisferios y suelen ser de origen genético. Y se subdividen en:

• 1 crisis de ausencia: son efectivos los fármacos Clonazepam, etosuximida y ácido valproico
• 2 convulsión mioclónica: dominante en la edad juvenil representa el 10% de todas las epilepsias. Se emplea Ácido valproico
• 3 convulsión tonicoclónica: Son efectivos Carbamazepina, fenobarbital, fenilhidantoina, primidona y ácido valproico.

LOS FÁRMACOS ANTICONVULSIONANTES ACTÚAN A TRAVÉS DE ALGUNOS DE ESTOS 3 TIPOS DE MECANISMOS DE ACCIÓN:

1. Prolongación del estado inactivo de los canales de sodio voltaje dependiente: fármacos de este grupo

1. carbamazepina
2. fenitoína
3. lamotrigena
4. acido valproico

1. Potenciación de la inhibición sináptica mediada por GABA (ácido gamma- aminobutírico)
2. Algunos fármacos limitan o inhiben la acción la activación del canal del calcio tipo T voltaje dependiente. Fármacos de este grupo son:

1. acido valproico
2. trimetadona
3. ectosuximida

• FENITOINA (definilhidantoina)

Farmacodinamia (mecanismo de acción)

• bloquea los canales de sodio
• voltaje dependiente
• aumentando periodo de inactivación

dosis terapéutica por 10x, estimula la salida de cloro por canal ligado a GABA disminuye face 0,3 y 4 de la fibra miocárdica, reentrada por depresion de fibras cálcicas

Indicación: convulsiones parciales y tonicoclónicas

Interacción medicamentosa: por inducción enzimática, disminuye la vida media de muchas drogas.

Efectos adversos: 

• arritmias
• náuseas
• hiperplasia
• visión borrosa
• hipotensión
• vómitos
• vértigo
• anemia
• anorexia
• hepatitis
• somnolencia

Farmacocinética:

• Biodisponibilidad al 90%
• metabolismo: hidroxilación hepática, dosis dependiente
• rango terapéutico: 10-20 ug/ml (microgramo por litro)
• concentración tóxica: 20 ug/ml

Terapéutica:

N.R (no se repite) Epamin Lotoquis

Presentación: comprimidos 100mg , ampollas 100mg/2ml , Jarabe 25mg/ml

preparación parenteral: en solución fisiológica

Ví de administración: vía oral y endovenosa

posología adulto: arritmia cardiaca

E.V (endovenosa) 1,25 mg/kg cada 5 minutos hasta control de arritmia

V.O (vía oral)

• 250mg cada 6 horas el primer dia
• 250mg cada 12 horas por dos días
• 300-400 mg en 1 o 4 tomas

dosis de ataque: E.V 15-18mg/kg

mantenimiento oral: 100mg cada 8 horas o 150mg cada 12 horas o 2mg/kg cada 8-12 horas

Posologia en pediatría: arritmia cardiaca

• Dosis de ataque: 1,25mg/kg cada 5 minutos hasta máximo de 15mg/kg
• mantenimiento: 5-10 mg/kg/dia cada 8-12 horas
• Crisis epileptica: dosis de ataque- 15-18mg/kg

Anticonvulsivantes:

• 6 meses a 3 años 8-10mg/kg/dia
• 4-6 años 7,5-9mg/kg/dia
• 7-9 años 7-8mg/kg/dia cada 8 0 12 horas.

• MEFENILHIDANTOINA:

• Indicación: convulsiones parciales y tonicoclónicas
• Contraindicación: hepatopatía, porfiria y alergia a la droga
• efectos adversos: erupción morbiliforme, fiebre, anemia aplásica, lupus, náuseas, vómitos.
• Farmacocinética: absorción oral: rápida .-. Metabolismo: hepático.
• terapéutica

• via de administracion oral
• dosis en adulto: dosis inicial 50 a 100mg aumentar semanalmente hasta llegar a una dosis máxima de 200 a 600mg en 3 tomas

• Dosis pediátrica: dosis inicial 50 a 100mg no superar 400mg al día.

• DIAZEPAM:

• Farmacodinamia (mecanismo de acción):

•  se une a su sitio del complejo receptor GABA
• reduce la actividad de las vías colinérgicas, serotoninérgicas y noradrenérgicas.

• Indicación: anticonvulsivante y miorrelajante.
• interacción medicamentosa:

•  potenciación con alcohol,
• psicolépticos,
• bloqueantes histamínicos,
• el tabaco disminuye su efecto.

• contraindicación:

• Glaucoma de ángulo estrecho y abierto
• lactancia y embarazo
• alergia a la droga
• depresión del sistema nervioso central

• efectos adversos:

• tolerancia
• constipación
• anemia
• abstinencia
• somnolencia

• Farmacocinética:

• biodisponibilidad oral 100%
• Velocidad media beta: 43hs
• metabolismo:

• desmetilación
• oxidativa

• terapéutica: N:R (no se repite) Valium, pupediz
• presentación: comprimidos 5-10mg .-. Ampolla 10mg
• Preparación parenteral: E.V (endovenosa) rápida puede provocar hipotensión y apnea. Incompatible con morfina
• via de administracion: oral, endovenosa e intramuscular.
• posologia en adultos:

• crisis epiléptica: endovenosa 5 a 10mg puede repetirse en 15 o 30 minutos, dosis maxima 30mg en 8hs puede repetirse cada 3-4hs
• ansiedad
• relajación muscular

• posología en pediatría: endovenosa 30 dias hasta 5 años 0,05-0,03mg/kg pasar en 5 minutos puede repetirse cada 15 o 30 minutos dosis máxima 5mg, puede repetirse luego de 2 a 4 horas.
• profilaxis de convulsión por estado febril, vía oral 1mg/kg/día en 3 tomas diarias sedante y relajante muscular en adolescentes.

• CLONAZEPAM

• Farmacodinamia (mecanismo de acción):

•  se une a su sitio del complejo receptor GABA
• reduce la actividad de las vías colinérgicas, serotoninérgicas y noradrenérgicas.

• indicación:

• ansiolítico
• sedante
• hipnótico
• anticonvulsionante
• miorrelajante

• interacción medicamentosa:

•  potenciación con alcohol,
• psicolépticos,
• bloqueantes histamínicos,
• el tabaco disminuye su efecto.

• efectos adversos:

• tolerancia
• constipación
• abstinencia
• hipotensión
• ansiedad
• paro cardiaco
• cefalea
• alergia cutánea
• insomnio
• anemia
• leucopenia

• Farmacocinética:

• Biodisponibilidad oral 98%
• unión a proteína 86%

• rango terapéutico: 5 a 12ug/ml (microgramos por mililitro)
• terapéutica: N.R. (no se repite) Mysoline
• presentación: comprimidos 250mg
• via de administracion: oral
• dosis en adultos: iniciar con 100 a 150mg/dia aumentar lentamente hasta 750 a 1500mg en varias tomas diarias.
• dosis en pediatria: menores de 8 años, iniciar con 50 a 125mg/dia. aumentar lentamente hasta 10 a 25mg/kg

• FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS

• Clasificación química:

• fenotiazidas: contiene un átomo de azufre y uno de nitrógeno. que se dividen en:

• alifáticas: de potencia relativamente baja
• piperidinicas: menor incidencia de efectos por poseer acción antimuscarínica central

• ANALGECICOS OPIOIDES:

• analgecicos: droga con capacidad de aliviar el dolor
• opioide: se refiere a todos los agonistas y antagonistas con actividad parecida a la morfina ya sea una endorfina opioide natural o sintética
• endorfina: se refiere a las tres familias de los péptidos opioides endógenos -encefalinas  beta endorfinas  y dinorfinas
• narcótico de origen griego, significa estupor:

• historia: el opio a estado en uso por miles de años (la morfina nos 200 años). deriva del griego que significa jugo, se obtiene de las semillas no maduras de PAPAVER SOMNIFERUM contiene morfina 10%, codeína 0,5% entre otras.

Hay evidencia de que los antiguos sumerios tenían conocimiento de los efectos psicológicos del opio, el opio contiene más de 20 alcaloides distintos, Sertürner logró aislar la morfina, a quien nombró así en referencia al dios griego del sueño MORFEO

• receptores de los opioides: las tres principales clases de receptores son:  μ (mu), κ (kappa) δ (delta)

• receptor μ (mu) la mayoria de los analgesicos utilizados en las clinicas actuan sobre este receptor. la morfina que actúa sobre el receptor  μ2 (mu dos) provoca inhibición del tránsito gastrointestinal (efecto antidiarreico) la depresión respiratoria y el efecto analgesico a nivel raquídeo actúan sobre el receptor  μ1 (mu uno).  Los receptores μ (mu) también se asocian con la miosis y la euforia.
• receptores  κ (kappa) su importancia clínica actual radica en el campo de la la analgesia
• receptores  δ (delta) parecen estar implicados en la analgesia.

aún falta entender bien sus funciones en el ser humano existen dos subtipode de reseptores  δ (delta)  δ1 y  δ2

• Miosis: por agonista  μ (mu) y k (kappa) excitando el nervio parasimpático cuarto para (IV par) que inerva la pupila. puede observarse midriasis cuando sobreviene la asfixia.
• Convulsiones: por inhibición de la descarga de GABBA de las interneuronas
• respiratorio: produce depresión respiratoria al nivel del tallo encefálico
• tos: deprime el reflejo de la tos a nivel bulbar
• cardiovascular: produce vasodilatación periférica.
• náuseas y vómitos: por estimulación directa de la ZQG área postrema del bulbo
• vía biliar: contracción del esfínter de oddi e hipertensión de la vía biliar hasta 10 veces
• tubo digestivo:disminuye el tránsito intestinal
• genitourinario: aumenta el tono de la vejiga y el uréter relajando el tono uterino

• MORFINA:

• farmacodinamia: potente agonista μ1 y μ2 (OP-3) y δ (OP-1)
• débil agonista OP-2 k1 y k3
• k1 inhibe la liberación de sustancia P en la médula espinal

• libera la histamina
• libera serotonina en el intestino
• inhibe la colinesterasa

• indicación:

• analgesico (μ)
• dolor traumático (+++)
• dolor visceral (+++)
• dolor inflamatorio (+)
• antitusivo
• antidiarreico
• medicación preanestésica

• interacción medicamentosa: potencia los psicolépticos
• contraindicación: depresión respiratoria y hepatoterapia
• efectos adversos:

• náuseas, vómitos, constipación, cólico biliar
• disforia por acción sobre receptor sigma o kappa

somnolencia y obnubilación.

• depresión respiratoria
• miosis puntiforme
• depresión del snc, hipotermia
• bradicardia, hipotensión
• broncoconstricción, retención urinaria
• vasodilatación de la cara, cuello y tronco por liberación de histamina
• depresión física y psíquica, síndrome de abstinencia.

• farmacocinética:

• biodisponibilidad oral 24% tiene elevado efecto de primer paso hepático
• velocidad media beta: dos horas, duracion de efecto 4 a 5 horas
• metabolismo: conjugación con ácido glucurónico y circuito enterohepático
• metabolito activo:  morfina-6-glucurónido
• excreción: renal menor de 10%

• terapéutica:

• N.R (no se repite) morfina
• presentación: ampolla 10 y 20mg. jarabe 1 y 2%
• preparación parenteral: dextrosa al 5% intermitente en 30 minutos.
• vía de administración: oral, subcutánea, intramuscular y endovenosa
• posologia en adultos: oral 10-30mg cada 4 horas, comprimido de liberación prolongada 15-30mg cada 8 o 12hs
• endovenosa, intramuscular y subcutanea 10mg cada 4hs
• infusión continua 1-10mg por hora
• epidural 5-10mg cada 24hs

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